التركيب:
كل قرص يحتوي على 200ملغ سولبيرايد
الديناميكية الدوائية :
يعد سولبيرايد مضاد دوبامين D2 انتقائي ويملك فعالية مضادة للذهان و الاكتئاب. يعد السولبيرايد أحد أعضاء مجموعة بدائل البينزاميدات. إن أحد خصائص سولبيرايد هي فعاليته الثنائية كمضاد للاكتئاب و مضاد للذهان.
الحرائك الدوائية :
تصل المستويات المصلية للسولبيرايد للحد الأعظمي بعد 3-6 ساعات من الجرعة الفموية. يقدر العمر النصفي البلازمي عند الإنسان بحوالي 8 ساعات. يرتبط حوالي 40٪ من سولبيرايد مع بروتينات البلازما. يفرز 95٪ من المركب في البول والبراز بشكله غير المتبدل.
الاستطبابات:
من أجل 50 ملغ: للحالات العصبية المترافقة مع تثبيط للعناصر النفسية الجسدية للمرض العضوي و مضاد للذهان للمسنين.
من أجل 200 ملغ: الفصام الحاد والمزمن.
مضادات الاستطباب:
- ورم القواتم و البرفيرية الحادة.
- فرط الحساسية للسولبيرايد أو تجاه أي من السواغات.
- الأورام المتزامنة المعتمدة على البرولاكتين مثل ورم برولاكتيني نخامي وسرطان الثدي.
- المشاركة مع ليفودوبا أو الأدوية المضادة للباركنسون (بما في ذلك روبينيرول) .
- الاعتلال الكبدي والكلوي الشديدين و اضطرابات الدم.
- تثبيط نخاع العظم.
التحذيرات و الاحتياطات:
- سجلت حالات لزيادة الهياج الحركي عند تناول الجرعات العالية لدى عدد قليل من المرضى: في المراحل الهجومية أو العصبية أو المستثارة من المرض، قد تؤدي الجرعات المنخفضة من سولبيرايد إلى تفاقم الأعراض. يجب أخذ الحذر عند وجود هوس خفيف.
- سجلت تفاعلات خارج هرمية خصوصاً تعذر الجلوس لدى عدد قليل من الحالات، قد يكون تخفيض الجرعة أو إعطاء الأدوية المضادة للباركنسون ضرورية ، إذا كان ذلك مبرراً.
- تم تسجيل كما بقية مضادات الذهان، تكون متلازمة الذهان الخبيثة من المضاعفات المحتملة المميتة ، والتي تتميز ب : ارتفاع الحرارة، و تيبس عضلي، وعدم الاستقرار اللاإرادي، وتغيرات الوعي وارتفاع مستويات (CPK). في مثل هذه الحالة أو في حال حدوث ارتفاع الحرارة غير مشخص المنشأ ، يجب إيقاف جميع مضادات الذهان، بما فيها سولبيرايد.
- المرضى المسنين أكثر عرضة لانخفاض ضغط الدم القيامي ، والتهدئة والتأثيرات خارج الهرمية.
- يمكن إعطاء سولبيرايد مع مهدئ لدى المرضى الذين يعانون من السلوك العدواني أو الهياج مع الاندفاع.
- تم تسجيل أعراض السحب الحادة بعد الإيقاف المفاجئ لمضادات الذهان و التي تتضمن غثيان , إقياء , تعرق وأرق . كما قد يحدث تكرار للأعراض الذهانية، كما قد سجل خطر حدوث اضطرابات الحركة اللاإرادية (مثل تعذر الجلوس ، خلل التوتر وخلل الحركة). لذلك يفضل السحب التدريجي.
- زيادة الوفيات لدى كبار السن المصابين بالخرف: سولبيرايد غير مرخص لعلاج الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالخرف.
- سجلت حالات من الانصمام الخثاري الوريدي (VET) مع الأدوية المضادة للذهان. بما أن المرضى المعالجين بمضادات الذهان عادة يكون لديهم عوامل خطورة مكتسبة للانصمام الخثاري الوريدي , فإنه يجب تحديد جميع عوامل الخطورة المحتملة قبل وأثناء المعالجة بالسولبيرايد و يجب أخذ التدابير الوقائية .
- قد يزيد سولبيرايد من مستويات البرولاكتين. لذلك، يجب أخذ الحذر عند المرضى الذين لديهم قصة مرضية أو عائلية لسرطان الثدي و يجب المراقبة الدقيقة خلال المعالجة بسولبيرايد.
- عندما تكون معالجة الذهان ضرورية للغاية عند مرضى داء باركنسون، يمكن استخدام سولبيرايد مع الأخذ بالحسبان توخي الحذر.
- قد تخفض مضادات الذهان عتبة إحداث الصرع. سجلت حالات اختلاجات مع سولبيرايد ، وتم حدوثها أحياناً عند مرضى ليس لديهم تاريخ سابق. وينصح بالحذر عند وصفه للمرضى الذين يعانون من الصرع غير المستقر، ويجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ للصرع بدقة خلال المعالجة بسولبيرايد. يجب عدم تغيير جرعة مضاد الاختلاج عند المرضى الذين يحتاجون للسولبيرايد و يتناولون علاج مضاد للاختلاج.
- يملك السولبيرايد تأثير مضاد للكولين، لذلك يجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ للزرق، العلوص، تضيق الجهاز الهضمي الخلقي، واحتباس البول أو تضخم البروستات. كجميع الأدوية التي تكون الكلية الطريق الرئيسي لإطراحها، يجب تخفيض الجرعة ومعايرتها في حالات القصور الكلوي.
- يحفز السولبيرايد إطالة فترة (QT). ومن المعروف أن هذا التأثير يزيد خطر اضطراب النظم البطيني الخطير مثل: التواء نقطة. قبل أي إعطاء و في حال كان ممكنا حسب حالة المريض السريرية , ينصح بمراقبة العوامل التي قد تسهل حدوث اضطراب النظم هذا مثال:
- بطء القلب أقل من 55 نبضة في الدقيقة
- عدم التوازن الشاردي في نقص بوتاسيوم الدم المحدد .
- إطالة فترة (QT) الخلقي .
- العلاج الحالي بدواء من المحتمل أن يسبب بطء القلب الواضح (<55 نبضة في الدقيقة ) , انخفاض بوتاسيوم الدم , انخفاض التوصيل داخل القلب أو إطالة فترة QTc.
يجب وصف السولبيرايد بحذر عند المرضى الذين لديهم هذه العوامل و عند المرضى الذين لديهم اضطرابات قلبية وعائية و التي قد تؤهب لإطالة فترة ال QT.
- يجب تجنب الاستخدام المتزامن مع مضادات الذهان الأخرى .
- يجب استخدام سولبيرايد بحذر عند المرضى الذين لديهم عوامل خطورة للسكتة.
- يجب عدم استخدام هذا الدواء لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة لعدم تحمل غالاكتوز، وعوز اللاب لاكتوز أو سوء امتصاص غلوكوز-غالاكتوز.
- سجلت حالات قلة الكريات البيض، قلة العدلات و ندرة المحببات مع مضادات الذهان، بما في ذلك سولبيرايد. قد تكون الانتانات غير المبررة أو الحمى دليلاً على خلل الدم مما يتطلب فحوصات دموي فورية.
- يجب استخدام سولبيرايد بحذر عند مرضى ارتفاع ضغط الدم، وخاصة المسنين، وذلك بسبب خطر نوبة ارتفاع ضغط الدم. يجب مراقبة المرضى بشكل كاف.
الآثار على القدرة على القيادة و استخدام الآلات:
حتى عند استخدام الدواء بالجرعات المنصوح بها قد يسبب سولبيرايد تهدئة مما قد يعطل القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات.
الحمل و الإرضاع:
لا ينصح باستخدام سولبيرايد خلال فترة الحمل بسبب التجربة المحدودة.
يعد حديثي الولادة الذين تعرضوا لمضادات الذهان (بما فيها سولبيرايد) خلال الثلث الثالث من الحمل معرضين لخطر حدوث ردود فعل سلبية تتضمن أعراض خارج هرمية و / أو أعراض السحب التي قد تختلف في الشدة والمدة بعد الولادة. وبالتالي، يجب مراقبة حديثي الولادة بعناية.
تم العثور على سولبيرايد في حليب الأمهات اللواتي يتعالجن به. لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.
التداخلات الدوائية :
المشاركات المضادة للاستطباب:
ليفودوبا ، الأدوية المضادة للباركنسون (بما في ذلك ropinirole): التضاد المتبادل للتأثيرات بين الليفودوبا أو الأدوية المضادة للباركنسون (بما في ذلك ropinirole) ومضادات الذهان.
المشاركات غير المنصوح بها:
- يحفز الكحول التأثيرات المهدئة لمضادات الذهان. يجب تجنب تناول المشروبات الكحولية والأدوية الحاوية على الكحول.
- المشاركة مع الأدوية التالية التي يمكن أن تحفز التواء النقطة أو تطيل فترة (QT):
- الأدوية التي تحفز بطء القلب مثل :حاصرات بيتا، حاصرات قنوات الكالسيوم المحفزة لبطء القلب مثل : (ديلتيازيم و فيراباميل، كلونيدين) و الديجيتال.
- الأدوية التي تحفز فقد التوازن الشاردي وبشكل خاص التي تسبب انحفاض بوتاسيوم الدم: المدرات المسببة لنقص بوتاسيوم الدم، الملينات المحفزة، الأمفوتريسين B بالحقن الوريدي ، القشرانيات السكرية , تيتراكوساكتيد. يجب تصحيح فقدان التوازن الشاردي.
- الأدوية المضادة لاضطرابات النظم صنف (Ia): مثل كينيدين، ديسوبيراميد.
- الأدوية المضادة لاضطرابات النظم صنف (III): مثل أميودارون، سوتالول.
- أدوية أخرى مثل بيموزيد، هالوبيريدول؛ ميثادون، مضاد الاكتئاب إيميبرامين؛ الليثيوم، سيسابريد، ثيوريدازين، الحقن الوريدي للاريثرومايسين، هالوفانترين، بنتاميدين.
المشاركات التي تؤخذ بعين الاعتبار:
- الأدوية الخافضة للضغط: تأثير خافض للضغط واحتمال لزيادة انخفاض الضغط القيامي (تأثير إضافي).
- مثبطات الجهاز العصبي المركزي التي تنضمن الأدوية المخدرة و المسكنة و مضادات الهيستامينH1 المهدئة، الباربيتورات، البنزوديازيبينات ومضادات القلق الأخرى، الكلونيدين ومشتقاته.
- مضادات الحموضة أو سوكرالفات: ينخفض امتصاص سولبيرايد بعد الاستخدام المتزامن. لذا يجب إعطاء سولبيرايد قبل ساعتين من هذه الأدوية.
- الليثيوم: يزيد الليثيوم من خطر الآثار الجانبية خارج الهرمية. ينصح بإيقاف كلا الدوائين عند أول إشارة لسمية عصبية.
التأثيرات الجانبية:
شائع: فرط برولاكتين الدم , الأرق, تهدئة أو نعاس، اضطراب خارج هرمي (تكون هذه الأعراض عادة ً عكوسة عند إعطاء الأدوية المضادة لباركنسون)، باركنسونية، رعاش, تعذر الجلوس , إمساك , زيادة انزيمات الكبد , طفح بقعي حطاطي , ألم الثدي، ثر اللبن، زيادة الوزن.
غير شائع: قلة الكريات البيض , فرط التوتر، خلل الحركة، خلل التوتر, انخفاض ضغط الدم الانتصابي , فرط الإفراز اللعابي, تضخم الثدي، انقطاع الحيض، نشوة غير طبيعية، خلل الوظيفة الانتصابية.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
الفصام الحاد والمزمن:
البالغين: الجرعة البدئية المنصوح بها 400 – 800 ملغ يومياً، بشكل مضغوطة أو مضغوطتين مرتين يوميأ (صباحاً ومساءً في وقت مبكر).
الأعراض الإيجابية السائدة تستجيب لجرعات أعلى (اضطراب الفكر الرسمي، هلوسة، أوهام، وعدم التوافق العاطفي) ، ينصح بجرعة بدئية 400 ملغ على الأقل مرتين يومياً ، مع زيادة الجرعة عند الضرورة لتصل للجرعة العظمى المقترحة 1200 ملغ مرتين يومياً. لم يظهر زيادة الجرعة عن هذا المستوى زيادة في التحسن.
الأعراض السلبية السائدة تستجيب لجرعات أقل من 800 ملغ يومياً (سطحية العاطفة ، و ضعف الكلام، انعدام الطاقة، فتور الشعور، بالإضافة إلى الاكتئاب). لذلك ينصح بجرعة بدئية 400 ملغ مرتين يومياً. تخفيض هذه الجرعة إلى 200 ملغ مرتين يومياً سوف يزيد عادة التأثير المنبه لسولبيرايد.
المرضى الذين يعانون من أعراض إيجابية وسلبية مختلطة، مع عدم وجود أفضلية لأحدهما، يستجيبو عادة لجرعة 400-600 ملغ مرتين يومياً.
السلوك المثبط والمكون النفسي الجسدي للمرض العضوي: كما يوصف الطبيب.
مضادات الذهان للمسنين: تبدأ ب 100 ملغ مرة واحدة يوميا (أو 50 ملغ مرتين يوميا) ويتم زيادتها ببطء وفقا للاستجابة.
مرض القرحة: 50 ملغ مرتين يوميا.
المسنين: يستخدم المجال الجرعي نفسه لدى المسنين، ولكن يجب إنقاص الجرعة إذا كان هناك دليل على الاعتلال الكلوي.
الأطفال: الخبرة السريرية عند الأطفال دون سن 14 سنة غير كافية لتسمح بتوصيات محددة.
فرط الجرعة:
مجال الجرعة السامة الوحيدة من 1 إلى 16 غ، لكن لم يحدث أي وفاة حتى مع جرعة 16 غ.
المظاهر السريرية للتسمم تختلف تبعا لحجم الجرعة المأخوذة. سُجلت حالات من التململ وتغيم الوعي بعد جرعات مفردة من 1 إلى 3غ و (نادرا) مايحدث أعراض خارج هرمية. قد تؤدي الجرعات من 3 إلى 7 غ إلى درجة من هياج، و التخليط وقد يحدث أعراض خارج هرمية مع جرعات تزيد عن 7 غ، بالإضافة إلى سبات وانخفاض ضغط الدم. قد يستمر السبات الذي يحدث بعد جرعات كبيرة لمدة تصل إلى أربعة أيام.
يتم إزالة سولبيرايد بشكل جزئي عن طريق التحال الدموي. المعالجة عرضية فقط. لا يحتمل أن تكون الأدوية المحرضة للإقياء فعالة في فرط جرعة السولبيرايد.