تحذير: لقد تم تسجيل الإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة (CDAD) مع استخدام معظم المضادات الجرثومية متضمنة اللينكومايسين والذي يمكن أن تتراوح شدته بين الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون المميت. يمكن أن يغير العلاج بالصادات الحيوية من الفلورا الطبيعية للقولون ويقود إلى فرط نمو للمطثيات العسيرة. بما أن العلاج باللينكومايسين يمكن أن يترافق مع التهاب قولون شديد والذي يمكن أن يكون مميتا، لذلك يجب أن يقتصر استخدامه على الأخماج الخطيرة والتي يكون فيها استعمال المضادات الجرثومية الأخرى الأقل سمية غير مناسباً. يجب عدم استخدامه في حالة الأخماج غير الجرثومية مثل معظم التهابات الطرق التنفسية العلوية. تنتج المطثيات العسيرة الذيفانات من النوعين A و B واللذين يساهمان في تطور الإسهال المرتبط بالمطثيات العسيرة  CDAD، تنتج سلاسل من المطثية العسرة ذيفانات عالية السمية و تسبب زيادة الحالات المرضية و ترفع من نسبة الوفيات، مثل هذه الأخماج يمكن أن تكون مقاومة للمعالجة بالمضادات الجرثومية ويمكن أن تتطلب عملية قطع القولون. يجب الأخذ بعين الاعتبار وجود الإسهال المرتبط بالمطثيات العسيرة CDAD عند كل المرضى الذين يحدث لديهم إسهال بعد استخدام المضادات الجرثومية. يُعتبر التاريخ الطبي للمريض هاماً بسبب تسجيل حدوث CDAD بعد أكثر من شهرين من إعطاء المضادات الجرثومية. إذا تم الشك بحدوث CDAD أو تم اثبات حدوثه، فإنه يمكن أن نضطر لإيقاف المضاد الجرثومي ضد المطثيات العسيرة. يجب أن يتم البدء بتدبير السوائل والكهارل المناسبة، وإعطاء المكملات البروتينية ، العلاج بالمضادات الجرثومية للمطثيات العسيرة، والتقييم الجراحي وذلك كما تم وصفه سريرياً .

 

التركيب:

كل 2مل محلول يحتوي علي 600ملغ لينكومايسين اساس (300ملغ/مل)(بشكل لينكومايسين هيدروكلورايد مونوهيدرات)

الزمرة الدوائية: الأدوية المضادة للجراثيم

الفعالية الجرثومية:

أظهر لينكومايسين فعالية ضد معظم سلاسل الجراثيم التالية في الزجاج وفي الأخماج السريرية:

المكورات العنقودية الذهبية

العقديات الرئوية

- الجراثيم إيجابية الغرام: الوتدية الخناقية. العقدية المقيحة.

مجموعة العقديات المخضرة

- الجراثيم اللاهوائية: المطثية الكزازية، المطثيات الحاطمة

- لقد ظهرت مقاومة متصالبة بين الكليندامايسين و واللينكومايسين. وتكون المقاومة غالباً بسبب متيلة نيكلوتيدات نوعية في الجسم الريبوزومي  RNA 23S   من الوحدة تحت الريبوزومية 50 S وهذا ما يمكن أن يفسر المقاومة المتصالبة بين الماكروليدات و الستربتوغرامينات B ( نمط MLSB).

إن مقاومة الماكروليدات المعزولة من هذه العضويات يجب أن يتم فحصها لتحري حدوث مقاومة متوقعة ﻟ ( كلينداميسين / لينكومايسين ).

الحركية الدوائية :

استخدام الحقن العضلي لجرعة وحيدة من لينكومايسين 600 ينتج معدل ذروة المستويات في السيروم (المصل) 11.6 ميكروغرام/مل في الدقيقة 60 ويحافظ على المستويات العلاجية ﻟ  17 – 20 ساعة لمعظم الجراثيم إيجابية الغرام الحساسة له. الاطراح الكلوي بعد هذه الجرعة يتراوح بين  1.8- 24.8 % ( وسطياً 17.3 %).

تحقق ساعتان من التسريب الوريدي لجرعة 600 ملغ معدل قمة المستويات المصلية يساوي 15.9 ميكروغرام/ مل و نحصل على المستويات العلاجية ﻟ 14 ساعة لمعظم الجراثيم الإيجابية الغرام الحساسة عليه. الإطراح الكلوي يتراوح بين 4.9-30.3% ( الوسطي: 13.8%)

العمر النصفي الحيوي بعد الحقن العضلي أو الوريدي هو 5.4 ± 1 ساعة. يمكن أن يطول العمر النصفي للينكومايسين عند المرضى الذين يعانون من اعتلال شديد في الوظيفة الكلوية مقارنة مع ذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية. قد يتضاعف العمر النصفي المصلي عند المرضى بوظيفة كبدية غير طبيعية مقارنة مع ذوي الوظيفة الكبدية الطبيعية. إن التحال (الديال) الدموي والصفاقي غير فعال في إزالة اللينكومايسين من المصل.

تشير الدراسات النسيجية إلى أن الصفراء تعتبر طريقا مهماً في الاطراح.وقد ظهرت مستويات كبيرة منه في معظم أنسجة الجسم.

على الرغم من أن لينكومايسين يعبر إلى السائل الدماغي النخاعي (CSF)، فإن مستوياته في السائل الدماغي النخاعي تبدو غير كافية لاستخدامه في علاج التهاب السحايا.

الاستطبابات:

يستخدم لينكودوم لعلاج الأخماج الخطيرة للسلاسل الجرثومية الحساسة عليه من العقديات، المكورات الرئوية، و المكورات العنقودية. يجب التحفظ في استخدامه للمرضى الحساسين على البنسيللين أو المرضى الآخرين إذا قدّر الطبيب أن البنسيللين غير مناسب لهم.

بسبب خطورة المضاد الجرثومي المترافقة بحدوث التهاب القولون الغشائي الكاذب ، فيجب على الطبيب قبل إعطاء لينكودوم الأخذ بالاعتبار طبيعة الخمج ووجود بدائل أقل سمية، كمثال الاريثرومايسين.

لإنقاص تطور المقاومة الجرثومية والمحافظة على فعالية اللينكومايسين والأدوية المضادة للجراثيم الأخرى، فإنه يجب استخدام لينكودوم للعلاج أو الوقاية من الأخماج التي يتم إثباتها أو التي يُشك بقوة أنها ناتجة عن جراثيم حساسة على اللينكومايسين.

مضادات الاستطباب:

لا يستطب لينكودوم عند المرضي ذوي فرط الحساسية السابقة للينكومايسين أو الكليندامايسين.

 

التحذيرات والاحتياطات :

• يجب استخدام لينكودوم بحذر عند المرضى الذين يعانون من الربو أو سوابق تحسسية واضحة.

فرط الحساسية: تم تسجيل تفاعلات فرط حساسية خطيرة متضمنة تفاعلات تآقية وحمامة متعددة الأشكال، عند استخدام اللينكومايسين. عند حدوث تفاعلات تحسسية ناتجة عن استخدام اللينكومايسين ، يتم إيقاف الدواء.

سمية الكحول البنزيلي عند المرضى الأطفال ( متلازمة اللهاث) : يحتوي المستحضر على الكحول البنزيلي كمادة حافظة.

يترافق استخدام المادة الحافظة (الكحول البنزيلي) مع آثار جانبية خطيرة، متضمنة  "متلازمة اللهاث"، والموت عند الأطفال المرضى.

إن استخدام اللينكومايسين في التهاب السحايا: على الرغم من انتشاره في السائل الدماغي الدموي، فإن مستويات اللينكومايسين في السائل الدماغي الدموي يمكن أن تكون غير ملائمة لعلاج التهاب السحايا.

التأثيرات الجانبية:

اضطراب الجهاز المعدي المعوي: شائع، إسهال مستمر، غثيان ، إقياء،

اضطرابات النسج الجلدية وتحت الجلدية غير شائع: طفح جلدي، الشرى.

الأخماج : غير شائعة: التهاب المهبل

الفحوص المخبرية: خلال الاستخدام الطويل للينكومايسين، يجب إجراء فحوص دورية لوظائف الكبد والكلية وتعداد  الدم.

 

الحمل: التصنيف بالحمل: المجموعة  C

يحتوي لينكودوم على الكحول البنزيلي كمادة حافظة والذي يستطيع أن يعبر المشيمة.

يجب استخدام اللينكومايسين خلال الحمل فقط عند الحاجة الملحة له.

المرضعات:

يجب اتخاذ القرار لإيقاف الإرضاع، أو ايقاف العلاج، آخذين في الحسبان أهمية الدواء بالنسبة للأم.

الاستخدام عند الأطفال:

يحتوي لينكودوم على الكحول البنزيلي كمادة حافظة. والذي يترافق استخدامه مع "متلازمة اللهاث"  القاتلة عند الأطفال الخدج.

معلومات خاصة بالمريض:

يجب إخبار المريض بأن الأدوية المضادة للجراثيم ومنها اللينكومايسين تستخدم فقط في الأخماج الجرثومية. و لا تعالج الأخماج الفيروسية ( مثال الرشح الشائع). وعندما يتم وصف لينكودوم لعلاج الاخماج الجرثومية فيجب إخبار المريض بأنه على الرغم من أنه سيشعر بتحسن في بداية العلاج، فإنه يجب أخذ الدواء تماماً كما تم وصفه. يمكن أن يؤدي حذف الجرعات أو عدم إكمال كامل العلاج إلى :

1- انقاص فعالية العلاج بشكل مباشر

2- زيادة في احتمالية تطوير جراثيم مقاومة للدواء يمكن أن تصبح غير قابلة للعلاج باللينكومايسين أو بالمضادات الجرثومية الأخرى في المستقبل.

الإسهال هو مشكلة شائعة تتسبب بالمضاد الجرثومي وهو عادة ينتهي عند ايقاف العلاج بالمضاد الجرثومي.  أحياناً بعد البدء بالعلاج بالمضاد الجرثومي، يمكن أن يتطور عند بعض المرضى إسهال مائي أو مدمى ( مع أو بدون مغص و حمى) ويمكن أن تكون هذه الحالة متأخرة لشهرين أو أكثر بعد أخذ آخر جرعة من المضاد الجرثومي. يجب على المريض عند حدوث مثل هذا الأمر مراجعة الطبيب الأخصائي بأسرع ما يمكن.

التداخلات الدوائية:

تبين أن اللينكومايسين يملك خواص حاصرة للوصل العصبي العضلي والذي يمكن أن يعزز من فعالية العوامل الأخرى حاصرة للوصل العصبي العضلي ، لذلك يجب استخدامه بحذر عند المرضى الذين يتناولون مثل هذه الأدوية.

لقد تم إثبات وجود تضاد بين لينكومايسين وأريترومايسين في الزجاج. وبسبب الأهمية السريرية المحتملة يجب عدم استخدام الدوائين معاً بشكل متزامن.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

الحقن العضلي

• البالغين:

الأخماج الخطيرة: 600 ملغ حقن عضلي كل 24 ساعة.

الأخماج الأكثر شدة : 600 ملغ حقن عضلي كل 12 ساعة أو أكثر من ذلك غالباً.

• المرضى الأطفال فوق عمر السنتين:

في الأخماج الخطيرة: حقنة عضلية بجرعة 10مغ/ كغ يوميا.

في الأخماج الأكثر شدة: حقنة عضلية واحدة بجرعة 10مغ/ كغ كل 12 ساعة أو أكثر تواترا.

الحقن الوريدي:

- البالغين:

600 ملغ كل 8-12 ساعة. وفي الأخماج الأكثر خطورة يمكن زيادة الجرعة.

الجرعات الوريدية تم اعطائها على أساس 1 غ لينكومايسين ممدد في (ليس أقل) من 100مل من محل مناسب ويتم تسريبه خلال زمن ليس أقل من ساعة.

الجرعة	حجم التمديد (مل)	الزمن (ساعة)
600 مغ	100	1
1غ	100	1
2غ	200	2
3غ	300	3
4غ	400	4

يمكن إعادة هذه الجرعات عند الحاجة حتى حد الجرعة القصوى المطلوبة وهي 8 غ لينكومايسين.

المرضى الأطفال :

فوق عمر السنتين : الجرعة هي 10-20 مغ/كغ/ يوم تسرب وريدياً في جرعات مقسمة 2-3 جرعات كل 8-12 ساعة..

ملاحظة: تم حدوث تفاعلات قلبية رئوية شديدة عندما تم إعطاء هذا الدواء بجرعات أعلى من الجرعات الموصى بها

الحقن تحت الملتحمة:

إن حقن 75 مغ تحت الملتحمة يؤدي إلى مستويات من المضاد الجرثومي في سوائل العين ( تدوم  5 ساعات على الأقل) مع تراكيز التثبيط الدنيا الكافية للتأثير على معظم العوامل الممرضة الحساسة عليه.

المرضى ذوي وظيفة كلوية ضعيفة:

عندما يستطب العلاج عند المرضى ذوي الاعتلال الشديد في الوظيفة الكلوية فإن الجرعة المناسبة هي 25-30% من الجرعة الموصى بها عند المرضى ذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية.

فرط الجرعة:

التراكيز المصلية للينكومايسين لا تتأثر بشكل يمكن تقييمه بالتحال الدموي أو البريتواني.