التركيب:
كل أمبولة 1مل تحتوي على 1027مكغ هيدروكسوكوبالامين كلورايد مايعادل 1000مكغ هيدروكسوكوبالامين لامائي.
آلية العمل:
من المستحضرات المضادة لفقر الدم - فيتامين ب12.
الحركية الدوائية:
التوزع:
يرتبط فيتامين ب 12 بشكل كثيف ببروتينات البلازما التي تسمى ترانسكوبالامين بشكل انتقائي، كما أن ترانسكوبالامين II يشارك في النقل السريع للكوبالامينات إلى الأنسجة.
الإطراح:
يتم تخزين فيتامين ب 12 في الكبد، ويتم إفرازه في الصفراء، ويخضع لإعادة تدوير معوية كبدية كثيفة؛ يتم إفراز جزء من الجرعة المُعطاة في البول، ومعظمها في أول 8 ساعات؛ ومع ذلك، فإن الإخراج البولي لا يمثل سوى جزء صغير من انخفاض مخزون الجسم الإجمالي المكتسب من خلال الوسائل الغذائية. يعبر فيتامين ب 12 المشيمة ويُفرز أيضاً في حليب الثدي.
إن الحقن العضلي للهيدروكسوكوبالامين يؤدي إلى إنتاج مستويات أعلى في المصل من نفس الجرعة مقارنةً مع السيانوكوبالامين، ويتم الحفاظ على هذه المستويات بشكل جيد. بعد حقن هيدروكسوكوبالامين، يتم الاحتفاظ بنسبة 90% من جرعة 100مكغ و30% من جرعة 1000مكغ.
الاستطبابات:
- فقر الدم الأديسوني الخبيث.
- الوقاية والعلاج من أنواع فقر الدم الأخرى كبيرة الخلايا المرتبطة بنقص فيتامين ب12.
- ضعف البصر الناتج عن التدخين وضمور العصب البصري.
مضادات الاستطباب:
فرط الحساسية لأي من مكونات المستحضر.
الجرعة:
البالغون والأطفال
- فقر الدم الخبيث الأديسوني وأنواع أُخرى من فقر الدم كبير الخلايا دون تدخل عصبي:
- في البداية: 250 إلى 1000مكغ في أيام متبادلة لمدة أسبوع إلى أسبوعين، ثم 250مكغ أسبوعياً حتى يصبح عدد كريات الدم طبيعياً.
- العلاج المستمر: 1000مكغ كل شهرين إلى ثلاثة أشهر.
- فقر الدم الأديسوني الخبيث وأنواع أٌخرى من فقر الدم كبير الخلايا مع تدخل عصبي:
- في البداية: 1000مكغ في أيام متبادلة طالما يحدث تحسن.
- العلاج المستمر: 1000مكغ كل شهرين.
- الوقاية من فقر الدم كبير الخلايا المرتبط بنقص فيتامين ب12 الناتج عن استئصال المعدة وبعض متلازمات سوء الامتصاص والنظام الغذائي النباتي الصارم: 1000مكغ كل شهرين إلى ثلاثة أشهر.
- ضعف البصر الناتج عن التبغ وضمور العصب البصري (ليبر):
- في البداية: 1000مكغ أو أكثر يوميًا لمدة أسبوعين. ثم مرتين أسبوعياً طالما يحدث التحسن.
- العلاج المستمر: 1000مكغ شهرياً.
طريقة الإعطاء:
للحقن العضلي.
التحذيرات والاحتياطات:
- عادة ما تكون مخططات الجرعات المذكورة أعلاه مُرضية، ولكن من المستحسن إجراء فحص منتظم للدم.
- إذا فشل فقر الدم الضخم الأروماتي في الاستجابة للهيدروكسوكوبالامين، فيجب التحقيق في استقلاب حمض الفوليك.
- قد تؤدي الجرعات التي تزيد عن 10مكغ يومياً إلى استجابة دموية لدى المرضى الذين يعانون من نقص حمض الفوليك.
- قد يخفي الإعطاء العشوائي التشخيص الحقيقي، لذلك يجب مراقبة الحالة الدموية والعصبية بانتظام لضمان كفاية العلاج.
- عدم انتظام ضربات القلب: تم الإبلاغ عن حدوث عدم انتظام ضربات القلب الثانوي لنقص بوتاسيوم الدم أثناء العلاج الأولي. لذلك، يجب مراقبة البوتاسيوم في البلازما خلال هذه الفترة.
- كثرة الصفيحات التفاعلية: يجب مراقبة عدد الصفائح الدموية خلال الأسابيع الأولى من الاستخدام في فقر الدم الضخم الأروماتي بسبب احتمال حدوث كثرة الصفيحات التفاعلية.
الآثار الجانبية:
تم الإبلاغ عن التأثيرات التالية المدرجة أدناه بحسب أجهزة الجسم:
- اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: يمكن أن يحدث فرط الصفيحات التفاعلي خلال الأسابيع الأولى من الاستخدام في فقر الدم الضخم الأروماتي.
- اضطرابات القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب الثانوي لنقص بوتاسيوم الدم.
- اضطرابات الجهاز المناعي: تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك تفاعلات الجلد (مثل الطفح الجلدي والحكة) والحساسية المفرطة بشكل استثنائي.
- اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والإسهال.
- الاضطرابات العامة: الحمى والقشعريرة والهبّات الساخنة والدوخة والضيق والألم. تفاعلات في موقع الحقن بما في ذلك ألم موقع الحقن واحمرار موقع الحقن وحكة موقع الحقن وتصلب موقع الحقن وتورم موقع الحقن.
- الاضطرابات العصبية: الصداع واضطرابات الحس مثل التنميل والرعشة.
- اضطرابات الكلى والبول: البيلة الكروماتية (تغيّر في لون البول).
- اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي يشبه حب الشباب وتهيج فقاعي.
التداخلات الدوائية:
- كلورامفينيكول: قد يستجيب المرضى المعالجون بالكلورامفينيكول بشكل ضعيف للهيدروكسوكوبالامين.
- موانع الحمل الفموية: قد تنخفض تركيزات هيدروكسوكوبالامين في المصل عن طريق موانع الحمل الفموية ولكن هذا التفاعل قد لا يكون له أهمية سريرية ملحوظة.
- تبطل مضادات الاستقلاب ومعظم المضادات الحيوية اختبارات فيتامين ب12 باستخدام التقنيات المكروبيولوجية.
الحمل:
لا ينبغي استخدام هيدروكسوكوبالامين لعلاج فقر الدم الضخم الأروماتي أثناء الحمل ما لم يتم إثبات نقص فيتامين ب12.
الإرضاع:
يتم إفراز هيدروكسوكوبالامين اللامائي في حليب الثدي ولكن من غير المرجح أن يضر هذا بالرضيع، وقد يكون مفيداً إذا كانت الأم والرضيع يعانيان كلاهما من نقص فيتامين ب 12.
فرط الجرعة:
لا حاجة للعلاج في حالات الجرعة الزائدة.