ايزتمب دومِنا    (أقراص)

التركيب:
كل قرص يحتوي على 10ملغ إيزيتميب.

آلية التأثير:
ينتمي إيزيتميب إلى مجموعة جديدة من خافضات الشحوم والذي يثبط بشكل انتقائي امتصاص الكولسترول والقشريات المماثلة من الأمعاء. محتوى الكولسترول في الكبد مشتق من 3 مصادر أساسية:

  • الكبد يصنع الكولسترول.
  • يأخذ الكولسترول من الدم على شكل كولسترول مربوط بـ ليبوبروتينات.
  • يأخذ الكولسترول الممتص من الأمعاء الدقيقة. والذي هو مشتق بصورة رئيسية من الكولسترول المفرز من قبل الصفراء والكولسترول المترافق مع الغذاء.

يتمتع ايزتمب دومِنا بآلية تأثير مختلفة عن الأدوية الأخرى الخافضة للكولسترول. لا يثبط ايزتمب دومِنا اصطناع الكولسترول في الكبد ولا يزيد إفراز الصفراء, وإنما يثبط امتصاص الكولسترول في الأمعاء وينقص بذلك من نقل الكولسترول إلى الكبد, وهذا ما يؤدي إلى إنقاص الكولسترول المخزون في الكبد ويزيد من تصفية الكولسترول من الدم, وهذه الآلية المتميزة تعمل بشكل متمم لآلية الستاتين.
استخدام إيزيتميب لوحده أو مع الستاتين فعال في إنقاص: مستوى الكولسترول الإجمالي في المصل, الليبوبروتينات قليلة الكثافة, أبوليبوبروتين B , الدهون الثلاثية, وزيادة الليبوبروتينات عالية الكثافة عند مرضى ارتفاع الكولسترول في الدم.

الاستطباب:
ارتفاع الكولسترول الأساسي:

  • يستخدم ايزتمب دومِنا لوحده كعلاج داعم مع الحمية عند مرضى ارتفاع الكولسترول الأساسي(ذو المنشأ الوراثي وغير الوراثي) الذين لم يناسبهم الستاتين أو لم يتحملوه.
  • يستعمل ايزتمب دومِنا مع الستاتين كعلاج داعم مع الحمية عند مرضى ارتفاع الكولسترول الأساسي(ذو المنشأ الوراثي وغير الوراثي) الذين لم يتم ضبط الكولسترول لديهم باستعمال الستاتين لوحده.

ارتفاع الكولسترول الوراثي المنشأ:

  • يستخدم ايزتمب دومِنا بالمشاركة مع الستاتين كعلاج داعم مع الحمية.

يمكن أن يستعمل المرضى علاج مساعد (مثل خافضات الليبوبروتينات قليلة الكثافة).
المرضى الذين لديهم ميل وراثي لارتفاع السيتوسترول:
يستخدم ايزتمب دومِنا كعلاج داعم مع الحمية الغذائية لخفض نسب كامبسترول وسيتوسيرول المرتفعة.

الجرعة:
يمكن تناول ايزتمب دومِنا في أي وقت, مع الطعام أو بدونه.
الجرعة المعتمدة من ايزتمب دومِنا هي 10ملغ مرة يومياً.
عند إضافة ايزتمب دومِنا للستاتين, تبقى جرعة الستاتين كما هي حتى لو كانت الجرعة عالية. في هذه الحال يجب إعطاء تعليمات الجرعة للستاتين المستعمل بعد استشارة الطبيب .
عند مشاركته مع عوازل الصفراء: يجب إعطاء جرعة ايزتمب دومِنا قبل ≥2 ساعة أو بعد ≥4 ساعات من أعطاء عوازل الصفراء. 
لا يتطلب تعديل للجرعة عند مرضى القصور الكبدي الخفيف, القصور الكلوي, أو عند المسنين.
استعمال ايزتمب دومِنا غير معتمد عند الأطفال دون 10سنوات بسبب عدم وجود بيانات كافية لأمانه وفعاليته لديهم.  

التأثيرات الجانبية:
إن التأثيرات الجانبية لـ ايزتمب دومِنا خفيفة, عابرة.
عند إعطاء إيزيتميب لوحده: صداع, ألم بطني و إسهال.
عند مشاركة إيزيتميب مع الستاتين: صداع, تعب, ألم بطني, إمساك, إسهال, تطبل البطن, غثيان, ألم العضلات.
عند مشاركة إيزيتميب مع الفينوفايبرات: ألم بطني.
وهناك تأثيرات أخرى نادرة: وذمة وعائية, طفح, آلام مفصلية وآلام أسفل الظهر, التهاب البلعوم.

مضادات الاستطباب:
الحساسية تجاه المادة الفعالة أو أحد السواغات. عندما يستخدم الإيزيتميب مع الستاتين يجب إتباع التحذيرات الخاصة بالستاتين المستخدم. كما أن استخدام الإيزيتميب مع الستاتين هو مضاد استطباب أثناء الحمل أوالإرضاع. واستخدام الإيزيتميب هو مضاد استطباب في أمراض الكبد الفعالة أو في حال الارتفاع المستمر للترانس أميناز في المصل وغير معروف السبب.

التداخلات الدوائية:
تؤدي المشاركة مع الكوليستيرامين إلى إنقاص متوسط المساحة تحت المنحنى لـ(إيزيتميب + إيزيتميب غلوكورونيد) حوالي 55%.
يزداد التركيز البلازمي للإيزيتميب عند مشاركته مع السايكلوسبورين.
تؤدي مشاركته مع الفينوفايبرات أو مع الجمفيبروزيل إلى زيادة التركيز الكلي للإيزيتميب حوالي 1.5-1.7 ضعف, لكن هذه الزيادة ليس لها أي أهمية سريرية.

تحذيرات:
يجب تجنب استعمال هذا الدواء عند مرضى القصور الكبدي المتوسط إلى الشديد.
في تجارب مراقبة الاستخدام المشارك عند المرضى الذين يحصلون على الإيزيتميب مع الستاتين, يحصل ارتفاعات متعاقبة في الترانس أميناز (≥3 أضعاف الحدود العليا للمجال الطبيعي) لذلك يجب فحص وظائف الكبد عند بداية المعالجة وحسب المتطلبات في معالجة الستاتين.

التأثير على قدرة قيادة المركبات واستخدام الآليات:
لا يتوقع أن يؤثر المستحضر على قدرة القيادة أو استعمال الآليات.

الاستخدام أثناء الحمل أو الإرضاع:
ينتمي المستحضر للمجموعة C . يستعمل عند المرأة الحامل فقط إذا كان ذلك ضرورياً، وإذا كانت المرأة تتناول هذا الدواء وأصبحت حامل فيجب إيقافه مباشرة.
يجب عدم استعمال المستحضر خلال الإرضاع.

الخصائص الحركية:
الامتصاص: يمتص الإيزيتميب بسرعة بعد الإعطاء الفموي ويتحول إلى إيزيتميب-غلكورونيد الفعال دوائياً. يحصل التركيز البلاسمي الأعظمي بعد 1-2 ساعة للإيزيتميب-غلكورونيد وبعد 4-12 ساعة للإيزيتميب.
الإعطاء المتزامن مع الطعام (الدسم أو غير الدسم) لا يؤثر في التوافر الحيوي للإيزيتميب.
التوزع: يرتبط الإيزيتميب بنسبة 99.7% ببروتينات المصل و88-92% بالنسبة للشكل الغلكوروني.
التغير الحيوي: يتم استقلاب الإيزيتميب بشكل أساسي في الأمعاء الدقيقة والكبد بربطه  بالغلكورونيد ويطرح مع الإطراح الصفراوي. الإيزيتميب والإيزيتميب-غلكورونيد هما الشكل الفعال من الدواء والعمر النصفي لهما حوالي 22 ساعة.

التعبئة:
عبوة كرتون تحتوي 3 مغلف ألمنيوم يحتوي كل منهم 10 أقراص, مع نشرة.

 

 

 
 
 

© 2010 Domina Pharmaceuticals