​

التركيب: 

كل 1مل محلول تحتوي على 2ملغ سيس أتراكوريوم (مايعادل 2,68ملغ سيس أتراكوريوم بيسيلات) (10ملغ/5مل).

الخواص الدوائية:

يعد أتراسيل من المرخيات العضلية ومثبطات الكولين أستيراز.

تعتبر مادة سيسأتراكوريوم عامل حاصر للوصل العصبي العضلي فهو يعمل على استرخاء عضلات الهيكلية عن طريق إزالة استقطاب البنزيل إيزوكينولينيوم لفترة متوسطة.

آلية العمل:

يرتبط سيسأتراكوريوم بيسيلات بشكل تنافسي بالمستقبلات الكولينيرجية على الصفيحة الحركية النهائية لمعاكسة فعل الأستيل كولين مما ينتج عنه حصر الوصل العصبي العضلي وهذا الفعل يتم عكسه بواسطة عامل مثبط للكولين إستيراز مثل النيوستغمين.

الحرائك الدوائية:

التوزع: إن حجم توزيع السيسأتراكوريوم محدود بوزنه الجزيئي الكبير وقطبيته العالية. وكان Vss يعادل 145 مل / كغ عند المرضى الأصحاء الخاضعين للجراحة الذين تتراوح أعمارهم بين 19 إلى 64 عامًا والذين يتلقون التخدير الأفيوني. كان Vss أكبر بنسبة 21٪ عند المرضى المماثلين الذين يتلقون التخدير عن طريق الاستنشاق.

الإطراح: يلعب الكبد والكلية دوراً ثانوياً في التخلص من السيسأتراكوريوم ولكنهما طريقان أساسيان للتخلص من المستقلبات. ولذلك، فإن قيم t½ β للمستقلبات (بما في ذلك لودانوزين) تكون أطول لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي، وقد تكون تراكيز المستقلبات أعلى بعد تناوله على المدى الطويل.

الاستقلاب: كان تحلل السيسأتراكوريوم مستقلاً إلى حد كبير عن استقلاب الكبد.

الإطراح: بعد إعطاء 14C-cisatracurium إلى 6 مرضى ذكور أصحاء، تم الحصول على 95% من الجرعة في البول (معظمها كنواتج استقلابية مقترنة) و4% في البراز؛ يتم إخراج أقل من 10% من الجرعة كدواء أصلي غير متغير في البول. 

الاستطبابات:

يستطب أتراسيل للاستخدام أثناء العمليات الجراحية وغيرها لدى البالغين والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين شهر واحد وما فوق. يستطب أيضاً أتراسيل للاستخدام عند البالغين الذين يحتاجون إلى رعاية مكثفة. يمكن استخدام أتراسيل كمساعد للتخدير العام، أو التخدير في وحدة العناية المركزة (ICU) لاسترخاء العضلات الهيكلية، وتسهيل التنبيب الرغامي والتهوية الميكانيكية.

مضادات الاستطباب:

هذا الدواء مضاد استطباب للمرضى الذين لديهم فرط حساسية تجاه سيسأتراكوريوم أو بنزين سلفونيك أسيد.

 

الجرعة وطريقة الاعطاء:

• يعطى أتراسيل بالطريق الوريدي فقط.
• يستخدم فقط إذا توفرت التسهيلات التالية بشكل فوري: المختصين، والدعائم اللازمة للإنعاش (التنبيب الرغامي، التهوية الصنعية، العلاج بالأوكسجين).

 الجرعة الموصى بها من أجل التنبيب الرغامي:

تنبيب الرغامي عند البالغين: الجرعة البدئية الموصى بها تعتمد على الوزن بين 0.15مغ/كغ و0.2 مغ/كغ تعطى عن طريق الحقن الوعائي الوريدي دفعة واحدة. تعطى الجرعات حتى 0.4مغ/كغ بآمان للأصحاء ومرضى القلب والأوعية الدموية الخطيرة.

المرضى الذين يعانون من مرض عصبي عضلي: الجرعة القصوى الموصى بها عن طريق الحقن الوعائي الوريدي هي 0.02مغ/كغ للأشخاص المصابين بأمراض عصبية عضلية (مثل الوهن العضلي الوبيل، متلازمة الوهن العضلي والسرطان).

المرضى كبار السن ومرضى الكلى في المرحلة الأخيرة: نظراً لأن الحد الأقصى لمدة الحصار العصبي العضلي يكون أبطأ بحوالي دقيقة واحدة لدى المرضى كبار السن مقارنةً بالمرضى الأصغر سنًا، وكذلك لدى مرضى المرحلة النهائية من مرض الكلى مقارنةً بالأشخاص ذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية، فإنه ينبغي أخذ ذلك بعين الاعتبار من خلال تمديد الفترة الزمنية بين حقن سيساتراكوريوم وإجراء التنبيب الرغامي إلى دقيقة واحدة على الأقل.

التنبيب الرغامي عند الأطفال:

الرضع من عمر 1 الى 23 شهر: الجرعة الموصى بها هي 0.15مغ/كغ تعطى خلال 5 الى 10 ثواني.

الأطفال من عمر 2 الى 12 سنة: وزن الجرعة المحقنة على دفعة واحدة والموصى بها للأطفال من عمر 2 الى 12 سنة هي 0.1 إلى 0.15مغ/كغ تعطى خلال 5 الى 10 ثواني.

جرعة الصيانة الموصى بها التي تعطى عن طريق الحقن الوعائي الوريدي عند البالغين الخاضعين للجراحة: هي 0.03مغ/كغ.

الجرعة لمرضى الحروق: ثبت أن مرضى الحروق يطورون مقاومة لعوامل الحصر العصبي العضلي غير الاستقطابية، لذلك يجب الأخذ بعين الاعتبار زيادة جرعات السيسأتراكوريوم من أجل التنبيب والصيانة.

الجرعة في حال التسريب المستمر: سيسأتراكوريوم ربما يعطى عن طريق التسريب المستمر للبالغين والأطفال من عمر سنتين وما فوق إذا تم الشفاء التلقائي بعد إعطاء الجرعة الأولية منه عن طريق الحقن الوعائي الوريدي.

 جدول معدل التسريب الوريدي المستمر:

معدلات التسريب للحفاظ على التثبيط العصبي العضلي خلال التخدير بـ (الأفيون / أوكسيد النتروز / الأوكسجين) بتركيز 0.1ملغ/مل
معدل توصيل الدواء (مكغ/كغ/دقيقة)
5	3	2	1,5	1
معدل التسريب (مكغ/كغ/دقيقة)					وزن جسم المريض (كغ)
30	18	12	9	6	10
135	81	54	41	27	45
210	126	84	63	42	70
300	180	120	90	60	100

 

معدلات التسريب للحفاظ على التثبيط العصبي العضلي خلال التخدير بـ (الأفيون / أوكسيد النتروز / الاأكسجين) بتركيز 0.4مغ/مل
معدل توصيل الدواء (مكغ/كغ/دقيقة)
5	3	2	1,5	1
معدل التسريب (مكغ/كغ/دقيقة)					وزن جسم المريض (كغ)
7,5	4,5	3,0	2,3	1,5	10
33,8	20,3	13,5	10,1	6,8	45
52,5	31,5	21,0	15,8	10,5	70
75,0	45,0	30,0	22,5	15,0	100

أظهرت الدراسات أن حقن سيساتراكوريوم متوافق مع:

<>·<>·<>·<>·<>·<>·<>·<>·إن حقن سيساتراكوريوم بيسيلات غير متوافق مع حقن بروبوفول وكيتورولاك

التحذيرات والاحتياطات:

الشلل المتبقي:

 المرضى الذين يعانون من أمراض عصبية عضلية (مثل الوهن العضلي الوبيل ومتلازمة الوهن العضلي) والسرطان قد يكونان أكثر عرضة لخطر الشلل المتبقي. وبالتالي، يوصى بإعطاء جرعة على شكل دفعة واحدة أولية قصوى أقل لدى هؤلاء المرضى.

خطر النوبات: إن المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي والذين يتلقون العلاج المديد من حقن سيسأتراكوريوم أكثر عرضة لخطر النوبات.

تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك التآق:

تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية الشديدة، بما في ذلك تفاعلات الحساسية المميتة والمهددة للحياة. تم الإبلاغ عن حدوث صفير عند التنفس، تشنج الحنجرة، تشنج قصبي، طفح جلدي وحكة بعد إعطاء سيسأتراكوريوم بيسيلات لدى المرضى الأطفال. يجب أيضاً اتخاذ الاحتياطات اللازمة لدى المرضى الذين عانوا سابقاً من تفاعلات تآقية تجاه عوامل الحصر العصبي العضلي الأخرى منذ الإبلاغ عن التفاعل المتبادل بين عوامل الحجب العصبي العضلي، سواء مزيلة الاستقطاب أو غير المزيلة للاستقطاب.

ارتفاع الحرارة الخبيث:

لم يتم دراسة ارتفاع الحرارة الخبيث لدى المرضى المعرضين لارتفاع الحرارة الخبيث. يمكن أن يتطور في غياب العوامل المحفزة المثبتة نظراً لأن ارتفاع الحرارة الخبيث، يجب أن يكون الطبيب مستعداً للتعرف على ارتفاع الحرارة الخبيث وعلاجه لدى أي مريض يخضع للتخدير العام. 

المخاطر الناجمة عن التخدير غير الكافي: 

يمكن أن يؤدي الحصار العصبي العضلي لدى المريض الواعي إلى الضيق. استخدم حقن سيسأتراكوريوم بيسيلات في حال وجود التركين المناسب أو التخدير العام. راقب المرضى للتأكد من أن مستوى التخدير كافٍ. 

خطر الوفاة بسبب الأخطاء الدوائية:

يؤدي إعطاء حقن سيسأتراكوريوم بيسيلات إلى الشلل، مما قد يؤدي إلى توقف التنفس والوفاة، وهو تقدم قد يكون أكثر احتمالاً أن يحدث لدى مريض غير مخصص له. تأكد من الاختيار الصحيح للمنتج المقصود وتجنب الخلط مع المحاليل القابلة للحقن الأخرى الموجودة في الرعاية الحرجة وغيرها من الإعدادات السريرية. إذا كان مقدم رعاية صحية آخر هو من يقوم بإعطاء المنتج، فتأكد من أن الجرعة المقصودة معنونة بوضوح ومبلغ عنها.

تقوية الحصار العصبي العضلي:

قد تعزز بعض الأدوية فعل الحجب العصبي العضلي لسيسأتراكوريوم بيسيلات بما في ذلك أدوية التخدير الاستنشاقية والمضادات الحيوية وأملاح المغنيزيوم والليثيوم والمخدرات الموضعية والبروكيناميد والكينيدين. بالإضافة إلى ذلك، قد تؤدي شذوذات حمض-أساس و/أو الشوارد في المصل إلى تحفيز فعل عوامل الحصر العصبي العضلي. استخدم تحفيز الأعصاب المحيطية وراقب العلامات السريرية للحصار العصبي العضلي لتحديد مدى كفاية مستوى الحصار العصبي العضلي والحاجة إلى ضبط جرعة حقن سيسأتراكوريوم.

مقاومة الحصار العصبي العضلي بأدوية معينة:

قد تحدث فترات أقصر من الإحصار العصبي العضلي وقد تكون متطلبات معدل تسريب سيسأتراكوريوم بيسيلات أعلى لدى المرضى الذين يتناولون الفينيتوئين أو الكاربامازيبين بشكل مزمن.

 استخدم تحفيز الأعصاب الطرفية وراقب العلامات السريرية للحصار العصبي العضلي لتحديد مدى كفاية الحصار العصبي العضلي والحاجة إلى ضبط جرعة سيساتراكوريوم بيسيلات.

التأثيرات الجانبية:

لقد تم اختيار الآثار الجانبية التالية لأنها تتضمن مزيجاً من الخطورة وتكرارية الحدوث أو ارتباطها المحتمل بالسيسأتراكوريوم بيسيلات وهي: تآق، تحرر الهيستامين، إطالة الحجب العصبي العضلي، ضعف العضلات، اعتلال عضلي.

التداخلات الدوائية:

• قد يقلل استخدام سوكسينيل كولين قبل إعطاء حقن سيسأتراكوريوم بيسلات من الوقت اللازم لبدء الحد الأقصى للتثبيط العصبي العضلي ولكن ليس له أي تأثير على مدة التثبيط العصبي العضلي.
• التخدير الاستنشاقي بواسطة أكسيد النيتروز/ الأكسجين لأكثر من 30 دقيقة قد يطيل مدة تأثير الجرعات الأولية والمحافظة للسيسأتراكوريوم بيسيلات. هذا قد يعزز التثبيط العصبي العضلي.
• المضادات الحيوية، المخدرات الموضعية، أملاح المغنيزيوم، بروكائين أميد، الليثيوم والكينيدين: قد تطيل الفعل الحاجب للوصل العصبي العضلي لحقن السيسأتراكوريوم.
• الفينيتوئين والكاربامازيبين: يمكن أن يزيد من مقاومة التأثير الحاجب للوصل العصبي العضلي لحقن سيسأتراكوريوم مما يؤدي الى فترات أقصر من حجب الوصل العصبي العضلي ولذلك يمكن أن يتطلب ذلك معدلات تسرب أعلى.

الحمل:

لا يوجد دراسات دقيقة حول استخدام سيسأتراكوريوم عند الأم الحامل. لا ينبغي استخدام سيسأتراكوريوم خلال الحمل.

الإرضاع:

من غير المعروف ما إذا كان السيسأتراكوريوم بيسيلات يتواجد في الحليب البشري. لذا يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار الفوائد الصحية للرضاعة مقارنة مع الحاجة السريرية لعلاج الأم بالسيسأتراكوريوم والآثار الضارة المحتملة الحدوث عند الرضيع من حقن سيسأتراكوريوم بيسيلات.

فرط الجرعة:

الجرعة الزائدة لأدوية التثبيط العصبي العضلي ربما ينتج عنها تثبيط عصبي عضلي يتجاوز الوقت اللازم للجراحة والتخدير.

العلاج المبدئي هو الحفاظ على مجرى الهواء مفتوحاً ومسيطراً عليه وتأمين التهوية جيداً حتى ضمان استعادة الوظائف الطبيعية العصبية العضلية. حالما يبدأ التعافي فإنه يجب أخذ مثبطات أخرى مثل مثبط الكولين إستراز (على سبيل المثال: النيوستيغمين، إيدروفونيوم) بالتزامن مع مثبط كوليني مناسب. لا ينبغي إعطاء مثبطات أنزيم الكولين إستراز عندما يكون التثبيط العصبي العضلي الكامل واضحاً أو مشتبهاً به لأنه من الممكن ألا يكون عكس الشلل كافياً لتبقى المجاري التنفسية للمريض مهواة تلقائياً بشكل كاف.