التركيب:
كل 1مل محلول يحتوي على 5.28ملغ بوبيفاكائين هيدروكلورايد ما يعادل 5ملغ بوبيفاكائين هيدروكلورايد لامائي (20ملغ/4مل) مع ديكستروز.
آلية التأثير:
بوبيفاكائين هو مخدر موضعي طويل المفعول من نوع الأميد. يؤدي إلى استرخاء عضلي معتدل للأطراف السفلية. وكذلك حصار حركي لعضلات البطن.
إن حقن بوبيفاكائين هو حقن عالي الكثافة ويتأثر انتشاره الأولي في الحيز النخاعي بالجاذبية.
الحرائك الدوائية:
بداية التأثير سريعة ولمدة طويلة على سبيل المثال في الفقرات ت10 – ت12 لمدة 2-3 ساعات.
يستمر استرخاء العضلات في الأطراف السفلية لمدة 2-2.5 ساعة.
يستمر حصار عضلات البطن لمدة 45-60 دقيقة. لكن لا تتجاوز مدة الحصار الحركي مدة تسكين الألم.
إن الحركية الدوائية عند الأطفال مماثلة لتلك الموجودة لدى البالغين.
الاستطبابات:
ميناكائين محلول معد للحقن يستطب للبالغين والأطفال لجميع الأعمار للتخدير الشوكي (تحت العنكبوتية - داخل القراب) لإجراء عملية جراحية.
(جراحة المسالك البولية وجراحة الأطراف السفلية لمدة 2-3 ساعات، وجراحة البطن لمدة 45 إلى 60 دقيقة).
إن مدة التسكين في الفقرات ت10 – ت12 هي من 2 – 3 ساعات.
كما يؤدي حقن ميناكائين إلى استرخاء عضلي معتدل في الأطراف السفلية يستمر لمدة 2-2.5 ساعة. إن الحصار الحركي لعضلات البطن يجعل ميناكائين مناسباً لإجراء جراحة البطن التي تستمر لمدة 45-60 دقيقة. ولا تتجاوز مدة الحصار الحركي مدة التسكين. كما أن التأثيرات القلبية الوعائية لحقن ميناكائين مشابهة أو أقل من تلك التي تظهر مع عوامل العمود الفقري الأخرى. ويعد ميناكائين جيد التحمل بشكل استثنائي من جميع الأنسجة التي يتلامس معها.
مضادات الاستطباب:
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المذكورة.
- فرط الحساسية للمخدِّرات الموضعية من نوع الأميد.
- يوجد مضادات استطباب للتخدير داخل القراب، بغض النظر عن المخدر الموضعي المستخدم، والتي تشمل:
- أمراض الجهاز العصبي المركزي النشطة مثل التهاب السحايا، وشلل الأطفال، والنزيف داخل الجمجمة، والضمور تحت الحاد المشترك للنخاع الشوكي بسبب فقر الدم الخبيث وأورام المخ والعمود الفقري.
- التضيق الشوكي والأمراض النشطة (مثل التهاب الفقار والسل والورم) أو الصدمات الحديثة (مثل الكسر) في العمود الفقري.
- تسمم الدم.
- عدوى قيحية للجلد في موقع البزل القطني أو بجواره.
- صدمة قلبية أو صدمة نقص حجم الدم.
- اضطرابات التخثر أو العلاج المستمر بمضادات تخثر الدم.
الجرعة:
البالغين والأطفال فوق عمر 12 سنة:
يجب الأخذ بعين الاعتبار الجرعات الموصى بها أدناه بمثابة دليل للاستخدام لدى متوسط البالغين.
إن خبرة الطبيب ومعرفته بالحالة الجسدية للمريض لها أهمية في حساب الجرعة المطلوبة. يجب استخدام أقل جرعة مطلوبة للتخدير المناسب. قد تحدث اختلافات فردية في بداية التأثير والمدة، وقد يكون من الصعب التنبؤ بمدى انتشار التخدير، ولكنه يتأثر بحجم الدواء المستخدم، وخاصة مع المحلول المتساوي الضغط (العادي).
توصيات الجرعة:
التخدير داخل القراب للجراحة: 2-4مل ميناكائين، ويجب تقليل الجرعة عند كبار السن والمرضى النساء في المراحل المتأخرة من الحمل.
الأطفال حديثي الولادة والرضع والأطفال حتى وزن 40كغ:
يمكن استخدام ميناكائين محلول معد للحقن عند الأطفال، لكن أحد الفروقات بين الأطفال والبالغين هو حجم السائل الدماغي الشوكي المرتفع نسبياً عند الرضع وحديثي الولادة، مما يتطلب جرعة/كغ أكبر نسبياً لإنتاج نفس مستوى التخدير مقارنة بالبالغين.
يجب القيام بإجراءات التخدير الناحي للأطفال من قبل أطباء سريريين مؤهلين وعلى دراية بهذه الفئة من المرضى والتقنيات المتعلقة بها. يجب الأخذ بعين الاعتبار الجرعات الموضحة في الجدول بمثابة إرشادات للاستخدام في مرضى الأطفال. تحدث اختلافات فردية. يجب استخدام أقل جرعة مطلوبة للتخدير المناسب.
توصيات الجرعات للأطفال حديثي الولادة والرضع والأطفال:
|
الوزن (كغ) |
الجرعة (ملغ/كغ) |
|
< 5 |
0.40 – 0.50ملغ/كغ |
|
5 – 15 |
0.30 – 0.40ملغ/كغ |
|
15 – 40 |
0.25 – 0.30ملغ/كغ |
يعتمد انتشار التخدير الذي يتم الحصول عليه بحقن ميناكائين على عدة عوامل بما في ذلك حجم المحلول ووضعية المريض أثناء الحقن وبعده.
عند الحقن في الفراغ بين الفقرات ل 3-ل 4، مع وضع المريض في وضعية الجلوس، ينتشر 3 مل من حقنة ميناكائين إلى فقرات العمود الفقري ت7 – ت10.
بينما ينتشر الحصار إلى فقرات العمود الفقري ت4 – ت7 مع تلقي المريض للحقنة في الوضعية الأفقية ثم استلقائه على ظهره.
يجب أن يكون معلوماً أن مستوى التخدير الشوكي الذي يتم تحقيقه باستخدام أي مخدر موضعي قد يكون غير متوقع عند أي مريض.
إن المكان الموصى به للحقن هو أسفل الفقرة ل 3.
لم تتم دراسة تأثيرات حقن ميناكائين التي تتجاوز 4مل حتى الآن، وبالتالي لا يمكن التوصية بمثل هذه الأحجام.
طريقة الإعطاء:
ميناكائين محلول معد للحقن داخل القراب.
التحذيرات والاحتياطات:
- يجب استخدام المحلول فوراً بعد فتح الأمبولة، ويجب التخلص من أي محلول متبقي.
- يجب أن يتم إجراء التخدير داخل القراب فقط من قبل الأطباء الذين لديهم المعرفة والخبرة اللازمتين.
- يجب أن يتم إجراء عمليات التخدير الناحي دائماً في مكان مجهز ومزود بطاقم عمل مناسب. ويجب أن تكون معدات الإنعاش والأدوية متاحة على الفور ويجب أن يظل طبيب التخدير متواجداً باستمرار.
- يجب أن يكون هناك إجراء وريدي، مثل التسريب الوريدي، قبل البدء في التخدير داخل القراب. يجب على الطبيب المسؤول أن يتخذ الاحتياطات اللازمة لتجنب الحقن داخل الأوعية الدموية وأن يكون مدرباً بشكل مناسب وملماً بتشخيص وعلاج الآثار الجانبية والسمية الجهازية والمضاعفات الأخرى. إذا ظهرت علامات السمية الجهازية الحادة أو الانسداد الشوكي الكامل، فيجب إيقاف حقن المخدر الموضعي على الفور.
- كما هو الحال مع جميع أدوية التخدير الموضعي، قد يسبب بوبيفاكائين هيدروكلورايد تأثيرات سمية حادة على الجهاز العصبي المركزي والجهاز القلبي الوعائي، إذا تم استخدامه لإجراءات التخدير الموضعي مما يؤدي إلى ارتفاع تركيزات الدواء في الدم. ويحدث هذا بشكل خاص بعد الإعطاء داخل الأوعية الدموية أو الحقن في مناطق ذات أوعية دموية عالية.
- تم الإبلاغ عن حدوث عدم انتظام ضربات القلب البطيني، والرجفان البطيني، والانهيار القلبي الوعائي المفاجئ والوفاة فيما يتعلق بتراكيز عالية من بوبيفاكائين في الجسم. وفي حالة حدوث توقف القلب، قد تتطلب النتيجة الناجحة جهود إنعاش مطولة. لكن لا يُتوقع حدوث تراكيز عالية في الجسم مع الجرعات المستخدمة عادة للتخدير داخل القراب.
- هناك خطر متزايد من حدوث حصار نخاعي مرتفع أو كامل، والذي قد يؤدي إلى تثبيط القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي، لدى كبار السن والمرضى في المراحل المتأخرة من الحمل. لذلك يجب تقليل الجرعة لدى هؤلاء المرضى.
- قد يؤدي التخدير داخل القراب إلى انخفاض ضغط الدم وتباطؤ القلب. ويمكن تقليل خطر حدوث مثل هذه التأثيرات، على سبيل المثال، عن طريق حقن مادة رافعة لتوتر الأوعية الدموية. وفي حالة حدوث انخفاض ضغط الدم، يجب علاجه على الفور باستخدام مادة مقلدة للودي عن طريق الوريد، وتكرار ذلك حسب الضرورة. وقد يحدث انخفاض ضغط الدم الشديد نتيجة لنقص حجم الدم بسبب النزيف أو الجفاف، أو انسداد الشريان الأورطي الأجوف السفلي لدى المرضى الذين يعانون من استسقاء شديد أو أورام بطنية كبيرة أو أواخر الحمل. ويجب تجنب انخفاض ضغط الدم الشديد لدى المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف القلب.
- يمكن للمرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم لأي سبب أن يصابوا بانخفاض ضغط الدم المفاجئ والشديد أثناء التخدير داخل القراب.
- يمكن أن يؤدي التخدير داخل القراب إلى شلل بين الأضلاع وقد يعاني المرضى الذين يعانون من انصباب جنبي من ضيق تنفسي حرج. كما يمكن أن يؤدي تسمم الدم إلى زيادة خطر تكوين خراج داخل القراب في فترة ما بعد الجراحة.
- الإصابة العصبية نتيجة نادرة للتخدير النخاعي وقد تؤدي إلى التنميل والخدر وضعف الحركة والشلل. وفي بعض الأحيان تكون هذه الأعراض دائمة.
- قبل البدء بالعلاج، يجب الأخذ بعين الاعتبار ما إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر المحتملة للمريض. قد يحتاج المرضى الذين يعانون من حالة عامة سيئة بسبب الشيخوخة أو عوامل أخرى مهددة مثل انسداد التوصيل القلبي الجزئي أو الكامل، أو خلل متقدم في وظائف الكبد أو الكلى إلى عناية خاصة، لذلك قد يكون التخدير الناحي الخيار الأمثل للجراحة عند هؤلاء المرضى.
- يجب إبقاء المرضى الذين يتم علاجهم بأدوية مضادة لاضطراب النظم من التصنيف III (مثل الأميودارون) تحت المراقبة الدقيقة ومراعاة مراقبة تخطيط القلب، حيث أن التأثيرات القلبية قد تكون متراكمة لديهم.
- يجب استخدام بوبيفاكائين هيدروكلورايد بحذر عند المرضى الذين يتلقون مخدرات موضعية أخرى أو عوامل مرتبطة هيكلياً بالمخدرات الموضعية من النوع الأميد، على سبيل المثال بعض مضادات عدم انتظام ضربات القلب، مثل الليدوكائين والميكسيليتين، نظراً لأن التأثيرات السامة الجهازية هي تراكمية.
الآثار الجانبية:
إن الآثار الجانبية لحقن بوبيفاكائين هيدروكلورايد تشبه تلك الخاصة بالمخدرات الموضعية طويلة المفعول الأخرى المستخدمة في التخدير داخل القراب.
|
تصنيفات أعضاء الجهاز: |
تواترية التأثيرات: |
الآثار الجانبية: |
|
اضطرابات الجهاز المناعي |
نادرة |
ردود فعل تحسسية، صدمة تأقية |
|
اضطرابات الجهاز العصبي |
شائعة |
صداع الوخز الوضعي |
|
غير شائعة |
تنميل، شلل جزئي، خلل في الحس |
|
|
نادرة |
حصار كامل غير مقصود في العمود الفقري، شلل نصفي، شلل، اعتلال عصبي، التهاب العنكبوتية. |
|
|
أمراض القلب |
شائع جداً |
انخفاض ضغط الدم، بطء ضربات القلب |
|
نادر |
توقف القلب |
|
|
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدري والمنصف |
نادر |
تثبيط تنفسي |
|
إضرابات الجهاز الهضمي |
شائع جداً |
غثيان |
|
شائع |
إقياء |
|
|
اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام |
غير شائع |
ضعف العضلات وآلام الظهر |
|
أمراض الكلية والجهاز البولي |
شائع |
احتباس البول، سلس البول |
عند الأطفال:
إن التفاعلات الدوائية الجانبية عند الأطفال تشبه تلك التي تحدث عند البالغين، ومع ذلك، قد يكون من الصعب اكتشاف العلامات المبكرة لسمية التخدير الموضعي عند الأطفال في الحالات التي يتم فيها الإعطاء أثناء التركين أو التخدير العام.
فرط الجرعة:
السمية الجهازية الحادة:
من غير المرجح أن يؤدي حقن بوبيفاكائين، عند استخدامه على النحو الموصى به إلى ارتفاع مستوياته في الدم بما يكفي للتسبب في سمية جهازية. ومع ذلك، إذا تم إعطاء مخدرات موضعية أٌخرى في نفس الوقت، فإن التأثيرات السامة تكون تراكمية وقد تسبب تفاعلات سامة جهازية.
نادرًا ما ترتبط السمية الجهازية بالتخدير الشوكي، لكن قد تحدث وذلك بعد الحقن داخل الأوعية الدموية عن طريق الخطأ.
تتميز الآثار الجانبية الجهازية بخدر اللسان، خفة الرأس، والدوخة والرعشة، يتبعها التشنجات واضطرابات القلب والأوعية الدموية.
علاج التسمم الجهازي الحاد:
لا يتطلب الأمر علاجاً للأعراض الأخف من التسمم الجهازي، ولكن إذا حدثت تشنجات، فمن المهم ضمان الأكسجة الكافية وإيقاف التشنجات إذا استمرت لأكثر من 15-30 ثانية. يجب إعطاء الأكسجين من خلال قناع الوجه ومساعدة التنفس أو التحكم فيه إذا لزم الأمر. يمكن إيقاف التشنجات عن طريق حقن ثيوبنتال 100-150ملغ عن طريق الوريد أو ديازيبام 5-10ملغ عن طريق الوريد. بدلاً من ذلك، يمكن إعطاء سكسينيل كولين 50-100ملغ عن طريق الوريد ولكن فقط إذا كان الطبيب قادراً على إجراء التنبيب الرغامي وتدبير مريض مشلول تماماً.
يجب علاج الحصار النخاعي العلوي أو الكلي الذي يسبب شلل الجهاز التنفسي عن طريق ضمان الحفاظ على مجرى الهواء مفتوحاً وإعطاء الأوكسجين من خلال التهوية المساعدة أو المُتحكّم بها.
يجب علاج انخفاض ضغط الدم باستخدام مقبضات الأوعية الدموية، مثل الإيفيدرين 10-15ملغ عن طريق الوريد وتكرار ذلك حتى الوصول إلى المستوى المطلوب من ضغط الدم الشرياني. كما يمكن للسوائل الوريدية والتي يتم إعطاؤها بسرعة أن تعكس انخفاض ضغط الدم. سواء كانت شاردية أو غرويدية.
الحمل:
لا يوجد دليل على حدوث تأثيرات غير مرغوبة أثناء الحمل، ولكن بجرعات كبيرة لا ينبغي إعطاء بوبيفاكائين في بداية الحمل إلا إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر. كذلك يجب الانتباه إلى أنه يجب تقليل الجرعة في المراحل المتأخرة من الحمل.
الإرضاع:
ينتقل بوبيفاكائين إلى حليب الأم، ولكن بكميات صغيرة بحيث لا يوجد على العموم خطورة التأثير على الطفل في مستويات الجرعات العلاجية.
التأثيرات على القيادة واستخدام الآلات:
إن حقنة بوبيفاكائين لها تأثير طفيف على القيادة واستخدام الآلات. فبالإضافة إلى التأثير المخدر المباشر، قد يكون للمخدر الموضعي تأثير خفيف للغاية على الوظيفة العقلية وكذلك التنسيق حتى في غياب السمية المفرطة للجهاز العصبي المركزي وقد يضعف الحركة واليقظة بشكل مؤقت.