التركيب:
كل قرص ملبس بالفيلم يحتوي على 40 أو80ملغ فالسارتان.
آلية التأثير:
يشكل نظام الرنين أنجيوتنسين ألدوسترون (RAAS) أهم المؤثرات الهرمونية في تنظيم ضغط الدم المرتفع في الجسم.
الهرمون الفعال في RAAS هو الأنجيوتنسين II والذي يتشكل من الأنجيوتنسين I عن طريق الأنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)، تملك مستقبلات الأنجيوتنسين II على نوعين من المستقبلات هما AT1 وAT2. توجد مستقبلات AT1 في الأوعية الدموية، القلب، الكلية، وغدة الكظر, إن تثبيطها له تأثير موسع وعائي, ينقص الملح والماء مؤدياً إلى إنقاص حجم المصل كما ينقص الجهد المطلوب من القلب.
ديو سارتيف هو منافس قوي وانتقائي للأنجيوتنسين II يؤثر بشكل نوعي على مستقبلات AT1 (أكثر بـ20000مرة من انتقائه لمستقبلات AT2). فالسارتان لا يرتبط أو يحجب مستقبلات الهرمونات أو قنوات الشوارد التي لها تأثير هام في التنظيم القلبي الوعائي. حسب الدراسات الحديثة حول منافسات الأنجيوتنسين II فهي لا ترتبط مباشرة مع مستقبلات الأنجيوتنسين II وإنما قربها لذلك لا يمكن إزاحتها حتى بوجود تراكيز عالية من الأنجيوتنسين II وهذا ما يؤدي إلى تأثيرها المطوَل. لا يؤدي فالسارتان إلى تحرر البراديكينين الذي يسبب السعال المرافق لإعطاء مثبطات ACE.
الاستطباب:
معالجة ارتفاع الضغط والتحسين الحياتي بعد احتشاء العضلة القلبية (للمرضى الذين حالتهم ثابتة سريرياً) والمرافقة لأعراض فشل البطين الأيسر و/أو خلل في وظيفته الانقباضية. كما أنه يستخدم في المعالجة البديلة لمثبطات ACE لمعالجة حالات القصور القلبي.
الجرعة:
يعطى ديو سارتيف مع الطعام أو بدونه.
لمعظم المرضى: ينصح بجرعة 80ملغ مرة واحدة يومياً. يظهر التأثير الخافض للضغط خلال أسبوعين, ويظهر التأثير الأعظمي خلال 4 أسابيع. عند بعض المرضى الذين لا يتم ضبط ضغطهم بصورة كافية فيمكن زيادة الجرعة إلى 160ملغ أو إضافة التيازيد المدر. يمكن استخدام ديو سارتيف مع أدوية الضغط الأخرى.
في نقصان الحجم الوعائي: (مثل المرضى الذين يعالَجون بجرعة عالية من المدرات ولا يستطيعون تقليل هذه الجرعة) يعطى جرعة ابتدائية 40ملغ.
للمرضى فوق 75 سنة: ينصح بجرعة مبدئية قدرها 40ملغ مرة يومياً.
لمرضى القصور الكلوي: لا يوجد تعديل للجرعة العادية إذا كان القصور الكلوي خفيف (تصفية الكرياتنين 20-50مل/الدقيقة).
لمرضى القصور الكلوي متوسط إلى شديد: (تصفية الكرياتنين أقل من 20مل/الدقيقة) أو عند مرضى التحال الكلوي فينصح بجرعة مبدئية قدرها 40ملغ يومياً.
لمرضى القصور الكبدي خفيف إلى متوسط: ينصح بالبدء بجرعة 40ملغ مرة يومياً. يجب عدم تجاوز جرعة 80ملغ مرة يومياً.
في احتشاء العضلة القلبية: يجب البدء بالمعالجة خلال 12 ساعة من الاحتشاء, يعطى مبدئياً 20ملغ مرتين يومياً تزاد خلال عدة أسابيع إلى 160ملغ مرتين في اليوم إذا تحملها المريض (يجب الأخذ بعين الاعتبار جرعات أقل في حال القصور الكبدي متوسط الشدة).
للأطفال: لم تعرف بعد سلامة وفاعلية المستحضر عند الأطفال والناشئين (دون 18 سنة).
التأثيرات الجانبية:
تكون الآثار الجانبية خفيفة وعابرة.
أحياناً (1–10%):
الجسم ككل: تعب. الجهاز الدموي واللمفاوي: نقصان عدد كريات الدم البيضاء. ارتفاع في بوتاسيوم المصل (في حالات نادرة كان هذا ذو تأثير سريري ولا يوجد أي مريض أوقف الدواء لهذا السبب).
نادراً (0.001–1%):
الجهاز التنفسي: سعال ورُعاف. ارتفاع ثانوي للكرياتينين والبيليروبين. نقصان في الهيموغلبين والهيماتوكريت وعدد المعتدلات. ارتفاع في عمل وظائف الكبد.
مضادات الاستطباب:
التحسس تجاه هذا الدواء أو أي من مكونات, الحمل, الاعتلال الكبدي الشديد, تشمع الكبد والانسداد الصفراوي.
التداخل الدوائي:
تمت دراسة المشاركة على الأدوية التالية: سيمتدين، وارفارين، فوروزيميد، ديجوكسين، أتينولول، إيندوميتاسين، هيدروكلوروتيازيد، أملوديبين، غليبينغلاميد. وعند مشاركته مع السيمتدين يزداد تأثير الفالسارتان بصورة قليلة، وعند مشاركته مع غليبينغلاميد سببت نقصان في تأثير الفالسارتان. الاستعمال المشترك مع المدرات الموفرة للبوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، تريامترين، أميلوريد) والبوتاسيوم أو الأملاح الحاوية على البوتاسيوم ممكن أن يسبب ارتفاع البوتاسيوم في المصل لذلك لا ينصح بهذه المشاركة.
تحذيرات:
- يستعمل بحذر في القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط وفي القصور الكلوي, وينصح بتقليل الجرعة.
- ينصح بمراقبة البولة والكرياتنين في المصل كإجراء احتياطي.
- ينصح بمراقبة البوتاسيوم في المصل عند مرضى الاعتلال الكلوي والمسنين وخاصة إذا كانوا يتناولون بوتاسيوم إضافي.
- عند المرضى المعالجين بجرعة عالية من المدرات, فمن الممكن حدوث انخفاض ضغط عرضي في حالات نادرة في بداية المعالجة.
التأثير على قدرة قيادة المركبات واستخدام الآليات:
لم تسجل أي معلومات بتأثير المستحضر على قدرة القيادة أو إدارة الآليات. لكن يجب العلم بإمكانية حدوث دُوار أو تعب خلال المعالجة بأي من خافضات الضغط.
الاستخدام أثناء الحمل أو الإرضاع:
عندما يستخدم فالسارتان عند النساء الحوامل في الثلث الثاني والثالث من الحمل وباعتباره يؤثر بشكل مباشر على نظام الرنين أنجيوتنسين فمن الممكن أن يسبب إصابة أو موت للجنين. يجب إيقاف إعطاء فالسارتان عندما يتم الكشف عن حمل مباشرة وبشكل سريع.
الإرضاع: يجب عدم إعطاء فالسارتان أثناء الإرضاع.
الخصائص الحركية:
يكون امتصاص فالسارتان بعد الإعطاء الفموي سريع, ويحدث نقصان ضغط الدم خلال 4-6 ساعات. يستمر التأثير الخافض للضغط لمدة 24 ساعة بعد تناول الجرعة. يحدث التأثير الأعظمي الخافض للضغط خلال 2-4 أسابيع.