التركيب:
كل قرص يحتوي على 80 ملغ غليكلازايد.
آلية التأثير:
لوغلوكوز هو خافض سكر الدم من زمرة سلفونيل يوريا ويختلف عن مركبات الزمرة بوجود حلقة أزابي سيكوأوكتان.
أظهر لوغلوكوز عند الإنسان بالإضافة إلى خفضه لسكر الدم كمثيلاته من نفس الزمرة، أنه يقلل قدرة الصفيحات على الالتصاق والتكتل ويزيد في قدرة الليفين الحالة. كما يساهم في تحسين المضاعفات المرضية المرافقة لداء السكري.
يعزز لوغلوكوز زيادة إفراز الأنسولين في المرحلة الأولى و في المرحلة الثانية (بدرجة أقل)، لأن هاتين المرحلتين تكونان ضعيفتين في داء السكري غير المعتمد على الأنسولين.
الاستطباب:
داء السكري غير المعتمد على الأنسولين.
الجرعة:
للأطفال: غير معد للاستخدام لمرض السكري عند اليافعين.
للبالغين: تتراوح الجرعة اليومية الكلية من 40-320 ملغ تؤخذ فموياً. تعدل الجرعة حسب استجابة المريض، و نبدأ بجرعة 40-80 ملغ يومياً (0,5 – 1 قرص) و تزاد حتى الوصول إلى ضبط مناسب. يجب أن لا تزيد الجرعة المفردة عن 160ملغ (قرصان). عند الحاجة إلى جرعة أعلى يعطى لوغلوكوز مرتين يومياً وبتواقت مع وجبات الطعام.
عند المرضى الذين يعانون من السمنة والذين لا يظهرون استجابة كافية لـ لوغلوكوز لوحده، فيمكن أن يتطلب ذلك معالجة إضافية.
للمسنين: لا يتغير طرح غليكلازايد عند المسنين عنه عند البالغين، والحالة الاستقرارية لمستواه في البلازما تكون مشابهة للبالغين دون سن 65 سنة. تظهر الدراسات السريرية عند المسنين أن لوغلوكوز جيد التحمل والفعالية، ولكن يجب الانتباه عند المسنين عند وصف مركبات السلفونيل يوريا لأنه من الممكن أن يسبب هبوطاً في سكر الدم لديهم.
التأثيرات الجانبية:
نقص سكر الدم. اضطراب معدي معوي بسيط يتضمن غثيان، عسر هضم، إسهال، إمساك، ويمكن تجنب هذه التأثيرات عندما يعطى لوغلوكوز أثناء الطعام. أعراض جلدية تتضمن طفح، حكة، احمرار الجلد. أعراض دموية مثل فقر دم، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، ونقص المعتدلات حيث لوحظت أثناء المعالجة وغير معروف إذا كان لها علاقة مباشرة مع المعالجة بهذا الدواء. هناك تقارير نادرة حول حدوث قصور كبدي، التهاب كبد، ويرقان بعد المعالجة بغليكلازايد.
مضادات الاستطباب:
لا يستعمل المستحضر في الحالات التالية:
المرضى الذين لديهم حساسية تجاه مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى، داء السكري عند اليافعين، داء السكري المترافق مع قلاء أو حماض استقلابي ، الحمل، مريض السكري الذي يخضع لعمل جراحي، بعد صدمة (رضة) قوية أو إصابات إنتانية، المرضى الذين دخلوا في مرحلة غيبوبة أو مرحلة ما قبل الغيبوبة السكرية، مرضى القصور الكلوي الشديد أو القصور الكبدي.
التداخلات الدوائية:
- يجب الحذر عند إعطاء المستحضر مع أدوية أخرى قد تغير في حالة المريض أو تزيد قوة المستحضر.
- يمكن أن يزداد التأثير الخافض لسكر الدم لـ لوغلوكوز بإعطاء الفينيل بيوتازون، الساليسيلات، السلفون أميدات، مشتقات الكومارين، مثبطات المونو أمينو أوكسيداز، حاجبات β الأدرينرجية، مركبات التتراسيكلين، الكلورامفينكول، الكلوفيبرات، ديسوبراميد، ميكونازول (المعد للاستعمال الفموي)، السيميتدين.
- يمكن أن ينقص تركيز المستحضر باستعمال الستيروئيدات القشرية، مضادات الحمل الفموية، مدرات التيازيد، مشتقات الفينوتيازين، هرمونات الغدة الدرقية، أو عند الإفراط في استعمال المسهلات.
تحذيرات:
نقص سكر الدم: كل مشتقات السلفونيل يوريا قد تُحدث نقص في سكر الدم من متوسط إلى شديد خاصة في الحالات التالية:
المرضى الذين يتبعون نظام الحمية فقط.
في حالة زيادة الجرعة غير المتعمد.
عندما يكون هناك نقص في الحريرات أو في السكر المتناول.
عند مرضى القصور الكبدي و/أو الكلوي، حيث أظهرت الدراسات السريرية طويلة الأمد أنه عند مرضى القصور الكلوي تم الوصول إلى نتائج جيدة عند استخدام لوغلوكوز بجرعة منخفضة.
من أجل تقليل خطر حدوث انخفاض سكر الدم تحت حدوده الطبيعية ينصح بما يلي:
بدء المعالجة لمرضى السكري غير المعتمد على الأنسولين بالحمية فقط، إذا كان ذلك ممكناً.
الأخذ بعين الاعتبار عمر المريض الذي لا يمكن ضبط السكر لديه بالحمية فقط والذي يمكن أن يكون مقبولاً عند المسنين.
تعديل الجرعة تبعاً لاستجابة المريض وحساب تركيز الغلوكوز في البول بجمع البول خلال 24 ساعة للأيام الأولى من المعالجة.
قد يكون تعديل الجرعة ضرورياً في الحالات التالية:
عند حدوث أعراض خفيفة لنقص سكر الدم (مثل تعرق، شحوب، جوع ، ألم مفاجئ قوي، تسرع ضربات القلب، إحساس بالإعياء). هذا يتطلب المعالجة بواسطة الغلوكوز الفموي وتعديل الجرعة و/أو نوعية الطعام.
عند حدوث انخفاض شديد في سكر الدم (غيبوبة أو إعتلالات عصبية).
فقدان التحكم بسكر الدم (فرط سكر الدم): عندما يكون المريض موضوعاً على نظام لمعالجة السكري ويتعرض هذا المريض لحالات توتر مثل حمى، صدمة (رضة)، إنتان، أو عمل جراحي، فيمكن أن يحدث نقص في ضبط سكر الدم لديه. في هذه الحالة يجب زيادة جرعة لوغلوكوز بشكل تدريجي وإذا كان ذلك غير كافي فيجب إيقاف المعالجة وإعطاء الأنسولين.
يجب الحذر عند المرضى الذين لديهم إعتلال كبدي و/أو كلوي، ويجب بدء المعالجة باستخدام جرعات قليلة و مراقبة المرضى من أجل ضبط سكر الدم لديهم.
التأثير على قدرة القيادة واستعمال الآلات:
يجب تنبيه المرضى أنه قد يتأثر تركيزهم في حال كان ضبط سكر الدم لديهم غير كافٍ خاصة في بداية المعالجة.
الاستخدام أثناء الحمل أو الإرضاع:
الحمل: مضاد استطباب.
الإرضاع: لا يُعرف إذا كان غليكلازايد ينتقل إلى حليب الأم. لكن تتواجد مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى في حليب الأم.
الخصائص الحركية:
يمتص المستحضر بصورة جيدة وعمره النصفي 10-12 ساعة.
يستقلب غليكلازيد في الكبد.