التركيب:
كل 1مل محلول تحتوي 2,5ملغ نيوستيغمين ميتيل سلفات.
آلية التأثير:
يثبط نيوستيغمين نشاط الكولين استيراز ويطيل ويكثف التأثيرات المسكارينية والنيكوتينة للأستيل كولين.
يعتبر التأثير المضاد للكولين استيراز لـ نيوستيغمين عكوس. يستخدم بشكل أساسي لتأثيره على العضلات الهيكلية وبشكل أقل لزيادة نشاط العضلات الملساء.
الاستطبابات:
- الوهن العضلي الوبيل.
- مناهض للحصار العصبي العضلي غير المزيل للاستقطاب.
- العلوص الشللي.
- الاحتباس البولي بعد العمل الجراحي.
- تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي.
مضادات الاستطباب :
1- الحساسية تجاه نيوستيغمين أو أي من السواغات.
2- المرضى الذين يعانون من انسداد ميكانيكي في الجهاز الهضمي أو الطريق البولي، التهاب الصفاق أو قدرة الأمعاء المشكوك بها.
3- لا ينبغي استخدام ستيدان بالاقتران مع مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب مثل سوكساميثونيوم حيث يمكن تعزيز الحصار العصبي العضلي.
التحذيرات والاحتياطات:
يعطى بحذر شديد لدى مرضى الربو لأن التأثير النظير للودي لـِ نيوستيغمين ممكن أن يسبب تضيق في القصبات.
من الممكن حدوث تباطؤ بضربات القلب مع زيادة في الانقباض عند إعطاء ستيدان وريدياً، إلّا في حال إعطاء الأتروبين في الوقت ذاته. ينبغي الحذر عند معالجة مرضى تباطؤ القلب، اضطراب نظم القلب أو انسداد الشريان التاجي الحديث.
المرضى الذين لديهم فرط تفاعل شديد تجاه نيوستيغمين ستظهر لديهم تأثيراته الكولينرجية الشديدة. ينبغي دوماً توفر الاتروبين كمعاكس للتأثيرات المسكارينية للنيوستغمين.
يعطى ستيدان بحذر لدى مرضى الصرع، غلبة المبهم، فرط نشاط الغدة الدرقية، القرحة الهضمية أو داء باركنسون.
إعطاء عوامل حاجبة للكولين استيراز لدى مرضى مفاغرة الأمعاء ممكن أن يؤدي إلى تمزق أو تسرب محتوى الأمعاء.
لا ينبغي إعطاء ستيدان أثناء التخدير بواسطة السيكلوبروبان أو الهالوثان؛ على الرغم من أنه يمكن استخدامه بعد سحب هذه العوامل.
الآثار الجانبية:
تكون هذه التأثيرات استجابة للتنبيه نظير الودي ومنها: فرط حساسية، وذمة وعائية، تفاعلات تآقية، متلازمة كولينرجية، ازدياد الدمع، تباطؤ ضربات القلب، انخفاض في التوصيل القلبي، انخفاض ضغط، زيادة في افرازات القصبات, غثيان، إقياء، إسهال، معصات بطنية, فرط افراز اللعاب, فرط تعرق، تشنج العضلات وسلس في البول.
التداخلات الدوائية:
- الحاجبات العصبية العضلية: يعاكس نيوستيغمين تأثير المرخيات العضلية المزيلة للاستقطاب مثل توبوكورارين، غالامين أو بانكورونيوم وهذا التفاعل يستخدم كميزة علاجية ليعاكس ارتخاء العضلات بعد العمليات الجراحية. نيوستيغمين لا يعاكس وفي الحقيقة من الممكن أن يطيل المرحلة الأولى الحاجبة للمرخيات العضلية المزيلة للاستقطاب مثل سوكسينيل كولين.
- يعاكس الأتروبين التأثيرات المسكارينية لـ نيوستيغمين، ويستخدم هذا التفاعل ليعاكس الأعراض المسكارينية السامة لـ نيوستيغمين.
- حاجبات الكولين استيراز فعّالة في عكس الحجب العصبي العضلي المحرّض بواسطة المضادات الحيوية من زمرة الأمينوغليكوزيدات. تستخدم مضادات الإنتان (الأمينوغليكوزيدات) والأدوية الأخرى التي تتداخل مع النقل العصبي العضلي بحذر.
- لا ينبغي إعطاء نيوستيغمين مع المخدرات الاستنشاقية مثل سيكلوبروبان أو هالوتان، ولكن يمكن استخدامه بعدهم.
- الجرعة وطريقة الاستخدام:
الوهن العضلي الوبيل:
1-2,5ملغ عبر العضل أو تحت الجلد بفواصل زمنية خلال اليوم وذلك عند الحاجة إلى أقوى جرعة.
فترة الإعطاء الاعتيادية للجرعة هي 2-4 ساعات.
الجرعة اليومية الكلية عادةً تكون 5-20ملغ حقنياً ويمكن أن يحتاج بعض المرضى إل جرعات أعلى.
الوهن العضلي لدى حديثي الولادة يُعالج بـ0,1ملغ عبر العضل بدايةً، بعد ذلك يجب معايرة الجرعة بشكل إفرادي، ولكن عادةً تكون 0,05 – 0,25ملغ عضلياً أو 0,03ملغ/كغ عضلياً كل 2-4 ساعات.
الأطفال تحت 12 سنة: يعطى 0,2- 0,5ملغ حقناً حسب الحاجة، تعدل الجرعة حسب استجابة المريض.
مناهض للحصار العصبي العضلي غير المزيل للاستقطاب: لا ينبغي محاولة عكس الحصار العصبي بـ نيوستيغمين إلا إذا كان هناك انعكاس عفوي من الشلل.
البالغين والأطفال:
جرعة فردية 0,05- 0,07ملغ/كغ من وزن الجسم نيوستيغمين بالإضافة إلى 0,02- 0,03ملغ/كغ من وزن الجسم أتروبين وذلك عبر الحقن الوريدي البطيء خلال دقيقة. الجرعة القصوى المطلوبة لدى البالغين 5ملغ ولدى الأطفال 2,5ملغ.
ممكن أن يعطى نيوستيغمين وأتروبين في آن واحد ولكن لدى مرضى تباطؤ القلب ينبغي زيادة معدل النبض إلى 80 ضربة في الدقيقة بواسطة الأتروبين وذلك قبل إعطاء نيوستيغمين.
الاستطبابات الأخرى:
البالغين: 0,5- 2,5ملغ عبر العضل أو تحت الجلد.
الأطفال: 0,125- 1ملغ حقناً. تختلف الجرعات حسب حاجة المريض.
كبار السن: لا يوجد جرعة محددة.
فرط الجرعة:
- الأعراض: أزمة كولينرجية تتصف بـ غثيان، إقياء، إسهال، الإفراط في التعرق وإفراز اللعاب، زيادة المفرزات القصبية، تباطؤ أو تسارع ضربات القلب، تشنج القلب والقصبات وتشنج العضلات.
الجرعات الحادة والعالية ممكن أن تؤدي إلى أعراض في الجهاز العصبي المركزي كالإثارة، الخوف، و التململ.
ممكن أن تحدث الوفاة نتيجة توقف القلب، شلل في الجهاز التنفسي أو وذمة رئوية.
- العلاج: الحفاظ على تنفس ملائم يأتي بالأولوية الأهم ويمكن المساعدة بالتنفس ميكانيكياً أو بواسطة الأوكسجين عند الضرورة.
ينبغي إيقاف ستيدان مباشرةً وإعطاء 1-4ملغ أتروبين سلفات عبر الوريد بالإضافة إلى ذلك ممكن إعطاء جرعات من الأتروبين كل 5-30 دقيقة حسب الحاجة وذلك لضبط الأعراض المسكارينية.
الحمل والإرضاع :
لم يثبت استخدام ستيدان خلال الحمل والإرضاع.
يتم إفراز كميات ضئيلة فقط من نيوستيغمين في حليب الثدي. ومع ذلك ، ينبغي الانتباه إلى الآثار المحتملة على الرضيع.