أولان- بريكسا    (أقراص ملبسة بالفيلم)

التركيب:
كل قرص ملبس بالفيلم يحتوي على 5 أو 10ملغ أولانزيبين.

آلية التأثير:
أولان-بريكسا مضاد ذُهان يتمتع بتأثير فارماكولوجي واسع الطيف، عن طريق تأثيره على مستقبلات مختلفة. حيث يؤثر على مستقبلات السيروتونين 5-HT3, 5-HT6, 5-HT2A/2C ومستقبلات الدوبامين D1, D2, D3, D4, D5 ومستقبلات الكولين الموسكارينية مثل M1-M5 ومستقبلات a1 ومستقبلات الهيستامين H1 . تظهر دراسات كهربائية فيزيولوجية أن أولانزيبين يقلل بشكل نوعي من اشتعال مستقبلات الدوبامين A10 مع تأثير خفيف على A9 المتعلقة بآلية نقل الحركة.

الاستطباب:
يستخدم أولان-بريكسا لمعالجة الفُصام ونوب الهوس الشديد في الداء ثنائي الأقطاب.

الجرعة:
للأطفال: لا يعطى المستحضر للمرضى دون 18 سنة.
للبالغين:

  • لمعالجة الفصام: الجرعة المنصوح بها 10ملغ يومياً جرعة وحيدة دون الأخذ بالاعتبار تأثر الجرعة بالطعام. ويتراوح مدى العلاج بين 5 – 20ملغ يومياً، وفي حال زيادة الجرعة عن 10ملغ يومياً إلى 15ملغ يومياً أو أكثر تحدد بناء على فحوصات المريض.
  • لمعالجة نوب الهوس: جرعة البداية المنصوح بها 10 – 15ملغ يومياً.

للمسنين: جرعة البداية الدنيا 5ملغ يومياً مع الأخذ بالاعتبار مؤشرات التحذير للمرضى فوق 65 سنة.
لمرضى القصور الكلوي أو الكبدي: نبدأ بجرعة 5ملغ، وفي حالة الإصابة الكبدية المتوسطة (تشمع كبدي) تكون الجرعة 5ملغ يومياً ولا تزاد إلا بحذر.

التأثيرات الجانبية:
أهمها والتي قد تحدث بتواتر عال النوم، زيادة الوزن. ترتبط زيادة الوزن بنحالة الجسم قبل المعالجة وبجرعة البداية فيما إذا كانت 15ملغ أو أكثر. وقد يحدث أحياناً انخفاض ضغط انتصابي، تأثير مضاد للكولين خفيف وعابر، إمساك، جفاف الفم. قد يشاهد بشكل عابر ارتفاع في خمائر الكبد AST , ALT غير مترافق بأعراض وخاصة في بداية المعالجة. يُظهر المرضى المعالجين بالمستحضر ميلاً أقلاً لحدوث داء باركنسون أو اللاحركية أو خلل التوتر بالمقارنة مع المرضى المعالجين بـ هالوبيريدول. في حالات نادرة قد تظهر نوبات صرعية وفي معظم هذه الحالات كان هناك قصة سريرية لحدوث النوبات الصرعية.

التداخل الدوائي:
لا تؤثر جرعة مفردة من مضادات الحموضة (مثل ألمنيوم، مغنزيوم، سيميتيدين) على التوافر الحيوي للمستحضر، ولكن مشاركته مع الفحم الفعال تقلل توافره الحيوي 50 60%. تؤدي مشاركة المستحضر مع كاربامازبين لزيادة استقلاب المستحضر وزيادة في معدل تصفيته بمقدار 50%، حيث يحرض كاربامازبين والتدخين أيضاً خمائر (P450-1A2 )، بينما لا يتأثر استقلاب التيوفيللين رغم استقلابه بنفس الخمائر (P450-1A2 )، وكذلك لا يتأثر استقلاب الايمبرامين، ديسبرامين، وارفارين، تيوفيللين، أو ديازيبام, ولا يعطي المستحضر تداخلات دوائية مع الليتيوم أو البيبريدين.

مضادات الاستطباب:

لا يستخدم اولانزبين عند المرضى الذين لديهم فرط تحسس لهذا المستحضر.

تحذيرات:

  • يجب الحذر عند استعمال المستحضر للمرضى الذين لديهم ضخامة في البروستات أو خذل معوي، وما يرتبط به.
  • يجب الحذر عند استعمال المستحضر في حال ارتفاع خمائر الكبد مثل ALT و AST أو عند وجود أعراض لقصور كبدي.
  • يجب الحذر عند استعمال المستحضر للمرضى الذين لديهم انخفاض في تعداد الكريات البيض، أو المعتدلات، أو تثبيط أو سمية في نقي العظام ناتج عن مرض أو عن المعالجة الكيميائية أو بالأشعة، أو عند المرضى الذين لديهم زيادة في عدد الحماضات، أو عند مرضى أمراض الأرومات المفرطة التكاثر.
  • تحذر مشاركة المستحضر مع الأدوية التي تؤثر بشكل مركزي على الجملة العصبية أو الكحول حيث يظهر تضاد مع الدوبامين.
  • يحذر استعمال المستحضر عند مرضى هبوط الضغط القيامي عند المسنين، ويجب مراقبة قياس الضغط بشكل دوري عند المرضى فوق 65 سنة.
  • يجب الحذر عند استخدام المستحضر مع أدوية أخرى معروف أنها تزيد من زمن QTC وخاصة عند المسنين.
  • الحذر أثناء القيادة أو استخدام الآلات بسبب التأثير المنوم للمستحضر.

الاستخدام أثناء الحمل أو الإرضاع:
لا يستخدم المستحضر أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المرجوة أعلى من الخطر المتوقع (يصنف فئة C ) ويجب تجنب الإرضاع عند استخدام المستحضر.

التعبئة:
عبوة كرتونية تحتوي عبوة زجاجية سعة 20 قرص ملبس بالفيلم بتركيز 5 أو 10 ملغ, مع نشرة.

 

 

 
 
 

© 2010 Domina Pharmaceuticals