التركيب:
كل 1مل محلول تحتوي على 0,9ملغ برومفيناك (ما يعادل 1,035ملغ برومفيناك صوديوم)
آلية التأثير:
أوكيوروم مضاد التهاب غير ستيروئيدي ذو فعالية مضادة للالتهاب يُعتقد أنها ناتجة عن قدرته على منع اصطناع البروستاغلاندين عن طريق تثبيط إنزيم سيكلوأوكسيجيناز-2 بشكل أساسي. أما سيكلوأوكسيجيناز -1 فيتم تثبيطه بقدر محدود.
الخصائص الحركية الدوائية:
الامتصاص:
يخترق أوكيوروم قرنية مرضى الساد بكفاءة: فقد أظهرت جرعة واحدة تركيزًا متوسطًا ذروته في الخلط المائي بلغت 79 ± 68 نانوغرام/مل خلال 150 إلى 180 دقيقة بعد الإعطاء.
تم الحفاظ على التراكيز لمدة 12 ساعة في الخلط المائي بمستويات قابلة للقياس خلال 24 ساعة في أنسجة العين الرئيسة ومنها الشبكية.
التوزع:
يبدي أوكيوروم ارتباطاً عالياً ببروتينات البلازما. في المختبر، كانت 99.8 ٪ من النسبة مرتبطة بالبروتينات في البلازما البشرية. لم يلاحظ في المختبر أي ارتباط بيولوجي ذو صلة بالميلانين.
أظهرت الدراسات التي أجريت على الأرانب باستخدام برومفيناك الموسوم إشعاعياً أن التراكيز الأعلى المعطاة موضعياً لوحظت في القرنية تليها الملتحمة ثم الخلط المائي. وقد لوحظت تراكيز منخفضة فقط في العدسة والجسم الزجاجي.
التحول الحيوي:
تشير الدراسات المخبرية أن برومفيناك يستقلب بشكل رئيس بواسطة إنزيم CYP2C9 والذي لا يوجد في كل من الجسم القزحي الهدبي وشبكية العين/المشيمية إذ أن مستوى هذا الإنزيم في القرنية أقل من 1٪ بالمقارنة مع المستوى الكبدي المناظر.
لدى البشر الذين عولجوا عن طريق الفم، يعتبر المركب الرئيسي غير المتغير هو العنصر الرئيسي في البلازما. وقد تم تحديد عدة نواتج استقلابية مرتبطة وغير مرتبطة، ويُعتبر الأميد الحلقي هو المستقلب الرئيسي في البول.
الإطراح:
يكون نصف عمر البرومفيناك في الخلط المائي 1.4 ساعة بعد الإعطاء العيني مما يشير إلى إطراح سريع.
الاستطبابات:
يستطب أوكيوروم للبالغين لمعالجة الالتهاب ما بعد العمل الجراحي والتالي لقطع السادّ.
مضادات الاستطباب:
فرط التحسس تجاه البرومفيناك أو أي من السواغات أو تجاه مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
برومفيناك مضاد استطباب للمرضى الذين يصابون بنوبات ربو أو شرى أو التهاب الأنف الحاد بسبب حمض الصفصاف أو غيره من الأدوية ذات الفعالية المثبطة لأنزيم اصطناع البروستاغلاندين.
الجرعة وطريقة الإعطاء:
أكيوروم معد للاستعمال العيني.
للبالغين ومن ضمنهم كبار السن:
توضع نقطة واحدة من أوكيوروم في العين (أو العينين) المصابة مرتين يومياً، بدءاً من اليوم التالي لجراحة السادّ، مع الاستمرار خلال أول أسبوعين من الفترة بعد الجراحة. يجب ألا تتجاوزمدة العلاج أسبوعين بسبب عدم توفر بيانات سلامة حول تجاوز هذه الفترة.
في حال استعمال أكثر من مستحضر عيني موضعي، فيجب ترك فاصل زمني لا يقل عن 5 دقائق بين الواحد والآخر.
لمنع تلوث رأس التنقيط والمحلول، يجب توخي الحذر لتفادي تماسه مع الجفن أو المناطق المحيطة به أو بأي أسطح أُخرى.
لم يتم إثبات أمان وفعالية برومفيناك لدى المرضى الأطفال، ولا يوجد معلومات حول ذلك.
التحذيرات والاحتياطات:
جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الموضعية قد تبطئ أو تؤخر الشفاء مثل الكورتيكوستيروئيدات الموضعية.
الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والستيروئيدات الموضعية قد يزيد من احتمالية حدوث مشاكل في الشفاء.
- التحسس المتصالب: هناك احتمالية لحدوث تحسس متصالب تجاه حمض الأسيتيل ساليسيليك ومشتقات حمض فينيل أسيتيك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، لذلك يجب تجنب علاج الأشخاص الذين أبدوا سابقاً تحسساً تجاه تلك الأدوية.
- الأشخاص المؤهبين: قد يؤدي الاستخدام المستمر لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الموضعية، ومن ضمنها برومفيناك، لدى المرضى المؤهبين إلى حدوث انهيار ظهاري أو ترقق قرنية أو تآكل قرنية أو تقرح قرنية أو انثقاب قرنية. قد تشكل هذه الأحداث تهديداً للبصر. يجب على المرضى الذين لديهم أدلة على حدوث انهيار الظهارة القرنية التوقف فوراً عن استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الموضعية ويجب مراقبتهم عن كثب لضمان سلامة القرنية. وبالتالي قد يؤدي الاستخدام المتزامن للستيروئيدات القشرية العينية في العيون مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لدى المرضى المؤهبين إلى زيادة خطر حدوث إصابات مؤذية في القرنية.
- الإنتان العيني: قد يُخفى الإنتان العيني الحاد نتيجة استخدام الأدوية الموضعية المضادة للالتهاب.
- استخدام العدسات اللاصقة: بشكل عام، ينصح بعدم وضع العدسات اللاصقة خلال فترة ما بعد جراحة السادّ، لذلك يجب أن ينصح المرضى بعدم وضع العدسات اللاصقة أثناء العلاج باستحدام برومفيناك.
الآثار الجانبية:
|
التصنيف الجهازي |
التواتر |
الآثار الجانبية |
|
اضطرابات عينية |
غير شائعة |
انخفاض حدة البصر، اعتلال الشبكية النزفي، عيب في الظهارة القرنية، تآكل القرنية (خفيف أو متوسط)، اضطراب في ظهارة القرنية، وذمة في القرنية، نضح الشبكية، ألم في العين، نزف الجفن، غباش الرؤية، رهاب الضوء، وذمة في الجفن، إفراز عيني، حكة عينية، تهيج عيني، احمرار العين، احتقان الملتحمة، إحساس غير طبيعي في العين، انزعاج بصري. |
|
اضطرابات تنفسية وصدرية ونصفية |
غير شائعة |
رعاف، سعال، تصريف الجيوب الأنفية. |
|
اضطرابات عامة وفي موضع التطبيق |
غير شائعة |
تورم الوجه |
يجب توجيه المرضى الذين لديهم أدلة على حدوث انهيار الظهارة القرنية بالتوقف الفوري عن استخدام برومفيناك، ويجب مراقبتهم عن كثب للتأكد من سلامة القرنية.
الحمل:
لا توجد بيانات كافية حول استخدام برومفيناك لدى النساء الحوامل.أظهرت الدراسات على الحيوانات سمية تناسلية. والمخاطر المحتملة على البشر غير معروفة. لكن بما أن التعرض الجهازي لدى النساء غير الحوامل يكاد لا يذكر بعد العلاج باستخدام برومفيناك، يمكن اعتبار الخطر لدى الحوامل منخفضاً.
مع ذلك، وبسبب الآثار المعروفة للأدوية المثبطة لاصطناع البروستاغلاندين على الجهاز القلبي الوعائي للجنين (إغلاق القناة الشريانية)، يجب تجنب استخدام برومفيناك أثناء الحمل في الثلث الثالث من الحمل. لا يوصى باستخدام برومفيناك بشكل عام أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة تفوق الخطر المحتمل.
الإرضاع:
من غير المعروف ما إذا كان برومفيناك أو مستقلباته يفرز في حليب الأم. أظهرت الدراسات على الحيوانات إفراز برومفيناك في حليب الفئران بعد تناول جرعات عالية عن طريق الفم. لا يُتوقع حدوث أي آثار على الرُضع/حديثي الولادة الذين يرضعون رضاعة طبيعية نظراً لأن التعرّض الجهازي للمرأة المرضع للبرومفيناك لا يُذكر. يمكن استخدام برومفيناك أثناء الإرضاع.
التأثير على قدرة القيادة واستخدام الآليات:
برومفيناك له تأثير بسيط على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. قد يحدث عند التقطير عدم وضوح عابر في الرؤية.
في حال حدوث عدم وضوح في الرؤية، يجب أن يُنصح المرضى بالامتناع عن القيادة أو استخدام الآلات حتى تصبح الرؤية واضحة.
فرط الجرعة:
لم تلاحظ أي نتائج غير طبيعية أو ردود فعل جانبية مقلقة سريرياً عند استعمال قطرتين بتركيز 2ملغ/مل أربع مرات في اليوم لفترة تصل إلى 28 يوماً. إن التناول العرضي لأكثر من نقطة واحدة لا يُتوقع أن يؤدي إلى زيادة التعرض الموضعي، حيث إن الحجم الزائد سيتم طرده من العين بسبب السعة المحدودة لكيس الملتحمة.
لا يوجد أي خطر من الناحية العملية للآثار الضارة الناجمة عن الابتلاع عن طريق الفم. يقابل ابتلاع محتوى زجاجة سعة 5مل من برومفيناك جرعة عن طريق الفم أقل 5من ملغ، وبالتالي هو أقل بمقدار 30 مرة من الجرعة اليومية من تركيبة برومفيناك الفموية المستخدمة سابقاً.
إذا تم ابتلاع برومفيناك بطريق الخطأ فيجب تناول السوائل لتمديد الدواء.