التركيب: كل أمبولة (5مل) تحتوي على 500ملغ ترانيكزاميك اسيد (100ملغ/مل)

آلية العمل:

حمض الترانيكزاميك هو مشتق من الحمض الأميني الاصطناعي الليزين، مما يقلل من انحلال الفيبرين المرقئ بواسطة البلازمين. في ظل وجود حمض الترانيكزاميك، يتم احتلال مواقع ربط مستقبلات الليزين للبلازمين بواسطة الفيبرين، مما يمنع الارتباط بمونوميرات الفيبرين، وبالتالي الحفاظ على بنية مصفوفة الفيبرين وتثبيتها.

الحركية الدوائية:

الامتصاص:

يتم الحصول على تراكيز البلازما الذروية لحمض الترانيكزاميك بعد تسريب وريدي قصير، وبعد ذلك تنخفض تراكيز البلازما بطريقة multi-exponential.

التوزع:

يرتبط حمض الترانيكزاميك بنسبة 3% ببروتينات البلازما مع عدم وجود ارتباط واضح للألبومين. يتوزع حمض الترانيكزاميك مع حجم أولي للتوزع قدره 9-12 ليتر.

يعبر حمض الترانيكزاميك المشيمة.

ينتشر حمض الترانيكزاميك بسرعة في سائل المفصل والغشاء الزليلي. بعد إعطاء حقنة وريدية بمقدار 10 ملغ/كغ إلى 17 مريضاً يخضعون لعملية جراحية في الركبة، كانت التراكيز في سوائل المفصل مماثلة لتلك التي شوهدت في عينات المصل المقابلة.

يمر الدواء إلى الخلط الزجاجي للعين محققاً تركيز ما يقارب عُشر تركيزه في البلازما.

تم اكتشاف حمض الترانيكزاميك في السائل المنوي حيث يثبط نشاط تحلل الفيبرين ولكنه لا يؤثر على حركة النطاف.

الإطراح:

يطرح بشكل أساسي عن طريق البول بشكل غير متغير. يبلغ إطراح حمض الترانيكزاميك حوالي 90% خلال 24 ساعة بعد إعطاء 10 ملغ/كغ في الوريد. عمر النصف لحمض الترانيكزاميك هو تقريبا 3 ساعات.

الاستطبابات:

الوقاية والعلاج من النزيف الناتج عن انحلال الفيبرين العام أو الموضعي عند البالغين والأطفال من عمر عام واحد.

تشمل الاستطبابات المحددة ما يلي:

نزيف ناتج عن انحلال الفيبرين العام أو الموضعي مثل:

- غزارة الطمث والنزف الرحمي.

- نزيف الجهاز الهضمي.

- اضطرابات المسالك البولية النزفية، بالإضافة إلى جراحة البروستات أو الإجراءات الجراحية التي تؤثر على المسالك البولية.

- جراحة الأنف والأذن والحنجرة (استئصال اللحميات، استئصال اللوزتين، قلع الأسنان).

- جراحة أمراض النساء أو اضطرابات الولادة.

- جراحة الصدر والبطن والتدخلات الجراحية الكبرى الأخرى مثل جراحة القلب والأوعية الدموية.

- تدبير النزف الناتج عن إعطاء عامل تحلل الفيبرين.

مضادات الاستطباب:

• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

• الخثار الوريدي أو الشرياني الحاد

• حالات تحلل الفبرين بعد اعتلال التخثر الاستهلاكي باستثناء الحالات التي يسود فيها تنشيط نظام تحلل الفبرين مع نزيف حاد شديد

• الاعتلال الكلوي الشديد (خطر التراكم)

• تاريخ من الاختلاجات

• الحقن داخل القراب وداخل البطين ، التطبيق داخل المخ (خطر الوذمة الدماغية و الاختلاجات)

الجرعة وطريقة الإعطاء:

الجرعات: البالغين:

مالم يوصف غير ذلك، فإن الجرعات الموصى بها هي:

1- انحلال الفيبرين الموضعي:

500 ملغ (أمبولة واحدة/5 مل) حتى 1000 ملغ (2 أمبولة/5 مل) من حمض الترانيكزاميك عن طريق الحقن الوريدي البطيء (= 1 مل/د) مرتين إلى ثلاث مرات يومياً.

2- انحلال الفيبرين العام:

1000 ملغ (2 أمبولة/5 مل) من حمض الترانيكزاميك عن طريق الحقن الوريدي البطيء (= 1 مل/د) كل 6 إلى 8 ساعات، مايعادل 15 ملغ/كغ من وزن الجسم.

الاعتلال الكلوي:

في القصور الكلوي الذي يؤدي إلى خطر التراكم، فإن استخدام حمض الترانيكزاميك هو مضاد استطباب عند المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي شديد.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي خفيف إلى متوسط​​، يجب تقليل جرعة حمض الترانيكزاميك وفقاً لمستوى الكرياتينين في الدم:

كرياتينين المصل

جرعة الحقن الوريدي

الإعطاء

ميكرو مول/لتر

ملغ/10 مل

120-249

1.35-2.82

10 ملغ/كغ من وزن الجسم

كل 12 ساعة

250-500

2.82-5.65

10 ملغ/كغ من وزن الجسم

كل 24 ساعة

> 500

> 5.65

5 ملغ/كغ من وزن الجسم

كل 24 ساعة

الاعتلال الكبدي:

لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى الاعتلال الكبدي.

الأطفال:

عند الأطفال من عمر السنة، تكون الجرعة للاستطبابات المحددة الحالية المذكورة سابقاً في حدود الـ 20 ملغ/كغ/يوم.

ومع ذلك، فإن البيانات حول الفعالية والجرعة والسلامة لهذه الاستطبابات محدودة.

لم يتم التأكد بشكل كامل من فعالية وجرعة وسلامة حمض الترانيكزاميك عند الأطفال الخاضعين لجراحة قلبية. 

كبار السن:

لا يلزم تخفيض الجرعة إلا إذا كان هناك دليل على الفشل الكلوي.

طريقة الاستعمال:

يقتصر الإعطاء وبشكل صارم على الحقن الوريدي البطيء.

الآثار الجانبية:

الجهاز

التواتر

الآثار الجانبية

اضطرابات جهاز المناعة

غير معروف

تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك التأق

اضطرابات الجهاز العصبي

غير معروف

دوخة ، اختلاجات خاصة في حالة سوء الاستخدام

الاضطرابات العينية

غير معروف

اضطرابات عينية تتضمن ضعف الرؤية الملونة

الاضطرابات الوعائية

غير معروف

- وهن مع انخفاض في ضغط الدم مع  أو بدون فقدان الوعي (غالبا بعد الحقن شديد السرعة ،في حالة خاصة عند الاستخدام الفموي)

- الخثار الوريدي أو الشرياني في أي موقع 

الاضطرابات الهضمية

شائع

اسهال ، اقياء

الاضطرابات الجلدية و الانسجة تحت الجلد

غير شائع

التهاب الجلد التحسسي

التداخلات الدوائية:

لم تجر أي دراسات لتداخلات دوائية مع الترانيكزاميك أسيد.

يجب أن يتم العلاج المتزامن بمضادات التخثر تحت إشراف دقيق من طبيب خبير في هذا المجال. يجب إعطاء المنتجات الطبية التي تعمل على التخثر بحذر للمرضى المعالجين بحمض الترانيكزاميك. هناك خطر نظري من زيادة احتمالية تكوين الجلطة ، كما هو الحال مع الإستروجين. بدلاً من ذلك ، قد يعاكس العمل المضاد للفيبرين للدواء بواسطة الأدوية الحالة للتخثر.

التحذيرات:

يجب اتباع المؤشرات وطريقة الإعطاء المذكورة أعلاه بدقة:

1- يجب إعطاء الحقن في الوريد ببطء شديد.

2- لا ينبغي إعطاء حمض الترانيكزاميك عن طريق الحقن العضلي.

الاختلاجات:

تم الإبلاغ عن حالات اختلاجات مرتبطة بالمعالجة مع حمض الترانيكزاميك. في جراحة رأب الشريان التاجي (CABG) ، تم الإبلاغ عن معظم هذه الحالات بعد الحقن الوريدي (IV) لحمض الترانيكزاميك بجرعات عالية. مع استخدام الجرعات المنخفضة الموصى بها من حمض الترانيكزاميك ، كان معدل حدوث النوبات بعد الجراحة هو نفسه لدى المرضى غير المعالجين.

اضطرابات بصرية:

يجب الانتباه إلى الاضطرابات البصرية المحتملة بما في ذلك ضعف البصر ، تشويش الرؤية ، ضعف الرؤية الملونة ، وإذا لزم الأمر ، يجب التوقف عن العلاج. مع الاستخدام المستمر على المدى الطويل لمحلول ترانيكزاميك أسيد الحقني ، يشار إلى فحوصات العيون المنتظمة (فحوصات العين بما في ذلك حدة البصر ، الرؤية الملونة ، قاع العين ، المجال البصري ، إلخ). مع التغيرات المرضية في العيون ، خاصة مع أمراض الشبكية ، يجب على الطبيب أن يقرر بعد استشارة أخصائي حول ضرورة الاستخدام طويل الأمد لمحلول ترانيكزاميك أسيد الحقني في كل حالة على حدى.

بيلة دموية:

في حالة البيلة الدموية من المسالك البولية العلوية ، هناك خطر لانسداد مجرى البول.

مخاطر الانصمام الخثاري:

قبل استخدام الترانيكزاميك أسيد ، يجب مراعاة عوامل الخطر لمرض الانصمام الخثاري. عند المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الانصمام الخثاري أو أولئك الذين يعانون من زيادة حدوث أحداث الانصمام الخثاري في تاريخ عائلاتهم (المرضى المعرضون لخطر كبير للإصابة بالجلطات الدموية) ، يجب إعطاء محلول حمض الترانيكزاميك للحقن فقط إذا كان هناك مؤشر طبي قوي بعد استشارة طبيب من ذوي الخبرة في علم الإرقاء وتحت إشراف طبي صارم.

يجب إعطاء حمض الترانيكزاميك بحذر عند المرضى الذين يتلقون موانع الحمل الفموية بسبب زيادة خطر الإصابة بتجلط الدم .

التخثر المنتشر داخل الأوعية:

المرضى الذين يعانون من التخثر المنتشر داخل الأوعية (DIC) يجب ألا يعالجوا بحمض الترانيكزاميك في معظم الحالات.

الحمل (الفئة B):

يجب على النساء ذوات القدرة الانجابية استخدام موانع الحمل الفعالة خلال المعالجة.

لا يستطب الترانيكزاميك أسيد خلال الثلث الاول من الحمل . المعلومات السريرية المحدودة عن استخدام الترانيكزاميك أسيد في مختلف الحالات النزفية خلال الثلث الثاني و الثالث من الحمل لا تنفي المخاطر المحتملة على الجنين .يجب استخدام الترانيكزاميك أسيد خلال الحمل فقط في حال كانت الفوائد المرجوة تفوق المخاطر المحتملة .

الأمهات المرضعات:

يفرز حمض الترانيكزاميك في الحليب البشري. و بالتالي فإن الرضاعة غير موصى بها.

فرط الجرعة:

لم يتم الإبلاغ عن أي حالات فرط جرعة.

الأعراض:

قد تشمل العلامات والأعراض الدوخة ،الصداع ،انخفاض ضغط الدم و اختلاجات. لقد ثبت أن الاختلاجات تميل إلى الحدوث بوتيرة أعلى مع زيادة الجرعة.

التدبير:

يجب أن يكون تدبير الجرعة الزائدة داعم.