أنتيميد

أنتيميد

التركيب:
كل 2 مل من المستحضر تحوي على ميتوكلوبراميد هيدروكلوريد معادل لـ 10 ملغ ميتوكلوبراميد هيدروكلوريد اللامائي.

الديناميكية الدوائية:
ينتمي الميتكلوبراميد إلى زمرة الأدوية المحرضة لحركية الجهاز الهضمي.

 آلية التأثير:
- يعود تأثير المتكلوبراميد إلى أثره على الأعصاب نظيرة الودية الضابطة لحركية الجهاز الهضمي العلوي، حيثُ يحفز الحركات التمعجية وبالتالي يحفز الإفراغ المعدي المعوي عن طريق زيادة مقوية معصرة المري السفلية.
- يُعتبر الميتكلوبراميد من مناهضات مستقبلات الدوبامين ذو تأثير مضاد للإقياء مباشر على منطقة زناد المستقبل الكيميائي.

الحرائك الدوائية:
يمتص الميتكلوبراميد عبر السبيل الهضمي بسرعة، ويكون تأثير المرور الكبدي الأول عليه متغايراً.
الاستقلاب والإطراح:
-  يتم استقلاب الميتكلوبراميد عبر الكبد، ويكون سبيل الطرح الرئيسي لكل من الميتكلوبراميد ومشتقاته الاستقلابية عبر الكلية.
-  يمكن أن يعبر المشيمة وأن يُطرح عبر حليب الإرضاع.
-  يكون زمن الإطراح النصفي قرابة الـ 6 ساعات.

حالات الاعتلال الكلوي:
تنقص تصفية الميتكلوبراميد عبر الكلية في حال القصور الكلوي الشديد بمقدار 70% وبالمقابل يزداد زمن النصف لتصفية التراكيز المصلية (تقريباً 10 ساعات إذا كانت تصفية الكرياتينين 10-50 مل/دقيقة، و 15 ساعة إذا كانت تصفية الكرياتينين 10 مل/دقيقة).
الاعتلال الكبدي:
لوحظ حدوث تراكم للميتكلوبراميد عند المرضى المصابين بالتليف الكبدي، مترافقاً بانخفاض التصفية البلازمية بمقدار 50%.

الاستطباب:

يستخدم مستحضر ميتوكلوبراميد 5 ملغ/ مل للأطفال من عمر 1 - 18 سنة:
للوقاية من الإقياء والإعياء اللاحق الذي ينتج عن العلاج الكيميائي وذلك كخط ثان للعلاج.
علاج الإقياء والإعياء بعد العمليات الجراحية وذلك كخط ثان للعلاج.
لا ينصح باستخدامه عند الأطفال في حالات أخرى غير المذكورة سابقاً.
يستخدم مستحضر ميتوكلوبراميد 5 ملغ/ مل :
للوقاية من الإقياء والإعياء بعد العمليات الجراحية.
المعالجة العرضية للإقياء والإعياء، متضمناً الإقياء والإعياء الناجم عن هجمات الشقيقة الحادة.
للوقاية من الإقياء والإعياء الناجم عن العلاج الإشعاعي.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

  • يمكن اعطاء المستحضر وريدياً أو عضلياً.
الجرعات الوريدية يجب أن تعطى بشكل بُلعات بطيئة (على الأقل كل 3 دقائق).
الجرعات للمرضى الأطفال (1-18 سنة):
 
العمر وزن الجسم الجرعة التكرارية
1-3 سنوات 10-14 كغ 1 ملغ حتى 3 مرات يومياً
3-5 سنوات 15-19 كغ 2 ملغ حتى 3 مرات يومياً
5-9 سنوات 20-29 كغ 2.5 ملغ حتى 3 مرات يومياً
9-18 سنة 30-60 كغ 5 ملغ حتى 3 مرات يومياً
15-18 سنة فوق الـ 60 كغ 10 ملغ حتى 3 مرات يومياً

 

 

 

 

 

 

 

الجرعة الموصى بها من المستحضر 0.1 – 0.15 ملغ/ كغ من وزن الجسم، ويمكن تكرارها حتى 3 مرات يومياً عن طريق الإعطاء الوريدي.
الجرعة العظمى اليومية هي 0.5 ملغ/ كغ من وزن الجسم.
يجب وضع فواصل زمنية أقلها 6 ساعات بين الجرعة والجرعة حتى في حال استمرار الإقياء أو رفض الجرعة.
فترة العلاج العظمى هي 48 ساعة من لحظة بدء العلاج للإقياء والإعياء المسبب بعد العمليات الجراحية.
فترة العلاج العظمى هي 5 أيام للوقاية من الإقياء والإعياء المتأخر الناجم عن العلاج الكيميائي.

الجرعات للمرضى البالغين:
يستخدم المستحضر بجرعة 10 ملغ وبجرعة وحيدة قبل العمليات الجراحية لمنع الإقياء والإعياء الناجم عن العمليات الجراحية.
يستخدم المستحضر بجرعة وحيدة 10 ملغ ويمكن تكرارها حتى 3 مرات يومياً وذلك للعلاج العرضي لكل من الإقياء والإعياء الناجمين عن نوبات الشقيقة الحادة، وللوقاية من الإقياء والإعياء الناجمين عن استخدام العلاج الإشعاعي.
الجرعة العظمى اليومية المسموح بها 30 ملغ أو 0.5 ملغ/ كغ من وزن الجسم.
يجب تقليل الاستخدام الحقني للمستحضر قدر الإمكان والتحويل بأسرع وقت إلى العلاج الفموي أو المستقيمي.
الفترة القصوى المسموح بها للعلاج هي 5 أيام.

مجموعات علاجية تتطلب عناية خاصة:
كبار السن:
يجب تخفيض الجرعة لكبار السن بحسب الوظيفة الكلوية أو الكبدية لديهم،
الاعتلال الكلوي:
في حال كانت تصفية الكرياتينين  15 مل/ دقيقة (المرحلة النهائية من المرض الكلوي)، يجب تخفيض الجرعة اليومية بمقدار 75%.
في حال كانت تصفية الكرياتينين 15-60 مل/ دقيقة (اعتلال كلوي متوسط إلى شديد)، يجب تخفيض الجرعة اليومية بمقدار 50%.
القصور الكبدي:
يجب تخفيض الجرعة بمقدار 50% عند المرضى المصابين باعتلال كبدي شديد.
يعتبر مستحضر ميتوكلوبراميد مضاد استطباب عند المرضى ذوي الأعمار أقل من سنة واحدة.

التأثيرات الجانبية:

اضطرابات الجهاز الدوراني  الدموي واللمفي:
غير معروف: ميتهيموغلوبينية الدم (Methaemoglobinaemia)، والتي يمكن أن ترتبط بعوز أنزيم NADH cytochrome b5 reductase وخصوصاً عند حديثي الولادة.
متلازمة وجود الهيموغلوبين الكبريتي في الدم (Sulfhaemoglobinaemia) وتكون مصاحبة لإعطاء جرعات عالية من الأدوية المحررة للكبريت<
الاضطرابات القلبية:
غير شائع: بطء القلب، وخصوصاً مع الشكل الحقني من المستحضر
غير معروف: الحصار القلبي، يحدث بعد الإعطاء الحقني والذي يمكن أن يليه بطء القلب.
الإحصار الأذيني البطيني، وخصوصاً مع الشكل الحقني من المستحضر، وتطاول موجة QT.
اضطرابات الغدد الصُم:
غير شائع: انقطاع الطمث ، ارتفاع تركيز البرولاكتين الدموي
نادر: إدرار الحليب
غير معروف: التثدي عند الرجال
اضطرابات السبيل الهضمي:
شائع: الاسهال
اضطرابات عامة واضطرابات في المكان:
شائع: الضعف وفقدان القوة
غير معروف: التهابات موضعية في مكان الحقن بالإضافة إلى الالتهاب الوريدي عند مكان الحقن
اضطرابات الجهاز المناعي:
غير شائع: فرط الحساسية
غير معروف: الصدمة التأقية وخصوصاً مع الشكل الحقني للمستحضر
اضطرابات الجهاز العصبي:
شائع جداً: النعاس
شائع: الاضطرابات الخارج هرمية (خصوصاً عند الأطفال واليافعين أو عند زيادة الجرعة، حتى بعد جرعة وحيدة من الدواء)، شلل رعاشي (أعراض باركنسون)، التململ
غير شائع: خلل التوتر (متضمناً خلل في الرؤية وشخوص البصر)، خلل الحركة، ضعف الإدراك
نادراً: التشنج وخصوصاً عند مرضى الصرع
غير معروف: خلل الحركة المتأخر (والذي يمكن أن يصبح دائم) خلال أو بعد علاج مطول من المستحضر وخصوصاً عند كبار السن، متلازمة الذُهان الخبيثة
اضطرابات نفسية:
شائع: الاكتئاب
غير شائع: الهلوسة
نادراً: التخبط النفسي
الاضطرابات الوعائية:
شائع: انخفاض الضغط، وخصوصاً مع الشكل الحقني من المستحضر
غير معروف: الصدمة والإغماء بعد الحقن (حيثُ يحدث انخفاض ضغط حاد عند المرضى المصابين بورم القواتم)
ارتفاع ضغط دم عابر
الاضطرابات الجلدية:
غير معروف: تفاعلات جلدية تحسسية وطفح جلدي، حكة، وذمة وعائية، شرى

مضادات الاستطبابات: 

  • فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي مادة داخلة بتركيب المستحضر.
  • النزيف المعدي المعوي، أو الانسداد المعوي الميكانيكي أو في حال وجود ثقب في السبيل الهضمي، حيث أنه وفي الحالات السابقة فأن تحريض الحركة المعوية يرفع درجة الخطورة على المريض.
  • في حال وجود أو الشك بوجود ورم القواتم ، حيثُ أن اعطاء الدواء في هذه الحالة يزيد خطورة حدوث نوبات ارتفاع ضغط شديدة.
  • في حال وجود تاريخ مرضي للإصابة بخلل الحركة المسبب بالأدوية المضادة للذهان أو الميتكلوبروميد.
  • الصرع (يزيد تواتر وشدة حدوث نوبات الصرع).
  • داء باركنسون.
  • التشارك مع دواء الليفودوبا أو المنشطات الدوبامنرجية.
  • وجود تاريخ مرضي للإصابة بميتهيموغلوبينية الدم المحرضة بالميتكلوبراميد أو عوز أنزيم الـ NADH cytochrome-b5.
  • الاستخدام عند الأطفال ذوي الأعمار أقل من سنة واحدة حيثُ يؤدي ذلك إلى زيادة الخطورة بالإصابة بالاضطرابات خارج الهرمية.
  • لا يجب استخدام مستحضر ميتكلوبراميد 5 ملغ/ مل الحقني خلال الـ 3-4 أيام الأولى بعد إجراء كل من عمليات رأب البواب أو مفاغرة الأمعاء حيثُ أن التقلصات العضيلة القوية يمكن أن تؤخر التعافي بعد هذه الاجراءات.
  • لا يستخدم هذا المستحضر عند الأم المرضع.

تحذيرات الاستعمال:
الاضطرابات العصبية:

  • يمكن أن تحدث اضطرابات خارج هرمية، وخصوصاُ عند الأطفال واليافعين أو عند استخدام جرعات عالية.
  • تحدث غالب هذه التأثيرات في بداية فترة المعالجة أو عند اعطاء جرعات فردية.
  • يجب ايقاف اعطاء الدواء فوراً عند ظهور الاضطرابات الخارج هرمية.
هذه التأثيرات هي عكوسة بالكامل وتزول بعد ايقاف اعطاء الدواء، ولكن يمكن أن تحتاج معالجة عرضية (باستخدام البنزوديازيبأنات عند الأطفال ومضادات الكولين ومضادات باركنسون عند البالغين).
يجب أن يكون هناك فاصل لايقل عن 6 ساعات بين كل عملية اعطاء لهذا المستحضر حتى في حالات الإقياء أو عدم نجاعة الجرعة الأولى، وذلك لتجنب حدوث فرط الجرعة.
العلاج المطول بهذا المستحضر يمكن أن يؤدي إلى خلل الحركة المتأخر، مع احتمالية أن يكون غير عكوس وخصوصاً عند كبار السن.
يجب ألا تزيد فترة العلاج عن 3 أشهر بسبب زيادة خطر حدوث خلل الحركة المتأخر، ويجب ايقاف العلاج فوراً عند ظهور ما يشير إلى حدوث خلل الحركة المتأخر.
تم تسجيل حالات إصابة بمتلازمة الذهان الخبيثة عند استخدام الميتكلوبراميد لوحده أو بالمشاركة مع الأدوية المضادة للذهان، وفي حال ظهور أعراض هذه المتلازمة يجب إيقاف العلاج بالميتكلوبراميد فوراً وإعطاء العلاج المناسب.
يجب توخي الحذر بشكل أكبر عند استخدام هذا الدواء عند المرضى المصابين باضطرابات عصبية أو المرضى المعالجين بأدوية الجهاز العصبي المركزي.
يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى المصابين بارتفاع ضفط الدم، حيثُ يوجد أدلة ضعيفة على أن الميتكلوبراميد يزيد من تراكيز الكاتيكول أمينات الجائلة في الدوران.
بسبب تأثير الميتوكلوبراميد المحرض للحركية الهضمية، فإنه نظرياً قد يزيد الضغط على القطب الجراحية بعد عمليات المفاغرة المعوية.
يمكن أن تظهر أعراض داء باركنسون عند المرضى المستخدمين للميتوكلوبراميد.
ميتهيموغلوبينية الدم:
تم تسجيل حالات إصابة بميتهميوغلوبينية الدم التي قد تكون عائدة لعوز أنزيم NADH cytochrome b5 reductase.
في هذه الحالة يجب ايقاف اعطاء الدواء مباشرةً وعدم إعادة اعطائه نهائياً والبدء باتخاذ تدابير مناسبة (مثل استخدام زرقة الميتلين).
الاضطرابات القلبية:
تم تسجيل عدة اضطرابات قلبية - وعائية غير مرغوبة منها الوهط الوعائي الدوراني، بطء القلب الشديد، الحصار القلبي، وتطاول الموجة QT وذلك بعد اعطاء المستحضر حقناً وبشكل خاص عبر الوريد.
يجب أخذ الحذر بشكل أكبر عند إعطاء المستحضر وريدياً وذلك عند كبار السن، والمرضى المصابين باضطرابات قلبية (مثل تطاول الموجة QT)، والمرضى المصابين باضطراب الشوارد وبطء القلب، والمرضى الموضوعين على علاجات يمكن أن تسبب تطاول للموجة QT.
يجب إعطاء الجرعة الوريدية بشكل بلعات وريدية بطيئة (على الأقل خلال 3 دقائق) وذلك لتقليل خطر حدوث التأثيرات الضارة مثل (انخفاض الضغط، التململ).
الاعتلال الكلوي والكبدي:
يجب تخفيض الجرعة عند المرضى المصابين بإضرابات كلوية أو كبدية.
يمكن أن يسبب الميتكلوبراميد ارتفاعاً في التراكيز المصلية للبرولاكتين.
يجب أخذ الحذر عند إعطاء المرضى ذوي التاريخ بالإصابة بالتأتبية (والربو) والبرفرية.
يجب أخذ الحذر أيضاً عند المرضى المصابين بمتلازمة العقدة الجيبية المريضة أو أية اضطرابات قلبية أخرى.

التداخلات الدوائية:

  • مشاركات مضادة للاستطباب:
    - يعتبر الميتكلوبراميد مضاد استطباب عند مشاركته مع الليفودوبا أو المنشطات حيثُ أن تأثيرها مشترك.
  • مشاركات يجب تجنبها:
    - يزيد الكحول من تأثير الميتكلوبراميد المسبب للنعاس.
  • مشاركات يجب أخذها بالحسبان:
    بسبب التأثير المحفز للميتوكلوبراميد على الجهاز الهضمي فإن معدل امتصاص بعض الأدوية قد يتغير.
    الأدوية المضادة للكولين ومشتقات المورفين قد تمتلك تأثيرات مشابهة للميتوكلوبراميد على الجهاز الهضمي.
    الأدوية المؤثرة على الجهاز العصبي المركزي (مشتقات المورفين، حالات القلق، المنومات من مضادات الهيستامين الجيل الأول، مضادات الاكتئاب المنومة، الباربيتورات والكلونيدين) حيثُ يزيد التأثير المنوم بالمشاركة مع أحد هذه الأدوية.
    قد تزداد إمكانية حدوث الاضطرابات الخارج هرمية عند مشاركة الميتكلوبرميد مع أحد أدوية الذُهان.
    استعمال الميتكلوبراميد مع الأدوية المحرضة لإفراز السيروتونين مثل مضادات الاكتئاب من زمرة الـ SSRI قد يزيد خطورة حدوث متلازمة السيروتونين.
    قد ينقص الميتكلوبراميد من التوافر الحيوي للديجوكسين، وبالتالي عند مشاركة هذين الدوائين معاً يجب مناطرة التراكيز المصلية للديجوكسين.
    يزيد الميتكلوبراميد من التوافر الحيوي لدواء السيكلوسبورين (يزيد التركيز الأعظمي للدواء ضمن البلازما بمقدار 46%)، وبالتالي يجب مناطرة التراكيز المصلية للسيكلسبورين عند مشاركة هذين الدوائين معاً.
    الميتكلوبراميد الحقني يطيل فترة تأثير الأدوية حاجبات الوصل العصبي - العضلي (وذلك عن طريق تثبيطه للكولين استيراز المصلي)، وعليه يجب الانتباه عند مشاركته مع هذا النوع من الأدوية كالميفاكوريوم والسوكثاميثونيوم.
    يرتفع تأثير الميتكلوبراميد عند مشاركته مع أحد المثبطات القوية لأنزيم السيتوكروم CYP2D6 الكبدي (مثل الفلوكسيتين والباروكسيتين)، وعليه تزداد احتمالية ظهور التأثيرات الضارة المسببة به، وبالتالي يجب مناطرة المرضى عند هذه المشاركات.
    قد يتعدل تأثير بعض الأدوية ذات التأثير المركزي المنشط (مثل مثبطات المونوأمين أوكسيداز ومشابهات الجملة الودية) عند مشاركتها مع الميتكلوبراميد، وعليه يجب تعديل جرعتها وفقاً لذلك.
    قد يتعدل امتصاص بعض الأدوية المأخوذة عبر الطريق الفموي بالترافق مع اعطاء الميتكلوبراميد إما عن طريق انقاص امتصاصها عبر المعدة أو بزيادة امتصاصها عبر الأمعاء الدقيقة. (حيث يتعزز التأثير في حالة الأسبيرين والباراسيتامول).
    قد ينقص الميتكلوبراميد التراكيز المصلية لدواء الأتوفاكيون عند مشاركة الاثنين معاً.

الحمل والإرضاع:
تشير الكثير من المعلومات (أكثر من 1000 امرأة حامل تناولت هذا العقار) إلى عدم وجود تشوه تخليقي للجنين أو سمية جنينية مسببة بالميتكلوبراميد.
يمكن استخدام الميتكلوبراميد خلال فترة الحمل إذا كان ضرورياً.
يفضل عدم استخدام الميتكلوبراميد في نهاية الحمل شأنه شأن الأدوية الذهانية حيثُ لا يمكن تجاهل إمكانية أن يسبب تأثيرات خارج هرمية عند المولود الجديد، وفي حال استخدامه عند نهاية الحمل يجب مناطرة المولود الجديد.
يطرح الميتكلوبراميد بتراكيز قليلة مع حليب الإرضاع، ويمكن أن يسبب وبهذه التراكيز تأثيرات جانبية عند الطفل الذي يتناول الحليب، وعليه يجب عدم اعطاء الميتكلوبراميدللأم المرضع.

التأثيرات على القيادة واستخدام الآلات:
يملك الميتكلوبراميد تأثيراً متوسطاً على القدرة على القيادة واستخدام الآلات، حيثُ يمكن أن يسبب النعاس، الدوخة، خلل حركة، خلل التوتر العضلي مايؤثر بدوره على الرؤية وبالتالي التداخل مع القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

فرط الجرعة:

  • الأعراض:
    اضطرابات خارج هرمية، النعاس، انخفاض قدرة الوعي، التخبط، الهلوسة، وامكانية حصول إحصار قلبي - تنفسي
  • التدابير:
    - في حال حصول اضطرابات خارج هرمية مرتبطة أو غير مرتبطة بفرط الجرعة، يجب تدبيرها عن طريق (البنزوديازيبانات عند الأطفال أو/ ومضاد الكولين ومضادات باركنسون عند البالغين).
    - يجب علاج الأعراض ومناطرة الوظائف القلبية الوعائية التنفسية وذلك تبعاً للحالة.

معلومات إضافية:
لُوحظ أن الميتكلوبراميد متوافق مع المحاليل التسريبية التالية:
1)   محلول كلور الصوديوم للتسريب الوريدي(0.9% وزن/حجم).
2)  محلول الديكستروز للتسريب الوريدي (5% وزن/حجم).
3)   مزيج كلور الصوديوم والديكستروز المعد للتسريب الوريدي (0.18% من كلور الصوديوم + 4% من الديكستروز).
4)   محلول صوديوم لاكتات المعد للتسريب (محلول رنجر).
أية تمديدات لمستحضر ميتكلوبراميد 5 ملغ/ مل يجب حمايتها من الضوء خلال التسريب الوريدي، حيثُ لوحظ تخرب للمادة الفعالة وتشكل لون أصفر، وأية محاليل بهذه المواصفات يجب عدم استخدامها.

العنوان

دومنا للصناعة الدوائية
سوريا - دمشق


معلومات التواصل

البريد الإلكتروني : info@dominapharm.com
هاتف 1 : 32 192 33 (11) 963 +
هاتف 2 : 04 201 33 (11) 963 +
موبايل 1 : 159 304 993 (932) 963 +
موبايل 2 : 254 366 993 (932) 963 +