التركيب:
كل قرص ملبس بالفيلم سيتاغلبتين دومِنا يحتوي على 128.5 ملغ سيتاغلبتين فوسفات مونوهيدرات، ما يعادل 100 ملغ سيتاغلبتين أساس.
آلية العمل :
سيتاغليبتين هو مثبط للدي بيبتيديل بيبتيداز-4، والذي يعتقد أنه يؤثر في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النمط 2 بإبطاء تعطيل هرمونات الإينكريتين .
الحرائك الدوائية:
بعد استخدام جرعة من السيتاغليبتين عن طريق الفم عند الأشخاص الأصحاء، يكون الامتصاص سريعاً ، مع الوصول إلى التراكيز الأعظمية في البلازما (وسطيTmax) بعد 1 إلى 4 ساعات من إعطاء الجرعة. تزداد المساحة تحت منحني التركيز مع الزمن في البلازما لسيتاغليبتين بطريقة تتناسب مع الجرعة بشكل طردي .
الامتصاص : يبلغ التوافر الحيوي المطلق لسيتاغليبتين ما يقارب 87%. يمكن استخدام سيتاغليبتين مع أو بدون الطعام.
التوزع : يرتبط جزء قليل من السيتاغليبتين بشكل عكوس مع بروتينات البلازما بنسبة (38%).
الاستقلاب : يطرح حوالي 79% من سيتاغليبتين دون تغيير عن طريق البول بحيث يعتبر الاستقلاب طريقاً صغيراً للتخلص من الدواء. يحدث الاستقلاب بوساطة CYP3A4، و بدرجة أقل، عبر CYP2C8.
الإطراح : يتم طرح قرابة 100% من الجرعة المعطاة عن طريق البراز (13%) أو عن طريق البول (87%) خلال أسبوع واحد من تناول الجرعات. يبلغ عمر النصف النهائي الظاهر يبعد تناول جرعة 100 ملغ عن طريق الفم من سيتاغليبتين حوالي 12.4 ساعة والتصفية الكلوية حوالي 350 مل/د تقريباً. يطرح سيتاغليبتين بشكل رئيسي عن طريق الإطراح الكلوي و الذي يتضمن الإفراز الأنبوبي الفعال .
فئات خاصة من المرضى :
القصور الكلوي : تزداد المساحة تحت منحني التركيز مع الزمن في البلازما من سيتاغليبتين بما يقارب 2 و 4 مرات عند المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المتوسط والشديد، بما فيهم المرضى الخاضعين للديال الدموي . يوصى باستخدام جرعات أخفض عند المرضى المصابين بقصور كلوي متوسط و شديد، كما هو الحال عند المرضى الخاضعين للديال الدموي .
الاستطبابات:
يستخدم سيتاغليبتين كعامل مساعد مع الحمية الغذائية وممارسة التمارين الرياضية لتحسين السيطرة على مستوى السكر في الدم عند البالغين المصابين بالسكري من النمط 2، كمعالجة وحيدة أو كعلاج مشارك.
محدودية الاستخدام : ينبغي ألا يستخدم سيتاغليبتين في المرضى المصابين بداء السكري من النمط 1 أو لعلاج الحماض الخلوني السكري، حيث أنه ليس فعالاً في مثل هذه الحالات.
مضادات الاستطباب:
يجب عدم إعطاء سيتاغليبتين للمرضى الذين لديهم سوابق تفاعلات فرط حساسية خطيرة تجاه سيتاغليبتين، مثل التآق أو الوذمة الوعائية.
التحذيرات والاحتياطات:
التهاب البنكرياس: يوجد تقارير تشير لحدوث حالات التهاب البنكرياس الحاد، بما في ذلك حالات التهاب البنكرياس النزفي أو حالات التهاب البنكرياس النخري المميتة وغير المميتة، عند المرضى الذين يتناولون سيتاغليبتين. و بعد الشروع باستخدام سيتاغليبتين ، ينبغي مراقبة المرضى بحذر لملاحظة ظهور علامات و أعراض التهاب البنكرياس. في حالة الاشتباه بحدوث التهاب البنكرياس، ينبغي إيقاف سيتاغليبتين والبدء بتطبيق التدابير المناسبة على الفور.
الفشل الكلوي: يوصي بتقييم الوظيفة الكلوية قبل الشروع باستخدام سيتاغليبتين وبصورة دورية بعد ذلك. لذا يوصى بتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط أو حاد وعند المرضى الذين يعانون من مرض كلوي بمراحله الأخيرة والذي يتطلب الديال الدموي أو الغسيل البريتواني.
الاستخدام مع الأدوية المعروفة بأنها تسبب نقص السكر في الدم: عند استخدام السيتاغليبتين بالمشاركة مع السلفونيل يوريا أو الأنسولين ، الأدوية المعروفة بأنها تسبب نقص في سكر الدم ، فإن حالات نقص سكر الدم ازدادت و بشكل كبير
تفاعلات فرط الحساسية: تشمل هذه التفاعلات التأق، الوذمة الوعائية، حالات الجلد التقشري بما في ذلك متلازمة ستيفن-جونسون. و في حال الاشتباه بحدوث فرط حساسية، يتوجب إيقاف سيتاغليبتين
يجب مراقبة غلوكوز الدم وHbA1c بشكل دوري. كذلك يجب تقييم الوظيفة الكلوية قبل البدء بالمعالجة وبشكل دوري بعد ذلك. وينبغي مراعاة المرضى بعناية لعلامات وأعراض التهاب البنكرياس.
الحمل "الفئة B":
ينبغي استخدام هذا الدواء خلال فترة الحمل فقط إذا كانت الحاجة إليه ملحة .
الأمهات المرضعات:
نظراً لأن العديد من الأدوية تفرز في الحليب البشري، ينبغي توخي الحذر عند استخدام سيتاغليبتين في المرأة المرضعة.
الاستخدام عند الأطفال:
لم تثبت سلامة وفعالية سيتاغليبتين في الأطفال المرضى دون سن 18 سنة من العمر.
الاستخدام عند المسنين:
يعرف هذا الدواء بانطراحه عن طريق الكلى بدرجة كبيرة. لأنه من المرجح أن تنخفض وظائف الكلى عند المرضى المسنين، ينبغي توخي الحذر في اختيار الجرعة لدى الكبار بالسن، وقد يكون من المفيد تقييم وظيفة الكلى عند هؤلاء المرضى قبل الشروع في إعطاء الجرعات، وبعد ذلك بصورة دورية.
التداخلات الدوائية:
الديجوكسين: كان هنالك زيادة طفيفة في المساحة تحت منحنى التركيز مع الزمن في البلازما (AUC، 11%) وتركيز الدواء الأعظمي الوسطي (Cmax، 18%) من الديجوكسين عند استخدامه المتزامن مع سيتاغليبتين 100 ملغ لمدة 10 أيام. ينبغي مراقبة المرضى الذين يتلقون الديجوكسين على نحو ملائم. لا يوصي بإجراء أي تعديل في جرعة الديجوكسين أو سيتاغليبتين.
الأنسولين، مركبات السلفونيل يوريا: قد يكون من الضروري إعطاء جرعة أقل من الأنسولين أو السلفونيل يوريا للحد من مخاطر نقص سكر الدم.
التأثيرات الجانبية:
تتضمن التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً : إسهال، ألم في البطن، غثيان، التهاب البنكرياس الحاد، إمساك، ارتفاع إنزيمات الكبد، إقياء، تفاعلات فرط حساسية، طفح جلدي، شرى، التهاب الأنف والبلعوم،التهاب الجهاز التنفسي العلوي، صداع، نقص السكر في الدم.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
الجرعة الموصى بها من سيتاغليبتين هي 100 ملغ مرة واحدة يومياً. يمكن أن يؤخذ سيتاغليبتين مع أو بدون الطعام.
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي: بالنسبة لمرضى القصور الكلوي الخفيف (تصفية الكرياتينين أكبر أو تساوي 50 مل/دقيقة)، لا يطلب أي تعديل لجرعة سيتاغليبتين عندهم .
أما المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط: (تصفية الكرياتينين أكبر أو تساوي30 مل/دقيقة حتى أقل من 50 مل/دقيقة) , فتكون جرعة السيتاغليبتين هي 50 ملغ مرة واحدة يومياً
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي شديد :(تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) , أو لديهم مرض كلوي بمراحله الأخيرة، و يتطلب خضوعهم للديال الدموي أو البريتواني فتكون جرعة سيتاغليبتين عندهم هي :25 ملغ مرة واحدة يومياً.
بسبب الحاجة إلى تعديل الجرعة حسب حالة الوظيفة الكلوية، ينصح بفحص الوظيفة الكلوية قبل البدء باستخدام سيتاغليبتين وبشكل دوري بعد ذلك.
فرط الجرعة ومعالجتها:
في حال حدوث تناول جرعة زائدة، فيكون من المنطقي إتباع التدابير الداعمة الاعتيادية، مثل إزالة المادة غير الممتصة من الجهاز المعدي المعوي وإجراء المراقبة السريرية (يتضمن ذلك الحصول على مخطط قلبي كهربائي)، واتخاذ المعالجة الداعمة التي تقتضيها حالة المريض السريرية.