التركيب:
كل قرص ملبس بالفيلم يحتوي على 750,000 وحدة دولية سبيرامايسين (ما يعادل 183ملغ سبيرامايسين) و125ملغ ميترونيدازول.
الخواص الدوائية ( آلية التأثير ):
هذا الدواء هو مشاركة بين سبيرامايسين (وهو مضاد حيوي ينتمي إلى مجموعة الماكروليدات)، وميترونيدازول (وهو مضاد حيوي ينتمي إلى مجموعة 5- نيتروايميدازول )، لمعالجة أخماج الفم والأسنان.
الاستطبابات:
يستخدم هذا الدواء لعلاج أخماج الفم الحادة أو المزمنة أو المتكررة، على سبيل المثال، خراج الاسنان، التهاب النسيج الضام، التهاب خلايا الفك، التهاب محيط التاج، التهاب اللثة، التهاب الفم، التهاب محيط السن، التهاب الغدة النكفية، التهاب تحت الفك العلوي. كما يستخدم أيضا للعلاج الوقائي للمضاعفات الخمجية الموضعية، بعد العمل الجراحي في أعقاب جراحة الفم والأسنان.
الحركية الدوائية:
الامتصاص:
سبيرامايسين: يمتص سبيرامايسين سريعا، على الرغم من أن امتصاصه غير كامل. لا تأثير للطعام على الامتصاص
ميترونيدازول : يمتص ميترونيدازول بسرعة بعد الاعطاء عن طريق الفم إذ يمتص مالا يقل عن 80 % خلال ساعة واحدة. التوافر الحيوي هو 100 % عن طريق الفم . لا يتأثر هذا إلى حد كبير بتناول الطعام في الوقت نفسه.
التوزع:
سبيرامايسين: لا يخترق سبيرامايسين السائل الدماغي الشوكي، وهو يفرز في حليب الثدي. ارتباطه ببروتينات البلازما منخفض (10 %). يتوزع الدواء في اللعاب والأنسجة بشكل ممتاز
ميترونيدازول : ارتباطه ببروتينات البلازما منخفض> 20 %. يعبر ميترونيدازول حاجز المشيمة ويفرز في حليب الثدي.
الاستقلاب:
سبيرامايسين : يستقلب سبيرامايسين في الكبد
ميترونيدازول: يحدث الاستقلاب بشكل اساسي في الكبد . يتم تشكيل المستقبلين الرئيسين نتيجة لعملية الأكسدة:
المستقلب " الكحولي " (المستقلب الرئيسي) الذي يملك فعالية مضادة للجراثيم ضد الجراثيم اللاهوائية التي هي حوالي 30 % من فعالية ميترونيدازول , ويبلغ عمر نصف اطراحه ما يقارب 11 ساعة، اما المستقلب الثاني وهو المستقلب " الحمضي " فيتشكل بكميات صغيرة مع فعالية مضادة للجراثيم تشكل حوالي 5 % من فعالية ميترونيدازول.
الإطراح:
سبيرامايسين : .يصل عمر النصف في البلازما إلى ما يقارب 8 ساعات و يمثل الإطراح عن طريق البول 10 % من الجرعة المعطاة. يمكن العثور على كميات كبيرة من سبيرامايسين في البراز
ميترونيدازول : يبلغ عمر النصف في البلازما 8- 10 ساعات .والإطراح عن طريق البراز منخفض. حيث يتم الإطراح أساساً عبر الطريق البولي . حيث تقارب نسبة ميترونيدازول ومستقبلاته المؤكسدة الموجودة في البول 35-65 % من الجرعة المعطاة. يتركز كلا المركبين في اللعاب وأنسجة اللثة والعظام السنخية.
مضادات الاستطباب :
- فرط الحساسية للإيميدازول أو سبيرامايسين أو أي من سواغات الدواء.
- الأطفال > 6 سنوات , بسبب الشكل الصيدلاني.
- عموماً لا ينصح باستخدام المنتج بالمشاركة مع ديسولفيرام والكحول والمنتجات الطبية التي تحتوي على الكحول.
التحذيرات والاحتياطات :
بما أنه قد تم تسجيل حالات نادرة جداً من حدوث فقر دم انحلالي لدى المرضى المصابين بنقص في الغلوكوز-6-فوسفات-ديهدروجيناز، لا يوصى باستخدام سبيرامايسين في هذه الفئة من المرضى .
لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات الدم، وعند تلقي جرعة عالية و/أو علاج مطول ينبغي اجراء اختبارات الدم بانتظام، ولاسيما تعداد الكريات البيض التفريقي. يعتمد استمرار العلاج في المرضى الذين يعانون من نقص الكريات البيض على مدى خطورة الإنتانات .خلال العلاج لفترات طويلة، يجب رصد المرضى لظهور بوادر توحي بردود الفعل العصبية المركزية أو المحيطية ( تنميل، ترنح، دوار، نوبات اختلاجية).
الآثار على القدرة على القيادة واستخدام الآلات:
ينبغي تحذير المرضى من المخاطر المحتملة للدوخة أو التخليط أو الهلوسة أو النوبات الاختلاجية، ونصحهم بعدم قيادة العربات أو استخدام الآلات في حال حدوث هذه الاضطرابات.
الحمل والإرضاع : إذا كان ضروريا يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل , أيا كانت المرحلة.
بما أن الميترونيدازول وسبيرامايسين يفرزان في حليب الثدي ينبغي عدم استخدام الدواء خلال الرضاعة الطبيعية.
الأثار الجانبية ( غير المرغوبة ) :
سبيرامايسين:
الجهاز الهضمي : ألم المعدة، الغثيان، الإقياء، الإسهال، وبشكل نادر جدا التهاب الكولون الغشائي الكاذب.
الجلد وملحقاته : طفح جلدي، شرى، حكة. وبشكل نادر جدا وذمة وعائية، صدمة تأقية. حالات نادرة جداً من داء البثور الطفحية المعمم الحاد.
التأثيرات على الجمل العصبية المركزية والمحيطية : حالات تنميل عرضية وعابرة.
الأعراض الكبدية : حالات نادرة جداً من شذوذات نتائج الاختبار لوظائف الكبد.
تأثيرات على الدم : تم الإبلاغ عن حالات نادرة جداً من فقر الدم الانحلالي.
ميترونيدازول:
الجهاز الهضمي : اضطرابات حميدة في الجهاز الهضمي(ألم شرسوفي، غثيان، إقياء، إسهال)، التهاب اللسان مع شعور بجفاف الفم، التهاب الفم، طعم معدني، فقدان الشهية، وبصورة استثنائية التهاب البنكرياس الذي يمكن عكسه في التوقف عن العلاج.
الجلد وملحقاته : احمرار، حكة، طفح جلدي، وفي بعض الأحيان مع الحمى، شرى، وذمة وعائية، صدمة تأقية بشكل استثنائي.
التأثيرات على الجمل العصبية المركزية والمحيطية : صداع، اعتلال عصبي محيطي حسي، نوبات اختلاجية، دوار، رنح.
الاضطرابات النفسية : تخليط، هلوسة.
تأثيرات على الدم : حالات نادرة جداً من قلة العدلات وندرة المحببات وقلة الصفيحات.
تأثيرات كبدية : حالات نادرة جداً من اضطرابات وظائف الكبد العكوسة، والتهاب كبد صفراوي ركودي.
تأثيرات أخرى: يمكن أن يظهر البول بلون بني محمر بسبب وجود أصباغ قابلة للذوبان في الماء بسبب استقلاب للدواء.
التداخلات الدوائية :
تداخلات متعلقة بسبيرامايسين:
ليفودوبا (بالمشاركة مع كاربيدوبا): يتم تثبيط امتصاص كاربيدوبا مع انخفاض مستويات البلازما من ليفودوبا. ينبغي مراقبة المعايير السريرية وضبط الجرعة من ليفودوبا إذا لزم الأمر.
تداخلات متعلقة بميترونيدازول:
مشاركات غير موصى بها :
ديسولفيرام : اضطراب وهمي حاد عابر وتخليط.
الكحول : تأثير أنتابوس (الحرارة ,احمرار ,إقياء ,تسرع دقات القلب). ينبغي تجنب المشروبات الكحولية أو المنتجات الطبية التي تحتوي على الكحول.
مضادات التخثر الفموية : تقوية تأثير مضادات التخثر الفموية , مع زيادة خطر الإصابة بنزيف عائد لانخفاض الاستقلاب الكبدي . يجب فحص زمن البروثرومبين بشكل اكثر تواتراً ومراقبة قيمة INR . يجب ضبط الجرعة من مضاد التخثر عن طريق الفم أثناء العلاج بهذا الدواء ولمدة 8 أيام بعد ايقافه.
فلورويوراسيل : زيادة سمية فلورويوراسيل بسبب عدم تصفيته.
الاختبارات المخبرية: يمكن أن يسفر ميترونيدازول عن إيجابيات كاذبة في اختبار نيلسون.
فرط الجرعة :
لا يوجد ترياق نوعي للسبيرامايسين أو ميترونيدازول. في حال حدوث حالات فرط الجرعة، يجب إعطاء معالجة للأعراض.
التأثيرات المتعلقة بسبيرامايسين : لا يوجد جرعة سامة معروفة لسبيرامايسين. إلا انه يمكن توقع حدوث أعراض متعلقة بالجهاز الهضمي بعد جرعة عالية مثل الغثيان والإقياء والإسهال. لوحظ حالات من حدوث إطالة في الفاصل الزمني QT التي خفت عند ايقاف العلاج لدى الأطفال الذين عولجوا بجرعات عالية من سبيرامايسين، وبعد الاستخدام الوريدي لسبيرامايسين عند الأشخاص المعرضين لخطر حدوث إطالة في زمن.
التأثيرات المتعلقة بميترونيدازول : تم الإبلاغ عن حالات لاستخدام جرعات وحيدة تصل إلى 12غ أثناء محاولات الانتحار وأثناء التسمم بجرعة زائدة عرضية اقتصرت الأعراض على الإقياء والرنح والتوهان.
الجرعة وطريقة الاستخدام :
المعالجة الشافية والمعالجة الوقائية للاختلاطات الخمجية الموضعية بعد الجراحة التالية لجراحة الأسنان والفم:
البالغين : 4-6 مضغوطات من (سبيرامايسين 750000 وحدة دولية + ميترونيدازول 125ملغ) أو 2-3 مضغوطات من ( سبيرامايسين 1,5 مليون وحدة دولية + ميترونيدازول 250ملغ) يومياً على جرعتين أو ثلاث جرعات أثناء الوجبات.
للعلاج في الحالات الشديدة يمكن زيادة الجرعة إلى 8 مضغوطات من (سبيرامايسين 750000 وحدة دولية + ميترونيدازول 125ملغ) أو 4 مضغوطات من ( سبيرامايسين 1,5 مليون وحدة دولية + ميترونيدازول 250ملغ) يومياً.
الأطفال 10-15 سنة :3 مضغوطات من (سبيرامايسين 750000 وحدة دولية + ميترونيدازول 125ملغ) يومياً.
الاطفال 6-10 سنة : 2 مضغوطة من (سبيرامايسين 750000 وحدة دولية + ميترونيدازول 125ملغ) يومياً.