التركيب:
كل 1مل محلول عيني عقيم يحتوي 0,3ملغ بيماتوبروست.
آلية التأثير:
آلية تأثير بيماتوبروست التي ينقص بها الضغط داخل العين عند البشر هي بزيادة تدفق الخلط المائي عبر الشبكة التربيقية وتعزيز تدفق العنبية و الصُلبة.
يبدأ خفض ضغط باطن العين تقريباً بعد أربع ساعات من الإعطاء الأول ويتم الوصول للتأثير الأعظمي خلال 8 إلى 12 ساعة تقريباً. تستمر مدة التأثير 24 ساعة على الأقل.
بيماتوبروست هو عامل قوي خافض لضغط العين، وهو بروستاميد صنعي يرتبط بنيوياً بالبروستاغلاندين F2α، والذي لا يعمل عبر أي مستقبلات معروفة للبروستاغلاندين.
يحاكي بيماتوبروست بشكل انتقائي تأثيرات المواد المصنعة حيوياً المكتشفة حديثاً والتي تدعى بروستاميدات.
على كل، لم يتم تحديد هوية مستقبل البروستاميد بنيوياً.
الحركية الدوائية :
الامتصاص :يخترق بيماتوبروست القرنية والصلبة عند البشر بشكل جيد في المختبر. بعد الإعطاء العيني عند البالغين، التعرض الجهازي لبيماتوبروست منخفض جداً و لا يوجد تراكم مع الوقت. بعد الإعطاء العيني مرة واحدة يومياً لقطرة واحدة من بيماتوبروست 0,3ملغ/مل في كلتا العينين لمدة أسبوعين، وصلت التراكيز الدموية لقمتها خلال 10 دقائق بعد الجرعة وانخفضت إلى دون الحد الأدنى القابل للقياس (0,025 نانوغرام/مل) خلال 1,5 ساعة بعد الجرعة.
التوزع :يتم الوصول إلى تركيز الحالة الثابتة خلال الأسبوع الأول من الجرعة العينية.
يتوزع بيماتوبروست بشكل معتدل إلى أنسجة الجسم وحجم التوزع الجهازي عند البشر في الحالة الثابتة كان 0,67ل/كغ. في دم البشر، يبقى بيماتوبروست بشكل رئيسي في البلاسما.
إن ارتباط بيماتوبروست ببروتينات البلاسما تقريباً 88٪.
الإطراح : يطرح بيماتوبروست بشكل رئيسي عبر الإطراح البولي، حتى 67٪ من الجرعة المعطاة وريدياً لمتطوعين بالغين أصحاء طرحت في البول، 25٪ من الجرعة طرحت في البراز. كان نصف عمر الإطراح والمقاس بعد الإعطاء الوريدي تقريباً 45 دقيقة، تصفية الدم الكلية كانت 1,5ل/ساعة/كغ.
الاستطباب:
خفض الضغط داخل العين المرتفع في الزرق مفتوح الزاوية المزمن وارتفاع ضغط العين عند البالغين (كعلاج وحيد أو كعلاج مساعد لحاصرات- بيتا).
مضادات الاستطباب :
فرط التحسس للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
التحذيرات والاحتياطات :
عينياً:
- قبل بدء المعالجة، يجب إعلام المرضى بإمكانية نمو الأهداب واغمقاق جلد الجفن وزيادة تصبغ القزحية طالما لوحظ ذلك خلال المعالجة ببيماتوبروست.
- بعض هذه التغيرات قد يكون دائم ويمكن أن يؤدي إلى اختلافات في المظهر بين العينين عند معالجة عين واحدة فقط.
- زيادة تصبغ القزحية من المحتمل أن يكون دائماً. التغير في التصبغ هو نتيجة زيادة المحتوى من الميلانين في الخلايا الميلانينية وليس بسبب زيادة عدد الخلايا الميلانينية.
- التأثيرات طويلة الأمد لزيادة تصبغ القزحية غير معروفة.
- إن تغيرات لون القزحية المشاهدة مع الإعطاء العيني لبيماتوبروست من الممكن أن تكون غير ملاحظة لعدة شهور إلى سنوات. سجلت تقارير بأن تصبغ النسيج المحيط بالحجاج يمكن أن يكون عكوساً عند بعض المرضى.
- سجلت تقارير بشكل غير شائع عن وذمة بقعية كيسية الشكل (≥ 1/1000 إلى > 1/100) تالية للمعالجة بالبيماتوبروست 0,3ملغ/مل القطرة العينية. لذلك، يجب استخدام بيماتوبروست بحذر عند المرضى ذوي عوامل الخطورة المعروفة للوذمة البقعية.
- سجلت تقارير نادرة وعفوية عن استنشاط رشائح قرنية سابقة أو إنتانات عينية مع بيماتوبروست 0,3ملغ/مل القطرة العينية. يجب استخدام بيماتوبروست بحذر عند المرضى ذوي سوابق إنتانات فيروسية عينية مهمة (مثل الحلأ البسيط) أو التهاب العنبية/التهاب القزحية.
- الجلد:
- يوجد احتمال لحدوث نمو الشعر في المناطق التي يتلامس فيها بشكل متكرر محلول بيماتوبروست مع سطح الجلد. لذلك، من المهم تطبيق بيماتوبروست حسب التعليمات و تجنب جريانه على الخدود أو مناطق أخرى من الجلد.
- التنفس:
- لم يدرس بيماتوبروست عند المرضى منقوصي الوظيفة التنفسية. على الرغم من وجود معلومات محدودة متوفرة عن المرضى ذوي سوابق مع الربو أو الداء الرئوي الانسدادي المزمن، يوجد في خبرة ما بعد التسويق تقارير عن تدهور الربو، ضيق التنفس والداء الرئوي الانسدادي المزمن وكذلك تقارير عن الربو. إن تكرارية هذه الأعراض غير معروفة. يجب أن يعالج بحذر مرضى الداء الرئوي المسد المزمن أو الربو أو منقوصي الوظيفة التنفسية لأسباب أخرى.
- القلبي الوعائي:
-
لم يدرس بيماتوبروست عند مرضى حصار القلب الأكثر شدة من الدرجة الأولى أو فشل القلب الاحتقاني غير المضبوط. يوجد عدد محدود من التقارير العفوية عن تسرع القلب أو هبوط الضغط مع بيماتوبروست 0,3ملغ/مل قطرة عينية، محلول. يجب استخدام بيماتوبروست بحذر عند المرضى المؤهبين لانخفاض سرعة القلب أو انخفاض ضغط الدم.
الأثار الجانبية ( غير المرغوبة ) :
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع.
اضطرابات العين: تبيُغ الملتحمة، التهاب القرنية المنقط، تهيج العين، الحس بجسم غريب، جفاف العين، ألم بالعين، حكة عينية، نمو الأهداب، حمامى الجفن، وهن البصر، وذمة الملتحمة، رهاب الضوء، إدماع، زيادة تصبغ القزحية، تغيم الرؤية، تآكل القرنية، حرقة عينية، التهاب الملتحمة التحسسي، التهاب الجفن، تدهور حدة الرؤية، نَجيج العين، اضطراب الرؤية، اغمقاق الأهداب، نزف الشبكية، التهاب العنبية، وذمة بقعية كيسية الشكل، انكماش الجفن.
اضطرابات الجلد و الأنسجة تحت الجلد: حكة الجفن، فرط تصبغ الجلد (محيط العين)، نمو شعر غير طبيعي.
اضطرابات وعائية: فرط الضغط.
اضطرابات هضمية : غثيان.
استقصاءات: اختبار وظيفة الكبد غير طبيعي.
التداخل مع المستحضرات الدوائية الأخرى وأشكال أخرى من التداخل:
يوجد إمكانية لتناقص تأثير مضاهئات البروستاغلاندين الخافض للـضغط داخل العين (مثل بيماتوبروست) عند مرضى الزرق أو ارتفاع ضغط العين عند استخدامه مع مضاهئات أخرى للبروستاغلاندين.
الحمل:
لا يوجد بيانات كافية عن استخدام بيماتوبروست عند النساء الحوامل. يجب عدم استخدام بيماتوبروست أثناء الحمل مالم يكن هناك ضرورة واضحة.
الإرضاع:
من غير المعروف فيما إذا كان بيماتوبروست يطرح في حليب الثدي. يجب اتخاذ القرار بإيقاف الإرضاع أو إيقاف المعالجة ببيماتوبروست مع الأخذ بالحسبان فائدة الإرضاع للطفل و فائدة العلاج للمرأة.
الجرعة وطريقة الاستخدام :
الجرعة الموصى بها هي قطرة واحدة في العين المصابة مرة واحدة يومياً، و تطبق عند المساء. يجب ألا تتجاوز الجرعة مرة واحدة يومياً لأن التكرار الأكثر للإعطاء قد يضعف من التأثير الخافض للضغط داخل العين.
المرضى الأطفال:
لم يثبت أمان و فاعلية بيماتوبروست عند الأطفال بعمر (0) إلى (18) سنة.
مرضى الاعتلال الكلوي و الكبدي:
لم يدرس بيماتوبروست عند مرضى الاعتلال الكلوي أو الاعتلال الكبدي المتوسط إلى الشديد و لذلك يجب استخدامه بحذر عند مثل هؤلاء المرضى. ليس لبيماتوبروست 0,3ملغ/مل القطرة العينية تأثير سلبي على وظيفة الكبد لمدة تفوق 24 شهر عند مرضى سوابق المرض الكبدي الخفيف أو أمينوترانسفيراز ألانين غير الطبيعي، أو أسبارتات أمينوترانسفيراز و/أو بيليروبين عند القيمة القاعدية.
طريقة الإعطاء:
في حال استخدام أكثر من مستحضر دوائي عيني موضعي، يجب إعطاء كل مستحضر بفاصل 5 دقائق على الأقل.
فرط الجرعة:
لا تتوفر معلومات عن فرط الجرعة عند البشر، من غير المحتمل حدوث فرط الجرعة بعد الإعطاء العيني