فلوكستين دومِنا

فلوكستين دومِنا

التركيب:
كل قرص ملبس بالفيلم يحتوي 10ملغ أو 20ملغ فلوكستين.

آلية التأثير:
.يعتبر الفلوكستين حاجب انتقائي لإعادة التقاط السيروتونين ولا يملك عملياً أي ألفة للمستقبلات الأخرى

الحركية الدوائية :

  • الامتصاص: يُمتص فلوكستين بشكل جيد من الجهاز الهضمي بعد الإعطاء الفموي بتوافر حيوي يُقدّر على الأقل ب 60-80%، ولايتأثر التوافر الحيوي بالطعام.
  • التوزع: يرتبط فلوكستين بقوة ببروتينات البلاسما (حوالي 95%). يتوزع بشكل واسع (حجم التوزع 20-40 ل/كغ)، ويصل إلى التراكيز البلاسمية الثابتة بعد عدة أسابيع.
  • الإطراح: عمر الإطراح النصفي ل فلوكستين 4-6 أيام و نورفلوكستين 4-16يوم.يكون الإطراح بشكل أساسي عبر الكلية (حوالي 60%). يطرح مع حليب الإرضاع.
  • الاستقلاب: يصل الى التراكيز القصوى في البلاسما بعد 6-8 ساعات من الإعطاء، ويستقلب في الكبد إلى المستقلب الأولي الفعّال نورفلوكستين.

الاستطبابات:
البالغين:
1- نوبات الاكتئاب الرئيسي.
2- اضطراب الوسواس القهري.
3- الشره المرضي العصبي: يشار إلى استخدام فلوكستين كمكمل للعلاج النفسي للحد من الأكل بنهم.
الأطفال والبالغين بعمر 8 سنوات ومافوق:
نوبات الاكتئاب الرئيسية المعتدلة إلى الشديدة، إذا كان الاكتئاب لايستجيب للعلاج النفسي بعد 4-6 جلسات، ينبغي استخدام مضادات الاكتئاب لدى الطفل بالتزامن مع العلاج النفسي.

مضادات الاستطباب :
الحساسية تجاه المادة الفعالة أو أي من السواغات.
الفلوكسيتين هو مضاد استطباب بالمشاركة مع حاجبات مونو أمينو أوكسيداز غير الانتقائية وغير العكوسة (مثل: ابرونيازيد).
الفلوكسيتين هو مضاد استطباب بالمشاركة مع الميتوبرولول المستخدم في فشل القلب.

تحذيرات الاستعمال:

  • لوحظ بشكل متكرر السلوك المرتبط بالانتحار والعدوانية لدى الأطفال والمراهقين تحت 18 سنة المعالجين بمضادات الاكتئاب، لذلك ينبغي استخدام فلوكستين لدى الأطفال بين 8- 18 سنة فقط لمعالجة نوبات الاكتئاب المعتدلة إلى الحادة ولا يستخدم لاستطبابات أخرى.
  • يرتبط الاكتئاب مع ازدياد خطورة التفكير بالانتحار وإيذاء النفس. لا يحدث تحسن خلال الأسابيع القليلة الأولى من المعالجة لذلك ينبغي مراقبة المرضى بشدة حتى التحسن.
  • يستخدم بحذر لدى المرضى الذين لديهم متلازمة تطاول زمن الـQT الخلقية، تاريخ عائلي من تطاول الـQT أو غيرها من الحالات السريرية الأخرى التي تهيئ لاضطراب نظم القلب. لذلك ينبغي النظر في إعادة تخطيط القلب لدى مرضى القلب المعالَجين وذلك قبل البدء بالعلاج.
  • في حالات نادرة سجّل تطور في متلازمة السيروتونين أو الأحداث المشابهة لمتلازمة الورم العصبي الخبيث عند العلاج المشترك مع فلوكستين، ولأن هذه المتلازمات من المحتمل أن تسبب حالات مهددة للحياة ينبغي التوقف عن المعالجة بـ فلوكستين في حال حدوث أي من هذه الحالات والبدء بمعالجة داعمة للأعراض.
  • ينبغي استخدام مضادات الاكتئاب بحذر لدى مرضى الهوس، وكغيره من مضادات الاكتئاب ينبغي إيقاف فلوكستين لدى أي مريض يدخل في نوبة الهوس.
  • سجلت حالات نزيف جلدي غير طبيعية مثل الكدمات والفرفرية مع حاجبات مستقبلات السيروتونين، لذلك ينبغي أخذ الحذر عند المرضى الذين يتلقون فلوكستين.
  • تعتبر الاختلاجات خطر محتمل مع مضادات الاكتئاب بما فيها فلوكستين ولذلك ينبغي أخذ الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الاختلاجات، وإيقاف العلاج في حالات تطور الاختلاجات او ازدياد تكرار حدوثها.
  • ينبغي أخذ الحذر لدى المرضى الذين يتلقون الصدمات الكهربائية لاحتمال حدوث نوبات مطوّلة.
  • قد يحتاج مرضى السكري لمراقبة سكر الدم، من الممكن حدوث هبوط سكر الدم خلال المعالجة باستخدام فلوكستين وارتفاع سكر الدم عند إيقاف الاستخدام وكذلك قد يحتاج المريض لتعديل جرعة الأنسولين أو خافضات السكر الفموية.
  • قد يحدث انخفاض في الوزن لدى استخدام فلوكستين ولكن عادةً يتناسب ذلك مع خط الأساس لوزن الجسم.
  • سُجلت حالات من توسع حدقة العين عند استخدام فلوكستين، وبالتالي ينبغي أخذ الحذر عند وصفه لمرضى ارتفاع الضغط الشديد أو مرضى الغلوكوما ضيقة الزاوية الحادة.
  • قد يؤدي الفلوكستين، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6، إلى انخفاض تركيزات الإندوكسيفين، أحد أهم المستقلبات النشطة لعقار تاموكسيفين. لذلك، يجب تجنب فلوكستين كلما أمكن ذلك أثناء العلاج بالتاموكسيفين.
  • ارتبط استخدام فلوكستين بتطور تعذر الجلوس أو التململ، التي تتميز بقلق ذاتي مزعج أو مؤلم والحاجة إلى التحرك غالبًا مصحوبة بعدم القدرة على الجلوس أو الوقوف. من المرجح أن يحدث هذا خلال الأسابيع القليلة الأولى من العلاج. عند المرضى الذين تظهر عليهم هذه الأعراض، قد تكون زيادة الجرعة ضارة
  • تم الإبلاغ عن طفح جلدي، أحداث تأقانية وأحداث جهازية مترقية، خطيرة في بعض الأحيان (تشمل الجلد أو الكلى أو الكبد أو الرئة). عند ظهور طفح جلدي أو ظواهر حساسية أخرى لا يمكن تحديد مسببات بديلة لها، يجب إيقاف فلوكستين.
  • أعراض الانسحاب عند التوقف عن العلاج شائعة، خاصة إذا كان التوقف مفاجئًا.
    قد يعتمد خطر أعراض الانسحاب على عدة عوامل، بما في ذلك مدة وجرعة العلاج ومعدل خفض الجرعة. الدوخة، والاضطرابات الحسية (بما في ذلك المذل)، اضطرابات النوم (بما في ذلك الأرق والأحلام الشديدة)، الوهن، والإثارة أو القلق، الغثيان و/ أو القيء، الرعاش، والصداع هي ردود الفعل الأكثر شيوعًا.
  • قد تسبب مثبطات إعادة التقاط السيروتونين الانتقائية/مثبطات إعادة التقاط السيروتونين والنورابنفرين) أعراض للخلل الجنسي.

الآثار على القدرة على القيادة واستخدام الآلات:
على الرغم من أن فلوكستين لا يؤثر على الأداء النفسي والحركي لدى المتطوعين الأصحاء، أي عقار ذو تأثير نفسي قد يضعف الحكم أو المهارات.
يجب نصح المرضى بتجنب قيادة السيارة أو تشغيل الآلات الخطرة حتى التأكد من القدرة على القيام بذلك دون تأثر.

الحمل والإرضاع :
ينبغي عدم استخدام فلوكستين أثناء الحمل إلّا إذا فاقت الفوائد المرجوة للأم المخاطر المحتملة للجنين.
يطرح فلوكستين ومستقلبه في حليب الإرضاع لذلك لايستخدم أثناء الإرضاع.

الأثار الجانبية:

  • شائعة جداً : أرق، صداع، إسهال، غثيان، تعب.
  • شائعة: قلق، عصبية، قلة راحة، توتر، انخفاض الرغبة الجنسية، اضطراب النوم وأحلام غير طبيعية، اضطراب في الانتباه، خمول، نعاس، رجفة، تشوش في الرؤية، خفقان في القلب، إقياء، جفاف في الفم، طفح، شرى وحكة، فرط في التعرق، ألم في المفاصل، تكرار التبول، وانخفاض في الوزن، نزيف نسائي.
  • غير شائعة: تبدد الشخصية، المزاج المرتفع، المزاج المبتهج، التفكير غير الطبيعي، النشوة الجنسية غير الطبيعية، صرير الأسنان، الأفكار والسلوك الانتحاري، فرط النشاط النفسي، خلل الحركة، الرنح، اضطراب التوازن، رمع عضلي، ضعف الذاكرة، توسع حدقة العين، طنين الأذن، انخفاض ضغط الدم، ضيق التنفس، رعاف، عسر البلع، نزيف معدي معوي، ثعلبة، ميل متزايد للكدمات، عرق بارد، ارتعاش عضلي، عسر تبول، خلل جنسي، توعك، شعور غير طبيعي، شعور بالبرد، شعور بالحرارة، شذوذ في اختبارات وظائف الكبد.

التداخلات الدوائية :

1- مشاركات تعتبر مضادات استطباب:
- حاجبات مونو أمينو أوكسيداز غير الانتقائية وغير العكوسة (مثل إيبرونيازيد): تؤدي إلى ردود فعل خطيرة وفي بعض الأحيان قاتلة عند المشاركة مع فلوكستين.
- ميتوبرولول المستخدم في الفشل القلبي: قد تزداد خطورة التأثيرات غير المرغوبة لميتوبرولول بما فيها انخفاض ضربات القلب المفرط بسبب تثبيط مستقلبه بواسطة فلوكستين.
2- مشاركات غير موصى بها:
- تاموكسيفين: سجلت حالات من انخفاض فعالية تاموكسيفين عند مشاركته مع مضادات الاكتئاب SSRI (مثل فلوكستين)
- الكحول: لا يؤثر فلوكستين على مستويات الكحول في الدم ومع ذلك ينبغي عدم المشاركة بين الكحول وحاجبات السيروتونين الانتقائية.
- ميكويتازين: تزداد خطورته بسبب تثبيط مستقلبه بواسطة فلوكستين.
- MAOI-A بما فيها لينزويد وميتيل تيونيوم كلورايد: خطورة حدوث متلازمة السيروتونين التي تشمل إسهال، تسارع ضربات القلب، تعرق، رجفة، ارتباك وغيبوبة.
3- مشاركات تتطلب الحذر:
- فينتوئين: لوحظ تغير في مستويات الدم عند المشاركة مع فلوكستين، وفي بعض الحالات سجلت مظاهر سمية.
- أدوية السيروتونين (ليتيوم، ترامادول، تريبتان...): سجلت بعض حالات متلازمة السيروتونين الخفيفة عند إعطاء SSRI مع أدوية أخرى تعطي تأثيرات سيروتونية.
- أدوية تطاول الفاصلة QT: يستخدم فلوكستين بحذر مع هذه الأدوية مثل مضادات اضطراب نظم القلب IA وIII، مضادات الذهان مثل (مشتقات الفينوتيازين والهالوبيريدول)، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة، مضادات الإنتان مثل (سبارفلوكساسين، موكسي فلوكساسين، اريترومايسين وريدي، بينتاميدين)، العلاج بمضاد الملاريا هالوفانترين، مضادات الهيستامين (أستيميزول- ميزولاستين).
- الأدوية التي تؤثر على تخثر الدم (مضادات التخثر الفموية، مضادات تكدس  الصفيحات بما فيها الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية): تزداد خطورة النزف.
- سيبروهيبتادين: سجلت تقارير لانخفاض فعالية مضاد الاكتئاب (فلوكستين) عند مشاركته مع سيبروهيبتادين.
- الأدوية التي تسبب نقص صوديوم الدم: نقص صوديوم الدم يعتبر تأثير غير مرغوب لـ فلوكستين، مشاركته مع أدوية لها نفس التأثير مثل (المدرات- كاربامازبين- أوكسي كاربازبين) قد تزيد من الخطورة.
- الأدوية التي تخفض عتبة الصرع: تعتبر الاختلاجات تأثير غير مرغوب لـ فلوكستين. استخدام فلوكستين مع أدوية تخفض عتبة الصرع تزيد من الخطورة.
- الأدوية الأخرى التي تستقلب بواسطة CYP2D6: يعد فلوكستين حاجب قوي لأنزيم CYP2D6، لذلك استخدامه مع أدوية تستقلب بهذا الأنزيم يؤدي إلى تداخلات دوائية.
 

الجرعة وطريقة الاستخدام :
البالغين:
1-  اضطراب الاكتئاب الرئيسي: 20ملغ يومياً، تعدّل الجرعة عند الضرورة خلال 3-4 أسابيع لبدء العلاج والحكم سريرياً.
 المرضى الذين لديهم اكتئاب ينبغي معالجتهم لمدة ملائمة لا تقل عن 6 أشهر للتأكد من تلاشي الأعراض.
2- اضطراب الوسواس القهري: 20ملغ يومياً. على الرغم من ازدياد خطورة التأثيرات غير المرغوبة بالجرعات العالية، قد تُزاد الجرعة تدريجياً حتى جرعة قصوى 60ملغ إذا لم تتحقق الاستجابة الملائمة بعد أسبوعين.
3- الشره العصبي: 60ملغ يومياً، لم تظهر الفعالية طويلة الأمد أكثر من 3 أشهر.
لكل الاستطبابات: يمكن أن تُزاد أو تنقص الجرعة. لم يظهر تقييم للجرعة فوق 80ملغ/اليوم.
الأطفال والمراهقين بعمر 8 سنوات وما فوق:
يجب البدء بالجرعة تحت المراقبة الطبية، جرعة البدء 10ملغ يومياً. ينبغي تعديل الجرعة بحذر حسب المريض وذلك للحفاظ على أقل جرعة فعّالة.
بعد 1- 2 أسبوع ينبغي زيادة الجرعة إلى 20ملغ/اليوم.
الأطفال منخفضي الوزن:
بسبب مستويات البلاسما المرتفعة لديهم، بالتالي يتم الوصول إلى التأثير العلاجي بجرعات أقل.
كبار السن:
ينبغي أخذ الحذر عند زيادة الجرعة ولا ينبغي أن تتجاوز الجرعة بشكل عام 40ملغ/اليوم، الجرعة القصوى المطلوبة 60ملغ/اليوم.
مرضى الاعتلال الكبدي:
يتطلب جرعة أقل أو بتكرار أقل (مثلاً 20ملغ كل يوم والثاني) لدى مرضى الاعتلال الكبدي.

أعراض سحب الدواء وإيقافه:
- يجب تجنب الإيقاف المفاجئ للدواء. عند إيقاف المعالجة بـ فلوكستين يجب خفض الجرعة تدريجياً لفترة على الأقل 1- 2 أسبوع لتقليل خطر تفاعلات سحب الدواء.
- تعتمد أعراض سحب الدواء على عدة عوامل منها: المدة وجرعة العلاج ومعدل خفض الجرعة.
الأعراض: دوخة، اضطرابات حسية، اضطرابات النوم، الوهن، الإثارة والقلق، الغثيان و/أو الإقياء، رعاش وصداع.
بشكل عام تكون هذه الأعراض خفيفة إلى معتدلة.

فرط الجرعة:

  • الأعراض: تتضمن أعراض فرط الجرعة، غثيان، إقياء، اختلاجات، خلل في وظائف القلب والأوعية الدموية تتراوح من اضطرابات نظم القلب اللاعرضية أو تغيير في مخطط القلب، خلل في عمل الرئة.
  • الإدارة: يوصى بمراقبة القلب والوظائف الحيوية جنباً إلى جنب مع الأعراض العامة والتدابير الداعمة. لا يوجد ترياق معروف.

العنوان

دومنا للصناعة الدوائية
سوريا - دمشق


معلومات التواصل

البريد الإلكتروني : info@dominapharm.com
هاتف 1 : 32 192 33 (11) 963 +
هاتف 2 : 04 201 33 (11) 963 +
موبايل 1 : 159 304 993 (932) 963 +
موبايل 2 : 254 366 993 (932) 963 +