التركيب:
كل قرص يحتوي على 25، أو 100ملغ كلوزابين.
آلية التأثير:
ينتمي كلوزابين إلى مجموعة ديبنزوديازبين ويصنف مع العوامل المضادة للذُهان. يملك فعالية ضعيفة في حجب مستقبلات الدوبامين D1,D2,D3,D5 ولكن يُظهر فعالية عالية تجاه مستقبلات D4.
الاستطباب:
يستخدم كلوزانكس لمعالجة حالات الفصام التي لا تستجيب على الأدوية العادية، أو عند المرضى الذين لا يتحملونها.
الجرعة:
تضبط الجرعة بشكل فردي مع استخدام أقل جرعة فعّالة ممكنة.
الجرعة البدئية: 12,5ملغ 1 – 2 مرة في اليوم الأول، ثم 25ملغ 1 – 2 مرة في اليوم الثاني، وتزاد الجرعة بصورة تدريجية حتى الوصول لـ 300ملغ في اليوم خلال 2 – 3 أسابيع، بعدها يمكن أن تزاد الجرعة في بعض الحالات 50 – 100 ملغ كل أسبوع. يتوقع ظهور تحسن واضح بجرعة 200 – 450ملغ بجرعات متعددة أكبرها قبل النوم.
جرعة الاستمرار: 150 – 300ملغ يومياً مقسمة على عدة جرعات. قد يحتاج بعض المرضى لجرعة قصوى تصل لـ 900 ملغ يومياً، ولكن في هذه الجرعة قد تظهر أعراض جانبية وخاصة نوب صرعية.
يجب أن يتم سحب المستحضر تدريجياً خلال 1 – 2 أسبوع. لا يستخدم المستحضر عند الأطفال، ويجب بدء المعالجة عند الكهول بجرعات منخفضة.
التأثيرات الجانبية:
قد يظهر في بداية المعالجة: هبوط ضغط انتصابي، هدوء أو عدم هدوء، صداع، خلل في التعرق وتنظيم الحرارة، ارتفاع في درجة الحرارة أكثر من 38º م، تعب، دوخة، نوب صرع جزئية، رجفان، تسرع قلب، ضيق نفس، غثيان، إقياء، إمساك، جفاف في الفم، أعراض خارج هرمية محددة برجفان قليل وعابر، ندرة الكريات البيض بما في ذلك الحماضات، نقص الصفيحات، زيادة وزن، ارتفاع برولاكتين، انحباس البول، كما قد يحدث في الأشهر الثلاثة الأولى للمعالجة ارتفاع في خمائر الكبد.
مضادات الاستطباب:
الحساسية، قصور كبدي، أو أمراض الكبد الأخرى المتقدمة، اضطراب وظائف نقي العظام، الصرع، قصور قلبي أو كلوي، كحولية، كما أنه مضاد استطباب عند المرضى الذين قد حصل لديهم ندرة في الكريات البيض المحببة نتيجة تناول المستحضر أو أدوية أخرى، وفي حالات تثبيط الجهاز العصبي المركزي الشديدة.
التداخل الدوائي:
لا يستخدم المستحضر مع مضادات الذُهان الأخرى، كما أنه يُنقص عتبة النوبات الصرعية لذلك يجب تحديد الجرعة بدقة لهؤلاء المرضى. لا يستخدم المستحضر مع الأدوية التي تثبط عمل نقي العظام مثل: كوتريماكسازول، كلورامفينيكول، سلفون أميد، كاربامازبين. يزيد المستحضر تركيز الوارفارين بسبب ارتباطه العالي ببروتينات المصل. يزيد سيمتيدين، فلوكستين، كاربامازبين تركيز المستحضر في المصل. كما يجب الانتباه عند مشاركة المستحضر مع الأدوية المضادة للأستيل كولين، أو الخافضة للضغط، أو الأدوية المخمدة للتنفس. قد يزيد المستحضر من تأثير الأدوية العصبية المركزية مثل مثبطات مونوأمينو أوكسيداز، أو مخمدات الجهاز العصبي المركزي مثل بنزوديازبين ومضادات الهستامين.
تحذيرات:
• يجب إجراء تعداد عام للكريات البيض وتحديد نسبها، وعند ظهور أعراض التهاب يجب إعادة التعداد للكريات البيض.
• الحذر عند استخدام المستحضر عند مرضى تضخم البروستات أو الزرق ضيق الزاوية حيث يتمتع المستحضر بتأثير مضاد للأستيل كولين.
• يجب مراقبة الكبد عند المرضى الذين لديهم ميل لأمراض الكبد وخاصة عند ظهور التأثيرات الجانبية ومنها الغثيان أو اليرقان، وعندها يجب إيقاف المعالجة.
• مراقبة المريض حيث قد يحدث هبوط ضغط انتصابي في بداية المعالجة، كما يجب مراقبة المريض عند ارتفاع درجة حرارته وتقصي وجود التهاب لديه.
• الحذر عند القيادة واستخدام الآليات..
الاستخدام أثناء الحمل أو الإرضاع:
لا يستخدم المستحضر أثناء الحمل أو الإرضاع.