التركيب:
كل قرص ملبس بالفيلم يحتوي على 5 أو 10ملغ أولانزبين.
آلية التأثير:
أولان-بريكسا مضاد ذُهان يتمتع بتأثير فارماكولوجي واسع الطيف، عن طريق تأثيره على مستقبلات مختلفة. حيث يؤثر على مستقبلات السيروتونين 5-HT2A/2C، 5-HT6، 5-HT3، ومستقبلات الدوبامين D1, D2, D3, D4, D5 ، ومستقبلات الكولين الموسكارينية مثل M1-M5، ومستقبلات α1، ومستقبلات الهيستامين H1. تظهر دراسات كهربائية فيزيولوجية أن أولانزبين يقلل بشكل نوعي من اشتعال مستقبلات الدوبامين A10 مع تأثير خفيف على A9 المتعلقة بآلية نقل الحركة.
الاستطباب:
يستخدم أولان-بريكسا لمعالجة الفُصام ونوب الهوس الشديد في الداء ثنائي الأقطاب.
الجرعة:
للأطفال: لا يعطى المستحضر للمرضى دون 18 سنة.
للبالغين:
• لمعالجة الفصام: الجرعة المنصوح بها 10 ملغ يومياً جرعة وحيدة دون الأخذ بالاعتبار تأثر الجرعة بالطعام. ويتراوح مدى العلاج بين 5-20 ملغ يومياً، وفي حال زيادة الجرعة عن 10ملغ يومياً إلى 15ملغ يومياً أو أكثر تحدد بناءً على فحوصات المريض.
• لمعالجة نوب الهوس: جرعة البداية المنصوح بها 10-15ملغ يومياً.
للمسنين: جرعة البداية الدنيا 5ملغ يومياً مع الأخذ بالاعتبار مؤشرات التحذير للمرضى فوق 65 سنة.
لمرضى القصور الكلوي أو الكبدي: نبدأ بجرعة 5 ملغ، وفي حالة الإصابة الكبدية المتوسطة (تشمع كبدي) تكون الجرعة 5 ملغ يومياً ولا تزاد إلا بحذر.
مضادات الاستطباب:
لايستخدم عند المرضى الذين لديهم فرط تحسس لهذا المستحضر.
التأثيرات الجانبية:
أهمها والتي قد تحدث بتواتر عال النوم، زيادة الوزن. ترتبط زيادة الوزن بنحالة الجسم قبل المعالجة وبجرعة البداية فيما إذا كانت 15ملغ أو أكثر. وقد يحدث أحياناً انخفاض ضغط انتصابي، تأثير مضاد للكولين خفيف وعابر، إمساك، جفاف الفم. قد يشاهد بشكل عابر ارتفاع في خمائر الكبد AST، ALT غير مترافق بأعراض وخاصة في بداية المعالجة. يُظهر المرضى المعالجين بالمستحضر ميلاً أقلاً لحدوث داء باركنسون أو اللاحركية أو خلل التوتر بالمقارنة مع المرضى المعالجين بـ هالوبيريدول. في حالات نادرة قد تظهر نوبات صرعية وفي معظم هذه الحالات كان هناك قصة سريرية لحدوث النوبات الصرعية.
التداخل الدوائي:
لا تؤثر جرعة مفردة من مضادات الحموضة (مثل ألمنيوم، مغنزيوم، سيميتيدين) على التوافر الحيوي للمستحضر، ولكن مشاركته مع الفحم الفعال تقلل توافره الحيوي 50-60%. يزداد استقلاب الأولانزبين عند مشاركته مع الكاربامازبين والتدخين مما يؤدي إلى تناقص تركيز الأولانزبين، ولوحظ زيادة خفيفة إلى متوسطة في تصفيته. بينما لايتأثر استقلاب التيوفيللين رغم استقلابه بنفس الخمائر (P450-1A2)، وكذلك لا يتأثر استقلاب الايمبرامين، ديسبرامين، وارفارين، تيوفيللين أو ديازيبام، ولا يعطي المستحضر تداخلات دوائية مع الليثيوم أو البيبريدين.
تحذيرات:
• يجب الحذر عند استعمال المستحضر للمرضى الذين لديهم ضخامة في البروستات أو انسداد معوي شللي، وما يرتبط به.
• يجب الحذر عند استعمال المستحضر في حال ارتفاع خمائر الكبد مثل ALT وAST أو عند وجود أعراض لقصور كبدي.
• يجب الحذر عند استعمال المستحضر للمرضى الذين لديهم انخفاض في تعداد الكريات البيض، أو العدلات، أو تثبيط أو سمية في نقي العظام ناتج عن مرض أو عن المعالجة الكيميائية أو بالأشعة، أو عند المرضى الذين لديهم زيادة في عدد الحماضات أو عند مرضى الأرومات المفرطة التكاثر.
• يجب أخذ الحذر عند مشاركة المستحضر مع الأدوية التي تؤثر بشكل مركزي على الجملة العصبية أو الكحول حيث يظهر تضاد مع الدوبامين.
• يجب أخذ الحذر عند استعمال المستحضر عند مرضى هبوط الضغط الانتصابي عند المسنين، يجب مراقبة قياس الضغط بشكل دوري عند المرضى فوق 65 سنة.
• يجب الحذر عند استخدام المستحضر مع أدوية أخرى معروف أنها تزيد من زمن QTC وخاصة عند المسنين.
• الحذر أثناء القيادة أو استخدام الآلات بسبب التأثير المنوم للمستحضر.
الاستخدام أثناء الحمل أو الإرضاع:
لا يستخدم المستحضر أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المرجوة أعلى من الخطر المتوقع (يصنف فئة C) ويجب تجنب الإرضاع عند استخدام المستحضر.