ريزاتريبان    (أقـراص)

التركيب:
كل قرص يحتوي على 7.265 أو 14.530ملغ ريزاتريبتان بنزوات، ما يعادل 5 أو 10ملغ ريزاتريبتان.

آلية التأثير:
يرتبط ريزاتريبان بشكل نوعي بمستقبلات 5-HT (1B) و 5-HT (1D) ، وهو لا يؤثر أو يؤثر بشكل ضعيف على مستقبلات 5-HT2 و 5-HT3 ، ومستقبلات الأدرنالين a1 و a2 أو b1 و b2 ، ومستقبلات الدوبامين D1 و D2 ، ومستقبلات الهيستامين H1 ، ومستقبلات الموسكارين، و مستقبلات البنزوديازبين. يعود التأثير العلاجي لـ ريزاتريبان في معالجة الصداع النصفي لتأثيره المشابه على مستقبلات 5-HT (1B) و 5-HT (1D) في الأوعية الدموية داخل الدماغ وخارجه التي تتوسع أثناء الهجمة وتؤثر على العصب الحسي ثلاثي التوائم الذي يعصب هذه الأوعية. ويؤدي تفعيل هذه المستقبلات لتقبيض الأوعية الدموية وإنقاص الألم الناتج وإيقاف تحرر المستقبلات العصبية الببتيدية التي تسبب أعراض الالتهاب النسيجي، وتنقص نقل إشارة الألم الناتجة عن العصب مثلث التوائم وترفع عتبة الألم.

الاستطباب:
يستخدم ريزاتريبان لمعالجة حالات وهجمات الصداع النصفي الحاد أثناء النوبة بحدوث النسمة أو بدونها، ولإنقاص شدة الصداع الشديد أو المتوسط ليصبح ألماً خفيفاً أو بدون ألم تماماً.

الجرعة:
لا يستخدم المستحضر عادةً للمعالجة الوقائية، وتبلع الأقراص كاملة مع سوائل. يتأخر امتصاص ريزاتريبان حوالي ساعة عند إعطائه مع الطعام.
للأطفال واليافعين تحت 18 سنة: غير مخصص.
للبالغين: 10 ملغ، ويجب ترك ساعتين على الأقل قبل تكرار الجرعة مع عدم تجاوز جرعة 30ملغ خلال أي 24 ساعة. لا يوجد معلومات حول سلامة استخدام المستحضر بجرعة تتجاوز 40 ملغ لمدة 30 يوماً. وفي حال عدم نقصان الألم بنفس الهجمة لا تعطى جرعة جديدة لأنها تكون غير فعالة، ولكن لوحظ أنه من الممكن عند هؤلاء المرضى أن يستجيبوا في الهجمات اللاحقة.
وتكون الجرعة 5 ملغ للمرضى الذين يتعالجون بالبروبرانولول مع ترك فترة زمنية لا تقل عن ساعتين بين تناول المستحضرين، وكذلك لمرضى القصور الكلوي أو الكبدي الخفيف إلى متوسط.

التأثيرات الجانبية:
قد يحصل أحياناً دوار، نعاس، تعب، إجهاد، ألم وضغط (في الصدر)، ارتفاع في الضغط، برودة في الأطراف، ألم عضلي، نرفزة، رعاش، أرق، جفاف في الفم، عطش، إسهال أو إمساك، عسر هضم، تعرق، طفح جلدي، ضيق نفس، انتفاخ في الحلق. وقد يحصل بشكل نادر تشنج وعائي، نقص تروية قلبي عابر، تسرع قلبي بطيني.

مضادات الاستطباب:
فرط حساسية تجاه المستحضر، المعالجة الوقائية، أمراض القلب الإفقارية، الإصابة القلبية الالتهابية، أمراض القلب التشنجية بما فيها ذبحة برينزميتال، ارتفاع الضغط غير المسيطر عليه، أمراض الأوعية الوعائية المحيطية.

التداخل الدوائي:
عند مشاركة المستحضر مع مثبطات مونوأمينوأوكسيداز بما فيها مكلوباميد، قد تحدث سمية على الجهاز العصبي المركزي لذلك يجب ترك مدة أسبوعين بين المعالجتين. لا يوجد تداخل دوائي عند مشاركة المستحضر مع مثبطات عودة امتصاص السيروتونين رغم إمكانية حدوث ذلك نظرياً. يزيد بروبرانولول التركيز البلاسمي للمستحضر وبالتالي يجب إنقاص جرعته. كما يمكن لـ إرغوماتامين ومشتقاته أن يزيد خطر الانقباض الوعائي لذلك يجب إيقاف تناول ارغوتامين ومشتقاته لمدة 24 ساعة قبل استخدام المستحضر وعدم تكرار تناوله إلا بعد مضي 6 ساعات على استخدام المستحضر.

تحذيرات:

  • لا يستخدم المستحضر عند وجود ميل لأمراض القلب والقصور القلبي أو الكبدي.
  • يجب إيقاف تناول ارغوتامين ومشتقاته لمدة 24 ساعة قبل استخدام المستحضر وعدم تكرار تناوله إلا بعد مضي 6 ساعات على استخدام المستحضر.
  • قد يؤثر النعاس على قدرة التركيز خاصة عند القيادة أو استخدام الآلات.

الاستخدام أثناء الحمل أو الإرضاع:
لا يستخدم المستحضر أثناء الحمل أو الإرضاع (يصنف فئة C ).

التعبئة:
عبوة كرتونية تحتوي عبوة زجاجية سعة 6 أقراص بتركيز 5 أو 10 ملغ, مع نشرة.

 

 
 
 

© 2010 Domina Pharmaceuticals