التركيب:
كل قرص مص يحتوي على 8,75 ملغ فلوربيبروفين.
آلية التأثير:
يعد فلوربيبروفين أحد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية NSAIDs المشتقة من حمض البروبيونيك الذي يعمل من خلال تثبيط اصطناع البروستاغلاندينات.
حيث يمتلك فلوربيبروفين خصائص مسكنة قوية وخافضة للحرارة ومضادة للالتهاب، وقد ثبت أن جرعة 8.75ملغ منحلة في اللعاب تقلل من اصطناع البروستاغلاندينات في خلايا الجهاز التنفسي، حيث يثبط فلوربيبروفين السيكلوأوكسيجيناز cox1 و cox2 مع انتقائية قليلة لل cox1.
ينحل القرص في الفم خلال 5-12 دقيقة ويوفر تأثيرًا مهدئًا ومغلفًا يمكن قياسه خلال دقيقتين. ثبت أن جرعة واحدة من فلوربيبروفين في قرص يتم تناولها موضعياً في الحلق تخفف التهاب الحلق، بما في ذلك التهاب الحلق المتورم والملتهب من خلال تقليل شدة ألم الحلق بشكل كبير بعد 22 دقيقة. بعد ساعتين من إعطاء الجرعة يعطي فلوربيبروفين تأثير فعال في تخفيف الأعراض المرتبطة بالتهاب الحلق الموجود كالسعال, فقدان الشهية, الحمى.
لا ينخفض التأثير المسكن للفلوربيبروفين عند تناول المضادات الحيوية لمعالجة التهاب الحلق الناتج عن المكورات العقدية.
الحرائك الدوائية:
- تنحل أقراص فلوربيبروفين في الفم خلال 5-12 دقيقة ويتم امتصاصه بسهولة عبر التجويف الشدقي بالانتشار الفعال ويصل إلى البلازما.
- يتم توزيع فلوربيبروفين بسرعة في جميع أنحاء الجسم ويرتبط بشدة ببروتينات البلازما.
- يتم استقلاب فلوربيبروفين بشكل رئيسي بالهدركسلة ويطرح عبر الكلية. عمره النصفي 3-6 ساعات ويفرز بشكل قليل جداً في حليب الإرضاع.
- يتم اطراح حوالي 20-25% من جرعة فلوربيبروفين الفموية دون تغيير.
الاستطباب:
يستخدم ستريب- سور أقراص لتخفيف أعراض التهاب الحلق مؤقتاً لدى البالغين والأطفال فوق 12 سنة.
مضادات الاستطباب:
- فرط الحساسية للفلوربيبروفين أو أحد السواغات الموجودة في المستحضر
- المرضى الذين لديهم تفاعلات فرط حساسية سابقة (مثل: الربو، تشنج القصبات، التهاب الأنف التحسسي، الوذمة الوعائية، الشرى) عند تناول الأسبرين أو أحد مضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية الأخرى.
- وجود قرحة هضمية/نزف هضمي نشط أو تاريخ للإصابة به (نوبتان أو أكثر من القرحة المؤكدة)
- ثقب أو نزيف معدي معوي، التهاب القولون الحاد، اضطرابات دموية ناتجة عن المعالجة بمضادات الالتهاب اللاستيروئيدية.
- الثلث الأخير من الحمل.
- فشل القلب الحاد، فشل الكلى الحاد، فشل الكبد الحاد.
التحذيرات:
يمكن تخفيف التأثيرات الجانبية للفلوربيبروفين باستخدام أقل جرعة ولأقصر فترة ممكنة للسيطرة على الأعراض.
- يكون لدى كبار السن تكرار متزايد للتأثيرات الجانبية لمضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية كالنزيف المعدي المعوي الذي قد يكون مهدداً للحياة.
- يجب الحذر عند استخدام أقراص سترب-سور من قبل مرضى الربو أو من لديهم تاريخ سابق به أو أحد الأمراض التحسسية الأخرى لأنه قد يؤهب حدوث تشنج قصبي.
- يجب عدم استخدام أقراص ستريب- سور بالتزامن مع استخدام مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية الأخرى بما في ذلك مثبطات السيكلوأوكسجيناز2 الانتقائية.
- المرضى الذين يعانون من الذئبة الحمامية الجهازية ومرض النسيج الضام المختلط قد يكون لديهم خطر متزايد للإصابة بالتهاب السحايا العقيم.
- قد تسبب مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية سمية كلوية، مثل التهاب الكلية الخلالي، المتلازمة الكلوية، والفشل الكلوي. وذلك نتيجة نقص اصطناع البروستاغلاندينات (يعتمد على الجرعة).
الأشخاص الأكثر عرضة لهذه التأثيرات هم مرضى القصور الكلوي، مرضى قصور القلب ومرضى قصور الكبد، كبار السن والذين يتناولون المدرات رغم أن تلك الخطورة قليلة الحدوث عند الاستخدام القصير والمحدد لاقراص ستريب-سور.
- يجب الحذر عند استخدام اقراص ستريب-سور لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم أو قصور القلب حيث تم الإبلاغ عن احتباس السوائل وارتفاع ضغط الدم والوذمة بالتزامن مع العلاج بمضادات الالتهاب غيرالستيروئيدية.
تشير التجارب السريرية والبيانات الوبائية إلى أن استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (خاصة بجرعات عالية وفي العلاج طويل الأمد) قد يترافق مع زيادة طفيفة في خطر الإصابة بأحداث تجلط الدم الشرياني (مثل احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية).
- يجب الحذر عند استخدام أقراص ستريب-سور لدى مرضى الفشل الكبدي الخفيف والمتوسط
- قد يحدث الصداع الناجم عن استخدام المسكنات لفترات طويلة أو الاستخدام خارج نطاق اللوائح، ويجب عدم معالجته بجرعات زائدة من المستحضر.
- عند حدوث قرحة أو نزيف معدي معوي يجب إيقاف استخدام أقراص سترب-سور فوراً.
- تشير الدراسات الوبائية إلى أن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الجهازية (NSAIDs) يمكن أن تخفي أعراض العدوى، مما قد يؤدي إلى تأخير بدء العلاج المناسب وبالتالي تفاقم نتيجة العدوى، وينصح المريض باستشارة الطبيب فورًا إذا ظهرت علامات العدوى البكتيرية أو تفاقمت أثناء العلاج بأقراص مص فلوربيبروفين.
- يحتوي هذا المستحضر على مادة السلفيت التي قد تسبب حدوث تفاعلات فرط حساسية وتشنج قصبي.
التأثيرات الجانبية:
قد تظهر ردود فعل تحسسية نتيجة استخدام أقراص سترب-سور تشمل مايلي:
- حساسية غير نوعية وتآق
- تفاعلات الجهاز التنفسي مثل الربو، تفاقم الربو، تشنج القصبات، ضيق التنفس
- تفاعلات جلدية متنوعة مثال: حكة، شرى، وذمة وعائية، وبشكل أكثر ندرة الأمراض الجلدية التقشرية والفقاعية (مثل انحلال البشرة النخري والحمامى عديدة الأشكال)
- قد تحدث وذمة وعائية، ارتفاع ضغط، فشل قلب نتيجة المعالجة بمضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية، حيث أظهرت الدراسات الوبائية السريرية بيانات تشير أن استخدامها بجرعات عالية ولفترات طويلة قد يكون مرتبطاً بزيادة طفيفة الخطورة بأحداث التصلب الشرياني (مثل احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية).
بعض الآثار الجانبية الأخرى الناتجة عن استخدام الفلوربيبروفين:
- شائعة: دوار، صداع، تنميل، تهيج في الحلق، إسهال، تقرحات في الفم، غثيان، خدر في الفم، آلام في الفم والبلعوم، انزعاج فموي.
- آثار غير شائعة: أرق، نعاس، تفاقم الربو والتشنج القصبي، ضيق التنفس، الصفير، تقرحات الفم والبلعوم، خدر في البلعوم، انتفاخ في البطن، آلام بطنية، إمساك، جفاف فم، عسر هضم، ألم باللسان، خلل في التذوق، ضعف حسي، اقياء، حمى، آلم.
التداخلات الدوائية:
يجب عدم استخدام أقراص ستريب-سور بالمشاركة مع الأدوية التالية:
- مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية الأخرى كمثبطات السيكلوأوكسيجيناز2 الانتقائية: تجنب مشاركة اثنان من مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية لأن ذلك يزيد من خطر التأثيرات الجانبية.
- الأسبرين (بجرعات قليلة): ما لم ينصح الطبيب بتناول جرعة منخفضة من الأسبرين (لا تزيد عن 75 ملغ يوميًا) حيث يزيد ذلك من احتمال حدوث التأثيرات الجانبية.
يجب استخدام أقراص ستريب-سور بحذر مع الأدوية التالية:
- مضادات التخثر: قد تزيد مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية من تأثير مضادات التخثر كالوارفارين.
- مضادات التكدس الصفيحي: زيادة خطر الإصابة بالقرحات أو النزوف المعدية المعوية.
- الأدوية الخافضة للضغط (مدرات البول، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، مضادات الأنجيوتنسين II): قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير مدرات البول والأدوية الخافضة للضغط الأخرى قد تزيد من السمية الكلوية الناجمة عن تثبيط إنزيمات الأكسدة الحلقية، خاصة لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى (يجب ترطيب المرضى بشكل كافٍ).
- الكحول: قد يزيد من خطر حدوث ردود فعل سلبية، وخاصة النزيف في الجهاز الهضمي
- الغليكوزيدات القلبية: قد يسبب استخدامها مع مضادات الالتهاب اللاستيروئيدية تفاقم فشل القلب، تقليل معدل الترشيح الكبيبي ((GFR، زيادة مستويات الغليكوزيدات في البلازما. يوصى بالتحكم المناسب وتعديل الجرعة إذا لزم الأمر.
- السيكلوسبورين: زيادة خطر السمية الكلوية.
- الستيروئيدات القشرية: قد تزيد من خطر حدوث ردود فعل سلبية، خاصة في الجهاز الهضمي.
- الليثيوم: قد تزيد مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية من مستويات الليثيوم في البلازما. يوصى بالتحكم المناسب، وإذا لزم الأمر، يوصى بتعديل الجرعة.
- الميتوتريكسات: إعطاء مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية خلال 24 ساعة قبل أو بعد تناول الميتوتريكسات قد يزيد من تراكيزها وبالتالي يزيد من تأثيراتها السمية.
- الميفيبريستون: لا ينبغي استخدام مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية لمدة 8 -12 يوم من إعطاء ميفيبريستون حيث أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن تقلل من تأثير الميفيبريستون.
- خافضات السكر الفموية: قد تغير مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية من مستويات الغلوكوز في الدم (ينصح بزيادة تواتر فحص السكر).
- فينيتوئين: قد تزيد مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية من مستويات الفينيتوئين في المصل. يوصى بالتحكم المناسب، وإذا لزم الأمر، يوصى بتعديل الجرعة.
- المدرات الحافظة للبوتاسيوم: الاستخدام المتزامن قد يسبب فرط بوتاسيوم الدم.
- بروبينسيد، سلفينبيرازون: قد تؤخر المستحضرات الحاوية على البروبينسيد أو سلفينبيرازون إطراح الفلوربيبروفين.
- المضادات الحيوية الكينولونية: تشير البيانات الحيوانية إلى أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن تزيد من خطر الاختلاجات المرتبطة بالمضادات الحيوية الكينولون. قد يكون المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والكينولون أكثر عرضة للإصابة بالاختلاجات.
- مثبطات عودة التقاط السيروتونين SSRI's: زيادة خطر الإصابة بتقرحات الجهاز الهضمي أو النزيف.
- تاكروليموس: المشاركة مع مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية قد تزيد خطر السمية الكلوية.
- زيدوفودين: المشاركة مع مضادات الالتهاب الغيرستيروئيدية قد تزيد خطر التسمم الدموي.
الحمل والإرضاع:
الحمل:
قد يؤثر تثبيط اصطناع البروستاجلاندين سلباً على الحمل ونمو الجنين. لذلك لا ينبغي إعطاء فلوربيبروفين خلال الأشهر الثلاثة الأولى والثانية من الحمل، إلا إذا كان ذلك ضروريا بشكل واضح.
كما يعد استخدام فلوربيبروفين مضاد استطباب في الثلث الأخير من الحمل
الإرضاع:
لا ينصح باستخدام أقراص ستريب-سور عند الإرضاع رغم أن الدراسات أبدت أن تراكيز قليلة جداً من الفلوربيبروفين يظهر في حليب الإرضاع ومن غير المحتمل أن تظهر تأثيراته الجانبية على الرضيع.
الجرعة:
البالغون والأطفال أكثر من 12 سنة:
قرص واحد كل 3-6 ساعات حسب الحاجة، على ألا يتجاوز عدد الأقراص 5 أقراص مص خلال 24 ساعة
ينصح بعدم استخدام ستريب-سور أقراص لمدة تتجاوز ثلاثة أيام
الأطفال أقل من 12 سنة:
لا يوصى باستخدام ستريب-سور للأطفال أقل من 12 سنة.
كبار السن:
لا يمكن إعطاء توصية عامة بالجرعة، لأن الخبرة السريرية محدودة حتى الآن. كبار السن معرضون بشكل متزايد لخطر العواقب الوخيمة لردود الفعل السلبية.
الاعتلال الكبدي:
عند المرضى الذين يعانون من اعتلال خفيف إلى متوسط في وظائف الكبد، لا يلزم تخفيض الجرعة. يعد فلوربيبروفين مضاد استطباب عند المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد.
الاعتلال الكلوي: عند المرضى الذين يعانون من اعتلال خفيف إلى متوسط في وظائف الكلى، لا يلزم تخفيض الجرعة. يمنع استخدام فلوربيبروفين عند المرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد.
طريقة الإعطاء:
تستخدم أقراص ستريب-سور فموياً ولفترة قصيرة، ينصح بتحريك أقراص المص في الفم لمنع حدوث التخريش. وتستخدم بأقل جرعة وأقصر مدة ممكنة لتخفيف حدة الأعراض.
فرط الجرعة:
الأعراض:
معظم المرضى الذين تناولوا كميات مهمة سريريًا من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لن يصابوا بأكثر من غثيان أو قيء أو ألم شرسوفي، أو في حالات نادرة إسهال. من الممكن أيضًا حدوث طنين الأذن والصداع ونزيف الجهاز الهضمي. في حالات التسمم الأكثر خطورة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، تظهر السمية في الجهاز العصبي المركزي، وتظهر على شكل نعاس، وأحياناً إثارة، تشويش الرؤية، والارتباك أو الغيبوبة. في بعض الأحيان يصاب المرضى باختلاجات. في حالة التسمم الخطير بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، قد يحدث حماض استقلابي وقد يطول وقت البروثرومبين/ INR، ربما بسبب التداخل مع عمل عوامل التخثر المنتشرة. قد يحدث فشل كلوي حاد وتلف الكبد. من الممكن تفاقم الربو لدى مرضى الربو.
المعالجة:
يجب أن تكون إدارة الأعراض علاجية وداعمة وتشمل الحفاظ على مجرى الهواء مفتوحاً ومراقبة العلامات القلبية والحيوية حتى تستقر.
وينبغي النظر في تناول الفحم المنشط عن طريق الفم أو غسل المعدة وإذا لزم الأمر تصحيح شوارد المصل في حال أظهر المريض أعراضاً خلال ساعة واحدة من تناول كمية سامة محتملة.
إذا طال أمد التشنجات، فيجب علاج التشنجات باستخدام ديازيبام أو لورازيبام عن طريق الوريد. وإعطاء موسعات القصبات الهوائية لعلاج الربو. لا يوجد ترياق محدد للفلوربيبروفين.