التركيب:

كل قرص ملبس بالفيلم يحتوي 2، 4 أو 6ملغ ريسبريدون.

السواغات:

أقراص: نشاء، سيللوز، ايروزيل، مغنزيوم ستيرات.

محلول فموي: سوربيتول، منكه، مواد حافظة، ماء منقى.

ريسبوند مضاد ذهان حديث في الزمرة والآلية من مجموعة البنزيزوكسازول. وهو مضاد نـوعي لوحيد الأمين مع ميل عالي لمستقبلات السيروتونين 5-HT2 و الدوبامين D2. يرتبط ريسبوند أيضاً بمستقبلات α1 الأدرينالية، ولديه ميل خفيف لمستقبلات الهيستامين H1 وα2 الأدرينالية وليس له أي ميل لمستقبلات الكولين. يعتبر ريسبوند مضاد نوعي قوي لمستقبلات D2 وهذا ما يفيد في تحسين الأعراض الإيجابية للفصام، وهو يسبب تأثيرات تخميد أقل من غيره على الفعالية الحركية وتصلب العضلات من مضادات الفصام الأخرى. يسبب ريسبوند توازن في النواقل العصبية (السيروتونين و الدوبامين) المركزية بحيث يكون الميل للتأثيرات الجانبية خارج الهرمية قليل، كما تمتد فعاليته العلاجية إلى الأعراض السلبية والعواطف عند مريض الفصام.

الاستطباب:

يستخدم ريسبوند في معالجة الحالات الحادة والمزمنة من الفصام والحالات التـي تحتـوي على الأعراض الإيجابية (مثل الهلوسة، التوهم، اضـطراب التفكيـر، العنـف، الـشك) والأعراض السلبية (مثل تلبد الذهن، الانسحاب الاجتماعي والعاطفي، قلة الكلام)، كما يلطف الأعراض المتعلقة بالعواطف (مثل الاكتئاب، الشعور بالذنب، القلق) المرافقة لأعراض الفصام.

الجرعة:

لا يؤثر الطعام على امتصاص ريسبوند.

تغيير الدواء إلى ريسبوند: يجب أن يتم بصورة تدريجية حيث يتم إنقاص المعالجة السابقة وإضافة ريسبوند. عند الانتقال بالمريض من أدوية الحقن المديدة إلى ريسبوند يعطى ريسبوند بنفس توقيت الحقن. يجب إعادة تقييم جرعة الأدوية بصورة دورية عند مرضى باركنسون.

للأطفال: لم يقيم بعد استعمال المستحضر في الفصام عند الأطفال دون 15 سنة.

للبالغين: يعطى ريسبوند 1-2 مرة يومياً. كل المرضى سواء كانت حالتهم حادة أو مزمنة يجـب أن يبدؤوا بجرعة 2ملغ/يوم ويمكن رفع الجرعة إلى 4ملغ/يوم في اليوم الثاني. إلا أن المرضى الذين يظهر عندهم الفصام لأول مرة يمكن أن يستفيدوا برفع الجرعة بأبطأ من ذلك. يستفيد معظم المرضى بجرعة قدرها 4-6ملغ/يوم، ويمكن أن تكون الاستجابة أفضل بجرعات أقل عند بعض المرضى.

لا تقدم الجرعة التي تزيد عن 10ملغ/يوم فائدة إضافية عن الجرعات الأقل بل يمكن أن تزيد إمكانية الإصابة بالتأثيرات خارج الهرمية.

تستخدم الجرعة التي تزيد عن 10ملغ/يوم فقط عند بعض الأفراد إذا كانت الفائدة المحتملة تفوق الخطر المتوقع.

للمسنين: يستحسن استخدام جرعة ابتدائية 0.5ملغ مرتين يومياً. ويمكن رفعها تبعاً لحالة المريض بمقدار 0.5ملغ مرتين يومياً حتى الوصول إلى 1-2ملغ/يوم.

للمرضى الذين لديهم أمراض كبدية كلوية: ينصح بجرعة ابتدائية قدرها 0.5ملغ مـرتين يوميـاً. ويمكن رفعها تبعاً لحالة المريض بمقدار 0.5ملغ مرتين يومياً حتى الوصول إلى 1-2ملغ/يوم. ويستخدم المستحضر بحذر عند هذه الفئة لتحديد استجابة الجسم.

يعتبر ريسبوند جيد التحمل بصورة عامة، وهناك صعوبة في التمييـز بين التأثيرات الجانبية وأعراض المرض.

التأثيرات الشائعة: أرق، هياج، قلق، صداع.

التأثيرات الأقل شيوعاً: نعس، تعب، دُوار، اعتلال التركيز، إمساك، عسر الهضم، غثيان/إقياء، ألم بطني، رؤية مشوشة، اختلال الانتصاب، سلس بولي، التهاب الأنف، طفح وحساسية.

دُوار عند القيام، انخفاض في الضغط متضمناً الضغط القيامي، تسرع القلب متضمناً التسرع الانعكاسي، وارتفاع الضغط.

زيادة في الوزن، وذمة، وارتفاع في مستوى أنزيمات الكبد.

نادراً: انخفاض في تركيز المعتدلات و/أو الصفيحات، نقصان في السوائل وانخفاض الصوديوم، وعدم انتظام في تنظيم حرارة الجسم ونوبات صرع.

قد يسبب المستحضر ارتفاع (معتمد على الجرعة) في تركيز المصل من البرولاكتين مسبباً اضطراب في دورة الطمث أو اختفائها.

شدة وتواتر حدوث الأعراض خارج الهرمية أقل من الهالوبيريدول وهي عكوسة عند تخفيض الجرعة و/أو إعطاء علاج لداء باركنسون، إذا كان ذلك ضروري.

ريسبوند هو مضاد استطباب عند المرضى الذين لديهم حساسية تجاه الريـسبيريدون أو أي من مركبات الدواء.

يمكن أن يعاكس ريسبوند تأثير الليفودوبا ومقلدات الدوبامين الأخرى. كما أظهر الكاربامازبين تأثيراً مخفضاً لمستوى ريسبريدون في البلاسما. كما يمكن أن يظهر تأثير مماثل مع الأدوية الأخرى التي تحرض الأنزيمات الاستقلابية في الكبد. لذلك عند البدء بإعطاء الكاربامازبين أو أي أدوية محرضة لأنزيمات الكبد، فيجب إعادة تقييم جرعة المستحضر وأن تتم زيادتها إذا كان ذلك ضرورياً. وعلى العكس عند إيقاف بعض الأدوية، فيجب إعادة تقييم جرعة المستحضر وأن يتم انقاصها إذا كان ذلك ضرورياً.

الفينوتيازين، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، وبعض حاجبات β قد تزيد تركيز البلازما من الريسبيريدون.

تحذيرات:

• قد تسبب فعالية المستحضر كحاجب α  هبوط ضغط انتصابي خاصة في بدايـة المعالجة. لذلك يجب إنقاص الجرعة في حال حدوث انخفاض في الضغط.

• يجب استخدام المستحضر بحذر عند الأشخاص الذين لديهم أمراض قلبية وعائية.

• إذا تطلبت الحالة تهدئة أكثر فيمكن إضافة دواء إضافي (مثل مشتقات البنزوديازبين) فـذلك أفضل من زيادة جرعة المستحضر.

• في حال حدوث أعراض عسر الحركة الآجل ينصح بإيقاف كل مضادات الذهان.

• ينصح بإعطاء نصف الجرعة البدئية والجرعات اللاحقة عند المرضى المسنين أو المصابين  بقصور كلوي أو كبدي.

• يجب الحذر عند وصف المستحضر لمرضى داء باركنسون لأن ذلك قد يسبب تردي حالة المرض.

• تسبب مضادات الذهان التقليدية انخفاض في عتبة الاختلاج، لذلك يجب أخذ الحـذر عنـد إعطاء المستحضر لمرضى الصرع.

• إعلام المريض بأن المستحضر قد يسبب زيادة في الوزن (مثل مضادات الذهان الأخرى).

قد يؤثر المستحضر على الفعاليات التي تحتاج إلى انتباه عقلي. لذلك يجب تنبيه المرضى إلى عدم القيادة أو إدارة الآليات حتى يتم تحديد قابليتهم لذلك.

لم يتم التأكد من أمان استعمال المستحضر خلال الحمل. لذلك يستخدم فقط في الحمل إذا كانت الفائدة المرجوة أكبر من الخطر المحتمل. ينطرح المستحضر في حليـب الأم، لـذلك يجب أن تتوقف الأم المرضع عن الإرضاع.

يتم امتصاص ريسبوند بصورة كاملة بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل التركيز الأعظمي بعد 1- 2 ساعة.

يمتلك ريسبوند مستقلب فعال له نفس تأثيره الدوائي. العمر النصفي لإطراحه هو 24 ساعة.

يطرح المستحضر بشكل أبطأ عند المسنين ومرضى القصور الكلوي. ويكون تركيـز ريسبوند عادي في البلازما عند مرضى القصور الكبدي.