التركيب:

كل 1مل محلول معد للحقن يحتوي على 20ملغ ليدوكائين هيدروكلوريد (2% و/ح)

الوصف:

الليدوكائين مخدر موضعي من نوع الأميد.

آلية العمل:

يعمل ليدوكائين دومِنا على استقرار الغشاء العصبي عن طريق تثبيط التدفقات الأيونية المطلوبة لبدء وتوصيل النبضات وبالتالي التأثير على عمل التخدير الموضعي.

الحركية الدوائية والاستقلاب:

يعتمد الارتباط بالبلازما لليدوكائين دومِنا على تركيز الدواء، ويتناقص الجزء المرتبط مع زيادة التركيز. بتراكيز من 1 إلى 4 ميكروغرام من القاعدة الحرة لكل مليلتر، يكون 60 إلى 80 بالمائة من ليدوكائين دومِنا مرتبطًا بالبروتين. يعتمد الارتباط أيضًا على تركيز البلازما للبروتين السكري alpha-1-acid.

يعبر ليدوكائين دومِنا حواجز الدم في الدماغ والمشيمة، ويفترض ذلك عن طريق الانتشار السلبي.

يتم استقلاب ليدوكائين دومِنا بسرعة عن طريق الكبد، وتفرز الكلى المستقلبات والدواء غير المتغير.

عادة ما يكون عمر النصف لإطراح ليدوكائين دومِنا بعد حقن جرعة في الوريد 1,5 إلى 2 ساعة. بسبب المعدل السريع لاستقلاب الليدوكائين، فإن أي حالة تؤثر على وظائف الكبد قد تغير حركية الليدوكائين. قد يطول عمر النصف مرتين أو أكثر لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الكبد.

لا يؤثر الخلل الوظيفي الكلوي على حركية الليدوكائين ولكنه قد يزيد من تراكم المستقلبات.

الاستطبابات:

ليدوكائين دومِنا محلول معد للحقن يستخدم لإنتاج التخدير الموضعي أو الناحي عن طريق تقنيات الارتشاح مثل الحقن عن طريق الجلد والتخدير الموضعي في الوريد عن طريق تقنيات إحصار العصب المحيطي مثل الضفيرة العضدية والوربية وعن طريق التقنيات العصبية المركزية مثل الحصار فوق الجافية القطني والذيلي عندما يتم مراعاة الإجراءات المقبولة لهذه التقنيات كما هو موضح في الكتب المدرسية القياسية.

مضادات الاستطباب:

لا يستعمل ليدوكائين دومِنا لدى المرضى الذين لديهم تاريخ معروف من فرط الحساسية للتخدير الموضعي من نوع الأميد.

التحذيرات:

يجب أن يتم استخدام حقن الليدوكائين دومِنا للارتشاح وحصار الأعصاب فقط من قبل الأطباء المتخصصين في التشخيص وتدبير السمية المرتبطة بالجرعة وحالات الطوارئ الحادة الأخرى التي قد تنشأ عن الحصار المنشأ، وبعد التأكد من التوفر الفوري للأكسجين والأدوية ومعدات الإنعاش الأخرى القلبية الوعائية والحاجة الفردية إلى التدبير السليم للتفاعلات السمية وحالات الطوارئ ذات الصلة. قد يؤدي التأخير في التدبير السليم للسمية المرتبطة بالجرعة، وقلة التهوية لأي سبب و / أو الحساسية المتغيرة إلى تطور الحماض، والسكتة القلبية، وربما الوفاة.

ميتهيموغلوبينية الدم:

تم الإبلاغ عن حالات ميتهيموغلوبينية الدم بالاشتراك مع استخدام التخدير الموضعي. على الرغم من أن جميع المرضى معرضون لخطر الإصابة بميتهيموغلوبين الدم، فإن المرضى الذين يعانون من عوز انزيم نازعة هيدروجين الغلوكوز 6- فوسفات، ميتهيموغلوبينية الدم الخلقية أو مجهولة السبب، الضعف القلبي أو الرئوي، الرضع أقل من 6 أشهر، والتعرض المتزامن للعوامل المؤكسدة أو مستقلباتها هي أكثر عرضة لتطوير المظاهر السريرية للحالة. إذا كان يجب استخدام التخدير الموضعي لدى هؤلاء المرضى، فمن المستحسن المراقبة الدقيقة لأعراض وعلامات ميتهيموغلوبينية الدم.

قد تظهر علامات وجود ميتهيموغلوبين الدم على الفور أو قد تتأخر بضع ساعات بعد التعرض، وتتميز بتغير لون الجلد المزرق و / أو تلون الدم غير الطبيعي.

قد تستمر مستويات الميتهيموغلوبين في الارتفاع؛ لذلك، يلزم العلاج الفوري لتجنب الآثار السلبية الأكثر خطورة على الجهاز العصبي المركزي والقلب والأوعية الدموية، بما في ذلك النوبات، الغيبوبة، عدم انتظام ضربات القلب والموت.

يجب ايقاف الليدوكائين دومِنا وأي عوامل مؤكسدة أخرى. اعتمادًا على شدة العلامات والأعراض، قد يستجيب المرضى للرعاية الداعمة، مثل العلاج بالأكسجين، الاماهة. 

قد يتطلب العرض السريري الشديد العلاج باستخدام الميثيلين الأزرق أو نقل الدم التبادلي أو الأكسجين عالي الضغط.

التسريب داخل المفصل:

يعتبر الحقن داخل المفصل لمواد التخدير الموضعية بعد العمليات الجراحية بالمنظار وغيرها من الإجراءات الجراحية استخدام غير

مصرح به، وكانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن انحلال الغضروف لدى المرضى الذين يتلقون مثل هذه الحقن. غالبية حالات انحلال الغضروف المبلغ عنها قد شملت مفصل الكتف.

احتاج المرضى الذين عانوا من انحلال الغضروف إلى إجراءات تشخيصية وعلاجية إضافية وبعض عمليات تقويم المفاصل أو استبدال الكتف.

لتجنب الحقن داخل الأوعية الدموية، يجب إجراء بزل قبل حقن محلول التخدير الموضعي. يجب إعادة وضع الإبرة حتى لا يحصل أي عودة للدم عبر البزل. ملحوظة، ومع ذلك، إن عدم وجود دم في المحقنة لا يضمن تجنب الحقن داخل الأوعية الدموية.

لا ينبغي استخدام محاليل التخدير الموضعية التي تحتوي على مواد حافظة مضادة للميكروبات (مثل ميثيل برابين) للتخدير فوق الجافية أو التخدير النخاعي لأن سلامة هذه العوامل لم تثبت فيما يتعلق بالحقن داخل القراب، سواء عن قصد أو عرضياً.

قد تحدث تفاعلات تأقيه بعد تناول ليدوكائين هيدروكلوريد. في حالة رد الفعل الشديدة، توقف عن استخدام الدواء.

الاحتياطات:

عامة:

•  تعتمد سلامة وفعالية ليدوكائين دومِنا على الجرعة المناسبة، التقنية الصحيحة، الاحتياطات المناسبة، والاستعداد لحالات الطوارئ. يجب استشارة الكتب المدرسية القياسية للتقنيات والاحتياطات المحددة لإجراءات التخدير الموضعية المختلفة. 

• يجب أن تكون معدات الإنعاش والأكسجين وأدوية الإنعاش الأخرى متاحة للاستخدام الفوري. 

• يجب استخدام أقل جرعة ينتج عنها فعالية التخدير لتجنب ارتفاع مستويات البلازما والآثار الضارة الخطيرة. يجب أيضاً إجراء شفط الحقنة قبل وأثناء كل حقنة تكميلية عند استخدام تقنية القثطرة المستقرة.

• أثناء إعطاء التخدير فوق الجافية، يوصى بإعطاء جرعة اختبارية مبدئيًاً ومراقبة المريض بحثاً عن سمية الجهاز العصبي المركزي والسمية القلبية الوعائية، وكذلك لعلامات الإعطاء غير المقصود داخل القراب، قبل المتابعة.

• عندما تسمح الظروف السريرية، ينبغي النظر في استخدام محاليل التخدير الموضعي التي تحتوي على الإبينفرين لجرعة الاختبار لأن التغيرات في الدورة الدموية المتوافقة مع الإبينفرين قد تعمل أيضاً كعلامة تحذير للحقن غير المقصود داخل الأوعية. لا يزال الحقن داخل الأوعية ممكناً حتى لو كان ارتشاف الدم سلبياً. 

•  قد تسبب الجرعات المتكررة من ليدوكائين دومِنا زيادات كبيرة في مستويات الدم مع كل جرعة متكررة بسبب بطء تراكم الدواء أو مستقلباته. يختلف التحمل لمستويات الدم المرتفعة باختلاف حالة المريض.

•  يجب إعطاء المرضى الموهنين، المسنين والمرضى المصابين بأمراض خطيرة والأطفال جرعات مخفضة تتناسب مع أعمارهم وحالتهم البدنية. يجب أيضاً استخدام ليدوكائين دومِنا بحذر عند المرضى المصابين بصدمة شديدة أو حصار قلبي. يجب استخدام التخدير القطني والتخدير فوق الجافية بحذر شديد لدى الأشخاص الذين يعانون من الحالات التالية: مرض عصبي موجود، تشوهات العمود الفقري، تسمم الدم، وارتفاع ضغط الدم الشديد.

• يجب استخدام محاليل التخدير الموضعية التي تحتوي على مضيق للأوعية بحذر وبكميات محددة بعناية في مناطق الجسم التي يتم تزويدها عن طريق الشرايين الطرفية أو التي تعاني من ضعف في إمدادات الدم. مرضى الأوعية الدموية الطرفية والذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.

•  قد يُظهر مرضى الأوعية الدموية استجابة لمضيق الأوعية مبالغ فيها. قد ينتج عن ذلك إصابة احتشائية أو نخر. يجب استخدام المستحضرات التي تحتوي على مضيق للأوعية بحذر عند المرضى أثناء أو بعد إعطاء عوامل التخدير العام القوية، لأن عدم انتظام ضربات القلب قد يحدث في ظل هذه الظروف.

•  يجب إجراء مراقبة دقيقة ومستمرة للعلامات الحيوية للقلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي (كفاية التهوية) وحالة وعي المريض بعد كل حقنة مخدر موضعي. 

• يجب أن تؤخذ في الاعتبار في مثل هذه الأوقات ان الأرق، القلق، الطنين، الدوخة، تشويش الرؤية، الرعاش، الاكتئاب أو النعاس علامات إنذار مبكرة لسمية الجهاز العصبي المركزي.

•  بما أن التخدير الموضعي من نوع الأميد يتم استقلابه عن طريق الكبد، يجب استخدام الليدوكائين بحذر لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد. المرضى الذين يعانون من مرض كبدي شديد، بسبب عدم قدرتهم على استقلاب التخدير الموضعي بشكل طبيعي، يكونون أكثر عرضة لخطر تطور تراكيز البلازما السامة.

• يجب أيضاً استخدام الليدوكائين بحذر لدى المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف القلب والأوعية الدموية لأنهم قد يكونون أقل قدرة على تعويض التغيرات الوظيفية المرتبطة بإطالة التوصيل A-V الناتج عن هذه الأدوية. تعتبر العديد من الأدوية المستخدمة أثناء إجراء التخدير عوامل محفزة محتملة لارتفاع الحرارة الخبيث العائلي. لأنه من غير المعروف ما إذا كان التخدير الموضعي من نوع أميد قد يحفز هذا التفاعل، وبما أنه لا يمكن التنبؤ مسبقًا بالحاجة إلى التخدير العام التكميلي، فمن المقترح أن يكون هناك بروتوكول معياري لتدبير ارتفاع الحرارة الخبيث.

• قد تسبق العلامات المبكرة غير المبررة لتسرع القلب، تسرع التنفس، ضغط الدم المتغير، والحماض الاستقلابي ارتفاع درجة الحرارة. النتيجة الناجحة تعتمد على التشخيص المبكر، والإيقاف الفوري للعامل (العوامل) المحفزة المشتبه بها وتأسيس العلاج، بما في ذلك العلاج بالأكسجين، والتدابير الداعمة المحددة والدانترولين.

• يجب استخدام ليدوكائين دومِنا بحذر عند الأشخاص الذين يعانون من حساسية دوائية معروفة. المرضى الذين يعانون من حساسية تجاه مشتقات حمض بارا- أمينوبنزويك (بروكايين، تتراكائين، بنزوكائين، إلخ) لم يظهروا حساسية متصالبة لليدوكائين هيدروكلوريد.

• الاستخدام في منطقة الرأس والرقبة: قد تؤدي الجرعات الصغيرة من التخدير الموضعي التي يتم حقنها في منطقة الرأس والرقبة، بما في ذلك الحصار خلف المقلة، وحصار العقدة السنية والنجمية، إلى تفاعلات عكسية مشابهة للسمية الجهازية التي تظهر مع الحقن غير المتعمد داخل الأوعية بجرعات أكبر. تم الإبلاغ عن الارتباك، الاختلاجات، الهمود التنفسي و / أو توقف التنفس وتحفيز القلب والأوعية الدموية أو الهمود. هذه قد تكون ردود الفعل بسبب الحقن داخل الشرايين للمخدر الموضعي مع تدفق رجعي إلى الدورة الدموية الدماغية. يجب أن يخضع المرضى الذين يتلقون هذا الحصار لمراقبة الدورة الدموية والتنفس وأن يتم مراقبتهم باستمرار. يجب توفير معدات الإنعاش لمعالجة ردود الفعل السلبية على الفور. لا ينبغي تجاوز توصيات الجرعة.

معلومات للمرضى:

عند الاقتضاء، يجب إعلام المرضى مسبقًا بأنهم قد يعانون من فقدان مؤقت للإحساس والنشاط الحركي، عادةً في النصف السفلي من الجسم، بعد إعطاء التخدير فوق الجافية بشكل صحيح.

أبلغ المرضى أن استخدام التخدير الموضعي قد يسبب وجود ميتهيموغلوبينية الدم، وهي حالة خطيرة يجب معالجتها على الفور. اطلب من المرضى أو مقدمي الرعاية التماس العناية الطبية الفورية إذا تعرضوا هم أو أي شخص في رعايتهم للعلامات أو الأعراض التالية: جلد شاحب أو رمادي أو أزرق اللون (زرقة)؛ صداع؛ سرعة دقات القلب؛ ضيق في التنفس؛ دوار أو التعب.

التفاعلات الدوائية المهمة سريريًا:

قد ينتج عن إعطاء محاليل التخدير الموضعية المحتوية على الإبينفرين أو النورإبينفرين للمرضى الذين يتلقون مثبطات مونوامين أوكسيديز أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات شديدة وطويلة الأمد ارتفاع ضغط الدم.

قد تقلل الفينوثيازينات والبوتيروفينون من التأثير الرافع للضغط للإبينفرين أو يعكسه.

يجب تجنب الاستخدام المتزامن لهذه العوامل بشكل عام. في الحالات التي يكون فيها العلاج المتزامن ضرورياً، فإن المراقبة الدقيقة للمريض ضرورية.

قد يؤدي التناول المتزامن للادوية الرافعة لضغط الدم (لعلاج انخفاض ضغط الدم المرتبط بحجب التوليد) والأدوية المُعجلة للولادة من نوع الإرغوت إلى ارتفاع ضغط الدم الشديد والمستمر أو الحوادث الدماغية الوعائية.

التداخلات مع الفحوص المخبرية:

قد يؤدي الحقن العضلي لليدوكائين دومِنا إلى زيادة مستويات فوسفوكيناز الكرياتين.

وبالتالي، فإن استخدام تحديد هذا الإنزيم، دون فصل الإنزيم، كاختبار تشخيصي لوجود احتشاء عضلة القلب الحاد قد يتأثر بالحقن العضلي لليدوكائين دومِنا. 

يتعرض المرضى الذين يخضعون لتخدير موضعي لخطر متزايد لتطور ميتهيموغلوبينية الدم عند تعرضهم لأدوية معينة، والتي يمكن أن تشمل التخدير الموضعي.

الحمل:

لا توجد دراسات كافية ومراقبة جيدًا في النساء الحوامل. لا تنبئ دراسات التكاثر الحيواني دائمًا بالاستجابة البشرية. يجب الأخذ بعين الاعتبار لهذه الحقيقة قبل إعطاء ليدوكائين دومِنا للنساء في سن الإنجاب، خاصة أثناء الحمل المبكر في المرحلة القصوى لتكوين الأعضاء.

المخاض والولادة:

يعبر التخدير الموضعي المشيمة بسرعة، وعند استخدامه للتخدير فوق الجافية أو بالقرب من عنق الرحم أو الفرجي أو الحصار الذيلي، يمكن أن يسبب درجات متفاوتة من السمية للأم والجنين وحديثي الولادة.

الاستخدام لدى الاطفال:

يجب تقليل الجرعات عند الأطفال، بما يتناسب مع العمر ووزن الجسم والحالة البدنية.

التأثيرات الجانبية:

الجهازية:

التجارب السلبية الخطيرة هي بشكل عام ذات طبيعة جهازية. 

الأنواع التالية هي الأكثر شيوعًا التي يتم الإبلاغ عنها:

الجهاز العصبي المركزي:

تكون مظاهر الجهاز العصبي المركزي مثيرة و / أو مثبطة ويمكن أن تتميز بالدوار، العصبية، التخوف، النشوة، الارتباك، الدوخة، النعاس، الطنين، تشويش الرؤية أو ازدواجها، التقيؤ، الإحساس بالحرارة، والبرودة أو التنميل، الارتعاش، رعاش، اختلاجات، فقدان الوعي وهمود تنفسي وتوقف. قد تكون المظاهر المثيرة قصيرة جدًا أو قد لا تحدث على الإطلاق، وفي هذه الحالة قد يكون أول مظهر من مظاهر السمية هو الدمج مع فقدان الوعي وتوقف التنفس.

عادة ما يكون النعاس بعد تناول ليدوكائين دومِنا علامة مبكرة على ارتفاع مستوى الدواء في الدم وقد يحدث نتيجة للامتصاص السريع.

نظام القلب والأوعية الدموية:

المظاهر القلبية الوعائية عادة ما تكون مثبطة وتتميز ب: بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، وهط قلبي وعائي، مما قد يؤدي إلى السكتة القلبية.

الحساسية:

تتميز تفاعلات الحساسية بآفات جلدية، شرى، وذمة أو تفاعلات تأقية.

قد تحدث تفاعلات الحساسية نتيجة الحساسية إما لعوامل التخدير الموضعي أو لميثيل بارابين المستخدم كمواد حافظة في قوارير الجرعات المتعددة. 

قد تحدث تفاعلات تأقية نتيجة للحساسية لليدوكائين، ولكنها نادرة الحدوث. في حالة حدوث تفاعلات الحساسية، يجب تدبيرها بالوسائل التقليدية. إن اكتشاف الحساسية عن طريق اختبار الجلد أمر مشكوك فيه.

لم تكن هناك تقارير عن حساسية متصالبة بين الليدوكائين هيدروكلوريد وبروكاييناميد أو بين الليدوكائين هيدروكلوريد وكينيدين.

العصبية:

الصداع الوضعي، انخفاض ضغط الدم وآلام الظهر، للرعشة، أعراض الأعصاب الطرفية، الغثيان، قصور الجهاز التنفسي والرؤية المضاعفة، انخفاض ضغط الدم الثانوي لإحصار العمود الفقري، وفقدان السيطرة على المثانة والأمعاء، وفقدان الإحساس العجاني والوظيفة الجنسية، ضعف مستمر في الاعصاب الحركية والحسية و / أو اللاإرادية (التحكم في العضلة العاصرة) في بعض الأجزاء السفلية من العمود الفقري مع شفاء بطيء (عدة أشهر) أو غير مكتمل تم الإبلاغ عنه في حالات نادرة عند محاولة إحصار فوق الجافية الذيلي أو القطني.

تم الإبلاغ عن حالات إصابة دائمة للعضلات خارج العين تتطلب إصلاحًا جراحيًا بعد الاعطاء خلف المقلة.

الدموية: ميتهيموغلوبينية الدم.

فرط الجرعة:

ترتبط حالات الطوارئ الحادة الناتجة عن التخدير الموضعي بشكل عام بمستويات البلازما المرتفعة التي يتم مواجهتها أثناء الاستخدام العلاجي للتخدير الموضعي أو الحقن غير المقصود تحت العنكبوتية لمحلول التخدير الموضعي.

تدبير حالات الطوارئ للتخدير الموضعي:

الاعتبار الأول هو الوقاية، وأفضل ما يتم تحقيقه من خلال المراقبة الدقيقة والمستمرة للعلامات الحيوية للقلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي وحالة وعي المريض بعد كل حقنة مخدر موضعي. في أول بادرة من التغيير، يجب إعطاء الأكسجين.

تتكون الخطوة الأولى في تدبير الاختلاجات، وكذلك نقص التهوية أو انقطاع النفس بسبب الحقن غير المقصود لمحلول الدواء تحت العنكبوتية، هو الانتباه الفوري لصيانة مجرى الهواء والتهوية المساعدة أو المتحكم فيها بالأكسجين ونظام توصيل قادر على السماح الفوري لضغط الهواء الإيجابي بواسطة القناع. مباشرة بعد إنشاء جهاز التنفس الصناعي يجب تقييم مدى كفاية الدورة الدموية، مع الأخذ في الاعتبار أن الأدوية المستخدمة لعلاج الاختلاجات تؤدي أحيانًا إلى همود في الدورة الدموية عند اعطاءها عن طريق الوريد. 

عند استمرار الاختلاجات على الرغم من الدعم التنفسي الكافي، وإذا سمحت حالة الدورة الدموية، ينبغي اعطاء الزيادات الصغيرة من الباربيتورات قصيرة المفعول (مثل ثيوبنتال أو ثياميلال) أو البنزوديازيبين (مثل الديازيبام) عن طريق الوريد. يجب أن يكون الطبيب على دراية، قبل استخدام التخدير الموضعي، بهذه الأدوية المضادة للاختلاج. قد يتطلب العلاج الداعم للوهط الدوراني إعطاء سوائل في الوريد، وعند الاقتضاء، رافع لضغط الدم حسب توجيهات الحالة السريرية (مثل الإيفيدرين).

إذا لم يتم علاجها على الفور، يمكن أن تؤدي كل من الاختلاجات والهمود القلبي الوعائي إلى نقص الأكسجة والحماض وبطء القلب وعدم انتظام ضربات القلب والسكتة القلبية. 

نقص التهوية أو انقطاع النفس الناتج عن الحقن تحت العنكبوتية الغير مقصود لمحلول التخدير الموضعي قد يسبب نفس العلامات ويؤدي أيضًا إلى سكتة قلبية إذا لم يتم إنشاء دعم التنفس الصناعي. في حالة حدوث سكتة قلبية، يجب اتخاذ تدابير الإنعاش القلبي الرئوي القياسية.

يمكن الإشارة إلى التنبيب الرغامي، باستخدام الأدوية والتقنيات المألوفة للطبيب، بعد الإعطاء الاولي للأكسجين بالقناع، عند مواجهة صعوبة في الحفاظ على مجرى الهواء أو في حالة الإشارة إلى دعم التنفس الصناعي لفترات طويلة (بمساعدة أو التحكم).

غسيل الكلى له قيمة ضئيلة في علاج الجرعة الزائدة الحادة مع ليدوكائين دومِنا.

تبلغ الجرعة المميتة الفموية لليدوكائين لدى إناث الفئران غير الصائمة 459 (346 إلى 773) ملغ / كغ (على شكل الملح) و214 (159 إلى 324) ملغ / كغ (على شكل الملح) لدى إناث الفئران الصائمة.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يلخص الجدول 1 (الجرعات الموصى بها) الأحجام والتركيزات الموصى بها من ليدوكائين لأنواع مختلفة من إجراءات التخدير. الجرعات المقترحة في هذا الجدول مخصصة للبالغين الأصحاء العاديين وتشير إلى استخدام المحاليل الخالية من الإبينفرين.

عندما تكون هناك حاجة إلى كميات أكبر، يجب استخدام المحاليل التي تحتوي على الإبينفرين فقط باستثناء الحالات التي قد يكون فيها الادوية الرافعة للضغط مضاد للاستطباب.

هذه الجرعات الموصى بها تعمل فقط كدليل لمقدار التخدير المطلوب لمعظم الإجراءات الروتينية. تعتمد الأحجام والتركيزات الفعلية التي سيتم استخدامها على عدد من العوامل مثل:

نوع ومدى العملية الجراحية، وعمق التخدير ودرجة استرخاء العضلات المطلوبة، ومدة التخدير المطلوبة، والحالة البدنية للمريض. 

في جميع الحالات الأدنى يجب إعطاء التركيز والجرعة الأصغر التي ستنتج النتيجة المرجوة. يجب تقليل الجرعات للأطفال وكبار السن والمرضى المصابين بالوهن والمرضى المصابين بأمراض القلب و / أو الكبد.

بداية التخدير، ومدة التخدير ودرجة استرخاء العضلات تتناسب مع حجم وتركيز (أي الجرعة الإجمالية) للتخدير الموضعي. وبالتالي، فإن زيادة حجم وتركيز حقنة ليدوكائين ستقلل من بداية التخدير، وتطيل مدة التخدير، وتوفر درجة أكبر من الاسترخاء العضلي وتزيد من الانتشار الجزئي للتخدير. ومع ذلك، فإن زيادة الحجم والتركيز لليدوكائين قد يؤدي إلى انخفاض شديد في ضغط الدم عند استخدامه في التخدير فوق الجافية. على الرغم من أن حدوث الآثار الجانبية مع ليدوكائين منخفض جدًا، يجب توخي الحذر عند استخدام كميات وتراكيز كبيرة، لأن حدوث الآثار الجانبية يتناسب طرديًا مع الجرعة الإجمالية لعامل التخدير الموضعي المحقون.

بالنسبة للتخدير الموضعي في الوريد، يجب استخدام قنينة جرعة واحدة سعة 50 مل فقط تحتوي على 0.5 ٪ ليدوكائين هيدروكلوريد.

التخدير فوق الجافية:

للتخدير فوق الجافية، يوصى فقط بالمنتجات المحددة التالية المتاحة من ليدوكائين هيدروكلوريد بواسطة Hospira:

على الرغم من أن هذه المحاليل مخصصة خصيصًا للتخدير فوق الجافية، إلا أنه يمكن استخدامها أيضًا للارتشاح وحصار العصب المحيطي، بشرط أن يتم استخدامها كوحدات جرعة واحدة.

 لا تحتوي هذه المحاليل على عامل مضاد للجراثيم.

في التخدير فوق الجافية، تختلف الجرعة باختلاف عدد القطع الجلدية المراد تخديرها (بشكل عام 2 إلى 3 مل من التركيز المحدد لكل قطعة جلدية).

حصار فوق الجافية الذيلي والقطني:

كإجراء وقائي ضد التجربة الضائرة التي لوحظت أحيانًا بعد الاختراق غير المقصود للحيز تحت العنكبوتية، يجب إعطاء جرعة اختبار مثل 2 إلى 3 مل من 1.5 ٪ ليدوكائين هيدروكلورايد ما لا يقل عن 5 دقائق قبل حقن الحجم الكلي المطلوب للحصار فوق الجافية الذيلي او القطني. يجب تكرار جرعة الاختبار إذا تم نقل المريض بطريقة قد تؤدي إلى إزاحة القسطرة.

إذا احتواء الإبينفرين ضمن جرعة الاختبار (تم اقتراح 10 إلى 15 ميكروغرام) بمثابة تحذير للحقن غير المتعمد داخل الأوعية. إذا تم حقنها في وعاء دموي، فمن المحتمل أن تكون هذه الكمية الإبينفرين لإنتاج "استجابة إبينفرين" عابرة في غضون 45 ثانية، تتكون من زيادة في معدل ضربات القلب وضغط الدم الانقباضي، الشحوب المحيط بالفم، الخفقان والعصبية لدى المريض غير المخدر.

قد يُظهر المريض المخدر زيادة في معدل النبض بمقدار 20 نبضة أو أكثر في الدقيقة لمدة 15 ثانية أو أكثر. قد لا يظهر المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا تغيرات في معدل ضربات القلب، ولكن مراقبة ضغط الدم يمكن ان يكشف عن ارتفاع سريع في ضغط الدم الانقباضي. يجب إتاحة الوقت الكافي لبدء التخدير بعد إعطاء كل جرعة اختبار. يجب تجنب الحقن السريع لكمية كبيرة من الليدوكائين هيدروكلوريد من خلال القثطرة، وإذا كان ذلك ممكناً، يجب إعطاء الجرعات الجزئية.

في حالة الحقن المعروف لحجم كبير من محلول التخدير الموضعي في الفراغ تحت العنكبوتية، بعد الإنعاش المناسب وإذا كانت القثطرة في مكانها، فكر في محاولة استعادة الدواء عن طريق تصريف كمية معتدلة من السائل الدماغي النخاعي (مثل 10 مل) من خلال القثطرة فوق الجافية.

الجرعات القصوى الموصى بها:

ملاحظة: لا تحتوي المنتجات المصاحبة لهذا الإدخال على الأدرينالين.

		ليدوكائين هيدروكلوريد (بدون ابنيفرين)
الجرعة الكلية (ملغ)	الحجم (مل)	التركيز (%)	الاجراء
الارتشاح
5-300	1 -60	0.5 او 1	عبر الجلد
50 -300	10 -60	0.5	الحقن الوريدي المنطقي
الحصار العصبي المحيطي
225-300	15-20	1.5	قصبي
20 -100	1-5	2	سني
30	3	1	الوربي
30 -50	3-5	1	مجاور للفقار
100	10	1	فرجي (كلا الجانبين)
			مجاور لعنق الرحم
100	10	1	التخدير التوليدي (كلا الجانبين)
الحصار العصبي الودي
50	5	1	عنق الرحم
50-100	5-10	1	القطني
الحصار العصبي المركزي
			فوق الجافية
50	5	1	صدري
			قطني
250 -300	25-30	1	التسكين
225-300	15-20	1.5	التخدير
200-300	10-15	2
			ذيلي
200-300	20-30	1	التسكين التوليدي
225-300	15-20	1.5	التخدير الجراحي

الكبار:

بالنسبة للبالغين الأصحاء الطبيعيين، يجب ألا تتجاوز الجرعة الفردية القصوى الموصى بها من ليدوكائين مع الإبينفرين 7 ملغ / كغ (3.5 ملغ / رطل) من وزن الجسم، وبشكل عام يوصى بعدم تجاوز الجرعة الإجمالية القصوى 500 ملغ. عند استخدامه بدون الإبينفرين، يجب ألا تتجاوز الجرعة الفردية القصوى 4.5 ملغ / كغ (2 ملغ / رطل) من وزن الجسم، وبشكل عام يوصى بأن الجرعة الكلية القصوى لا تتجاوز 300 ملغ. للتخدير المستمر فوق الجافية أو الذيلي، لا ينبغي إعطاء الجرعة القصوى الموصى بها على فترات أقل من 90 دقيقة. عند استخدام التخدير القطني المستمر أو التخدير فوق الجافية في الإجراءات غير التوليدية، يمكن إعطاء المزيد من الأدوية إذا لزم الأمر لإنتاج التخدير المناسب.

الجرعة القصوى الموصى بها لكل 90 دقيقة من ليدوكائين للإحصار قرب عنق الرحم لدى مرضى التوليد وغير التوليد هي 200 ملغ. نصف الجرعة الإجمالية تعطى عادة على كل جانب. احقن ببطء، خمس دقائق بين الجانبين.

بالنسبة للتخدير الموضعي في الوريد، يجب ألا تتجاوز الجرعة المعطاة 4 ملغ / كغ عند البالغين.

الأطفال:

من الصعب التوصية بجرعة قصوى من أي دواء للأطفال، لأن ذلك يختلف باختلاف العمر والوزن. للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 3 سنوات والذين يتمتعون بكتلة جسم طبيعية وجسم طبيعي النمو، يتم تحديد الجرعة القصوى حسب عمر الطفل ووزنه. على سبيل المثال، لدى طفل يبلغ من العمر 5 سنوات ويزن 50 رطلاً، يجب ألا تتجاوز جرعة ليدوكائين 75 إلى 100 ملغ (1.5 إلى 2 ملغ / رطل).

يوصى باستخدام المزيد من المحاليل المخففة (أي 0.25 إلى 0.5٪) والجرعات الإجمالية التي لا تتجاوز 3 ملغ / كغ (1.4 ملغ / رطل) لتحريض التخدير الموضعي في الوريد عند الأطفال.

للوقاية من السمية الجهازية، يجب استخدام أقل تركيز فعال وأقل جرعة فعالة في جميع الأوقات. في بعض الحالات، سيكون من الضروري تخفيف التركيزات المتاحة باستخدام 0.9 ٪ من محلول كلوريد الصوديوم للحقن للحصول على التركيز النهائي المطلوب.

ملاحظة: يجب فحص منتجات الأدوية الحقنية بصريًا بحثًا عن الجسيمات وتغير اللون قبل الإعطاء كلما سمح المحلول والحاوية. يجب عدم استخدام المحاليل التي تغير لونها و / أو تحوي جسيمات.

لا ينبغي استخدام المنتجات التي تحتوي على الجسيمات.

يتم تقديم التراكيز والأحجام المقترحة أعلاه كدليل فقط.

يمكن استخدام الأحجام والتركيزات الأخرى بشرط ألا يتم تجاوز الجرعة القصوى الموصى بها.