التركيب:
كل أمبولة 2مل تحتوي على 100ملغ سوكساميثونيوم كلوريد (50ملغ/مل).
آلية التأثير:
إن السوكساميثونيوم كلوريد هو حاجب عصبي عضلي، مزيل للاستقطاب وذو فعل قصير الأمد للغاية.
يعتبر السوكساميثونيوم نظيراً للأستيل كولين، إذ يثبط النقل العصبي العضلي من خلال نزع استقطاب اللويحات الحركيّة الانتهائية في العضلات الهيكلية. يمكن ملاحظة نزع الاستقطاب على شكل ارتجافات حزمية. ويتم تثبيط النقل العصبي العضلي طالما أنه يوجد تركيز كافٍ من السوكساميثونيوم على موقع المستقبل. تبدأ أعراض الشلل الرخو خلال 30-60 ثانية من الحقن الوريدي وبإعطاء جرعة واحدة مستمرة لمدة 2-6 دقائق.
يكون الشلل التالي لإعطاء السوكساميثونيوم متدرجاً حسب تفاوت حساسية العضلات المختلفة. ويتضمن ذلك بداية على التوالي العضلات الرافعة للوجه، وعضلات الحنجرة، وأخيراً العضلات بين الأضلاع والحجاب الحاجز وجميع العضلات الهيكلية الأخرى.
تعود المدة القصيرة لتأثير السوكساميثونيوم إلى استقلابه السريع في الدم. حيث أنه يتحلمه بسرعة بواسطة كولين إستراز البلازمية إلى سوكسينيل كولين (والذي يمتلك خصائص سريرية قليلة بإزالة استقطاب العضلات واسترخائها)، ومن ثم يستقلب ببطء إلى حمض السوكسينيك وكولين.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص: بعد الإعطاء الوريدي، يحصل حلمهة سريعة بواسطة البسودو كولين إستراز حيث يكون المستقلب الأولي هو سوكسينيل مونو كولين الذي له تأثير عصبي عضلي ضعيف.
التوزع: يصل جزء صغير فقط من السوكساميثونيوم إلى الموَصِل العصبي العضلي. وينتهي تأثيره بالانتشار بعيداً عن اللويحة الانتهائية. لا يعبُر السوكسينيل كولين المشيمة بسهولة.
الإطراح: يستقلب السوكسينيل مونو كولين إلى حمض السوكسينيك مع طرح كمية قليلة فقط في البول. ويكون نصف عمر الإطراح 16.6±4.8 و11.7±4.5 ثواني.
الاستطبابات:
يتم استخدامه في التخدير كمرخي للعضلات الهيكلية لتسهيل تنبيب الرغامى والتهوية الميكانيكية خلال العمليات الجراحية.
كما يستخدم حقن السوكساميثونيوم كلوريد لتقليل شدة التقلصات العضلية المتعلقة بالتشنجات المحرضة من العلاج الدوائي والكهربائي.
مضادات الاستطباب:
فرط الحساسية للسوكساميثونيوم أو لأي من السواغات.
ليس للسوكساميثونيوم أي تأثير على مستوى الوعي، ويجب عدم إعطائه للمرضى الذين لم يتم تخديرهم بالكامل.
يعتبر السوكساميثونيوم كعامل محفز محتمل للمرضى المعرضين لارتفاع الحرارة الخبيث، ولذلك يعتبر استخدام السوكساميثونيوم مضاد استطباب لدى المرضى الذين لديهم تاريخ شخصي أو عائلي لمثل هذه الحالة. إن حدثت هذه الحالة بشكل غير مقصود فيجب على الفور إيقاف جميع العوامل المعروف بأنها مرتبطة بتطور الحالة بما في ذلك السوكساميثونيوم، ويجب اتخاذ تدابير داعمة كاملة على الفور. يعد دانترولين الصوديوم الوريدي هو الدواء العلاجي الأساسي والموصى به عند تشخيص الحالة بأقرب وقت ممكن.
يجب عدم استخدام السوكساميثونيوم لدى المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من انقطاع نفس مطول بعد تناول السوكساميثونيوم أو لدى أولئك الذين لديهم خلل في إنزيم كولين إستراز البلازمي.
من الممكن أن يحدث حصار شديد ومطول بعد تناول السوكساميثونيوم نتيجة لانخفاض كولين إستراز البلازمي في الحالات أو الظروف المرضية التالية: فشل كبد في المرحلة النهائية، فشكل كلوي حاد أو مزمن.
غالباً مايحدث ارتفاع حاد ومؤقت في بوتاسيوم المصل بعد إعطاء السوكساميثونيوم عند الأفراد الطبيعيين، ويبلغ قدر هذا الارتفاع حوالي 0.5ملمول/ليتر.
بينما قد تكون زيادة بوتاسيوم المصل لدى بعض الحالات أو الظروف المرضية مفرطة، كما تسبب عدم انتظام ضربات القلب الشديد والسكتة القلبية. ولهذا السبب يكون استخدام السوكساميثونيوم مضاد استطباب عند:
يسبب السوكساميثونيوم ارتفاعاً مؤقتاً في الضغط داخل العين ولذلك يجب عدم استخدامه بوجود إصابات في العين المفتوحة، أو عندما تكون زيادة الضغط داخل العين غير مرغوبة إلا في حال توقع فوائد من استخدامه تفوق المخاطر المحتملة على العين.
يجب تجنب استخدام السوكساميثونيوم لدى المرضى الذين لديهم تاريخ شخصي أو عائلي بأمراض عضلية خلقية مثل التأتُّر العضلي الخلقي، والضمور العضلي التوتري حيث أن إعطاءه قد يكون في بعض الأحيان مصحوباً بتشنجات عضلية شديدة وتيبس.
يجب عدم استخدام السوكساميثونيوم لدى المرضى الذين يعانون من اعتلال العضلات الهيكلية، مثل الضمور العضلي دوشين حيث أن إعطاءه من الممكن أن يكون ذا صلة بارتفاع الحرارة الخبيث واضطرابات نظم القلب البطيني والسكتة القلبية الثانوية لانحلال الربيدات الحاد مع فرط بوتاسيوم الدم.
ونظراً لأن تأثير السوكساميثونيوم من الممكن أن يطول لدى المرضى المعروفين بتوريث إنزيم كولين إستراز البلازمي اللانمطي، فيجب عدم استخدامه لديهم إلا إن كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر.
الجرعة وطريقة الإعطاء:
للبالغين:
للأطفال:
للمسنين:
الجرعة في حال الإصابة الكبدية: إن انتهاء تأثير السوكساميثونيوم يعتمد على كولين إستراز البلازمي، والذي يتم اصطناعه في الكبد. وعلى الرغم من أن مستويات الكولين إستراز البلازمي غالباً تنخفض عند الذين لديهم مرض كبدي، إلا أن المستويات نادراً ما تكون منخفضة بشكل كافي لإطالة فترة انقطاع النفس المحرض بالسوكساميثونيوم.
الجرعة في حال الإصابة الكلوية: يمكن إعطاء جرعة واحدة طبيعية من حقنة كلوريد السوكساميثونيوم للمرضى الذين لديهم قصور كلوي في حال غياب فرط بوتاسيوم الدم. من الممكن أن تؤدي الجرعات الكبيرة والمتعددة إلى زيادات سريرية كبيرة في بوتاسيوم المصل ويجب عدم استخدامه.
الجرعة لدى المرضى الذين لديهم انخفاض في الكولين إستراز: من الممكن أن يحدث لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض فعالية الكولين إستراز من حجب عصبي عضلي مطول وشديد بعد إعطاء السوكساميثونيوم. قد يكون من الأفضل لهؤلاء المرضى تقليل الجرعة المعطاة من السوكساميثونيوم كلوريد حقناً.
نصائح المراقبة: يوصى بمراقبة الوظائف العصبية العضلية خلال التسريب أو إن أعطي السوكساميثونيوم كلوريد حقناً بجرعات تراكمية كبيرة على مدى فترة زمنية قصيرة نسبياً من أجل تحديد متطلبات الجرعة لكل فرد.
طريقة العطاء:
إن الطريقة المعتادة لإعطاء كلوريد السوكساميثونيوم عن طريق الحقن الوريدي الفوري. ويمكن أيضاً إعطاؤه عن طريق الحقن العضلي الفوري أو التسريب الوريدي.
التحذيرات والاحتياطات:
يسبب السوكساميثونيوم شلل عضلات الجهاز التنفسي وكذلك العضلات الهيكلية الأخرى ولكن ليس له تأثير على الوعي.
ويجب إعطاء السوكساميثونيوم تحت الإشراف وبواسطة طبيب التخدير فقط، والذي يكون على دراية بتأثيراته، وخصائصه، ومخاطره، والذي يتمتع بالمهارة في تدبر التنفس الاصطناعي، وفقط حيث تتوفر التسهيلات المناسبة للتنبيب الرغامي الفوري مع إعطاء الأكسجين بواسطة تهوية الضغط الموجب المتقطع.
الحساسية المتصالبة:
طالما أنه يوجد معدل أعلى من الحساسية المتصالبة مع أدوية الحجب العصبي العضلي الأخرى (سواء كانت مزيلة للاستقطاب أو غير مزيلة للاستقطاب)، فإنه يوصى بتوخي الحذر في حال وجود تاريخ من الحساسية تجاه أدوية الحجب العصبي العضلي.
يستخدم السوكساميثونيوم فقط عند الضرورة القصوى لدى المرضى المعرضين للإصابة.
يجب إجراء اختبار لدى المرضى الذين عانوا من فرط تحسس تحت التخدير العام لمعرفة إن كان لديهم حساسية تجاه الحاجبات العصبية العضلية الأخرى.
يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون السوكساميثونيوم لفترة طويلة، بالكامل باستخدام محفز العصب المحيطي لتجنب فرط الجرعة.
فرط بوتاسيوم الدم:
يزيد السوكساميثونيوم من بوتاسيوم المصل بمقدار 0.5 ملمول/ل عند الأفراد الطبيعيين. وقد يكون الارتفاع كبيراً عند الذين لديهم زيادة بوتاسيوم الدم مسبقاً. قد يعاني المرضى الذين لديهم حروق أو بعض الحالات العصبية من فرط بوتاسيوم الدم الشديد.
في حال المرضى الذين لديهم إنتان حاد، قد يكون فرط بوتاسيوم الدم متعلقاً بشدة ومدة العدوى.
بطء القلب واضطرابات النظم القلبية الأخرى:
قد يسبب السوكساميثونيوم لدى البالغين الأصحاء أحياناً تباطؤاً مؤقتاً في ضربات القلب عند الإعطاء لأول مرة.
يلاحظ تباطؤ القلب بشكل شائع أكثر لدى الأطفال إن تم إعطاء جرعات متكررة (في كل من الأطفال أو البالغين).
من الممكن أن يؤدي الاستخدام المسبق للأتروبين أو الغليكوبيرولات وريدياً إلى تقليل فرصة حدوث و/أو تقليل شدة بطء القلب المرتبط بإعطاء السوكساميثونيوم.
يمكن أن يحفز السوكساميثونيوم من اضطرابات نظم القلب وتوقفه. وفي حال غياب فرط بوتاسيوم الدم فإن اضطراب النظم البطيني نادر الحدوث على الرغم من أن المرضى الذين يتناولون الغليكوزيدات القلبية معرضون لخطر متزايد. وقد يؤدي السوكساميثونيوم إلى حدوث تغييرات في نظم القلب بما في ذلك السكتة القلبية.
ارتفاع الضغط داخل العين:
يسبب السوكساميثونيوم زيادة مؤقتة للضغط داخل العين، ويجب عدم استخدامه في حال وجود إصابة نافذة في العين إلا إن كانت الفوائد تفوق الإصابة للعين.
عوز الكولين إستراز:
يتحلمه السوكساميثونيوم بسرعة بواسطة الكولين إستراز البلازمي والذي بالتالي يحد من شدة ومدة الحجب العصبي العضلي.
يظهر عند الأفراد الذين لديهم انخفاض في فعالية الكولين إستراز البلازمي استجابة طويلة الأمد للسوكساميثونيوم.
قد يحدث حجب عصبي عضلي طويل الأمد وشديد بعد حقن السوكساميثونيوم نتيجة لانخفاض فعالية الكولين إستراز البلازمي في الحالات أو الظروف المرضية التالية:
الأطفال:
يجب توخي الحذر عند استخدام السوكساميثونيوم عند الأطفال، حيث يعتبر الأطفال أكثر عرضة للإصابة باعتلالات عضلية غير مشخصة أو الاستعداد للإصابة بارتفاع الحرارة الخبيث وانحلال الربيدات، مما يعرضهم لخطر متزايد من التأثيرات الجانبية الخطيرة التالية لاستخدام الساكساميثونيوم. وهم عرضة للإصابة ببطء القلب.
آلام العضلات:
غالباً ما يتم الشعور بآلام العضلات بعد تناول السوكساميثونيوم وتكون غالباً لدى المرضى غير الملازمين للفراش الذين يخضعون لعمليات جراحية قصيرة تحت التخدير العام. لا يبدو أن هناك صلة مباشرة بين درجة التشنج العضلي المرئي التالي لتناول السوكساميثونيوم ومعدل حدوث الألم أو شدته. يوصى باستخدام جرعات صغيرة من المرخيات العضلية غير المزيلة للاستقطاب وأن تعطى قبل دقائق من إعطاء السوكساميثونيوم، وذلك للتقليل من شدة أو حدوث الآلام العضلية المتعلقة بالسوكساميثونيوم. قد تتطلب هذه التقنية استخدام جرعات تزيد عن 1ملغ/كغ من السوكساميثونيوم للحصول على ظروف مريحة لتنبيب الرغامى.
الوهن العضلي الوبيل:
لا ينصح بإعطاء السوكساميثونيوم للمرضى المصابين بالوهن العضلي الشديد المتقدم. وعلى الرغم من مقاومة هؤلاء المرضى للسوكساميثونيوم، إلا أنهم يصابون بحالة من الحصار اللانمطي من الطور الثاني، والذي من الممكن أن يؤدي إلى تأخير التعافي.
متلازمة إيتون-لامبرت الوهنية العضلية:
يعتبر المرضى الذين لديهم متلازمة إيتون-لامبرت الوهنية العضلية أكثر حساسية تجاه السوكساميثونيوم من الطبيعيين، ويجب تقليل الجرعة عند هؤلاء المرضى. ومع ذلك، قد يظهر المرضى الذين يعانون من متلازمة إيتون لامبرت الوهنية العضلية استجابة طبيعية للسوكساميثونيوم.
الاستخدام طويل الأمد:
إذا تم إعطاء السوكساميثونيوم لفترة طويلة، فقد تتغير خاصية الحجب العصبي العضلي بنزع الاستقطاب (أو الطور الأول) إلى حجب بخصائص غير منزوعة الاستقطاب (أو الطور الثاني). وعلى الرغم من أن خصائص الحجب للطور الثاني تشبه تلك للحجب الحقيقي غير منزوع الاستقطاب إلا أن حجب الطور الثاني لا يمكن عادةً عكسه بشكل كامل أو دائم باستخدام عوامل مضادة للكولين إستراز. وعندما يحدث حجب الطور الثاني بشكل كامل فإن تأثيراتها ستكون بعد ذلك قابلة للعكس تماماً مع جرعات عيارية من النيوستيغمين بالمشاركة مع عامل مضاد للكولين.
يحدث تسارع المقاومة تجاه السوكساميثونيوم بعد تناوله بجرعات متكررة.
الاستخدامات في الحالات الأخرى:
يجب استخدام السوكساميثونيوم بحذر عند المرضى المصابين بمرض أو هزال، والمرضى الذين لديهم اضطرابات حمضية وقلوية أو اختلال توازن الكهارل، أو داء الكبد الدهني، اليرقان الانسدادي، السرطان، ولدى المرضى الذين هم على اتصال مع بعض المبيدات الحشرية، على سبيل المثال مركبات الفوسفور العضوي، وأولئك الذين يتلقون معالجة إشعاعية.
يجب أن يستخدم السوكساميثونيوم بحذر عند المرضى الذين لديهم كسور أو تشنجات عضلية لأن التشنجات العضلية الأولية قد تسبب صدمة إضافية.
من الممكن منع التأثيرات الموسكارينية للسوكساميثونيوم مثل زيادة إفراز الشعب الهوائية واللعاب بواسطة الأتروبين.
يجب المراقبة وبعناية عندما يعطى عن طريق التسريب لتجنب فرط الجرعة.
لا يوجد تأثير مباشر للسوكساميثونيوم على عضلة القلب، ولكن من خلال تحفيز كلاً من العقد اللاإرادية والمستقبلات المسكارينية فمن الممكن أن يسبب تغيرات بالنظم القلبية بما في ذلك السكتة القلبية.
الاستخدام مع المحاليل الأخرى:
يجب عدم مزج السوكساميثونيوم مع أي مادة أخرى في نفس السيرنغ (وخاصة الثيوبينتون/ الثيوبنتال).
الآثار الجانبية:
هناك دراسات سريرية محدودة يمكن استخدامها كدعم لتحديد تواتر الآثار الجانبية.
ترد أدناه قائمة بالتفاعلات الجانبية حسب فئة الأعضاء في الجسم والتكرار. ويتم تعريف التواتر على النحو التالي: شائع جدًا (≥ 10/1)؛ شائع (≥ 100/1 إلى <10/1)؛ غير شائع (≥ 1000/1 إلى <100/1)؛ نادر (≥ 10000/1 إلى <1000/1)؛ نادر جدًا (<10000/1).
|
فئة أجهزة الجسم |
التواتر |
التأثيرات الجانبية |
|
اضطرابات الجهاز المناعي |
نادر جداً |
التفاعلات التآقية |
|
اضطرابات عينية |
شائع |
زيادة الضغط داخل العين |
|
اضطرابات قلبية |
شائع |
بطء القلب، تسرع القلب |
|
نادر |
لانظم قلبي (بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب البطيني)، والسكتة القلبية |
|
|
اضطرابات وعائية |
شائع |
احمرار الجلد كما تم الإبلاغ عن ارتفاع ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم. |
|
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف |
نادر |
تشنج قصبي، انخفاض التنفس طويل الأمد، انقطاع النفس. |
|
اضطرابات معدية معوية |
شائع جداً |
زيادة الضغط داخل المعدة كما تم الإبلاغ عن إفراز مفرط للعاب |
|
اضطرابات النسج الجلدية وتحت الجلدية |
شائع |
طفح |
|
اضطراب الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام |
شائع جداً |
التشنج العضلي وآلام العضلات بعد العمليات الجراحية |
|
شائع |
ميوغلوبين في الدم، وبيلة ميوغلوبينية |
|
|
نادر |
تشنج العضلات |
|
|
اضطرابات عامة وحالات خاصة بمكان إعطاء الدواء |
نادر جداً |
ارتفاع حرارة خبيت |
|
استطلاعات أخرى |
شائع |
ارتفاع بوتاسيوم الدم المؤقت |
التداخلات الدوائية:
بعض الأدوية أو الكيميائيات معروفة بتقليلها لفعالية الكولين إستراز البلازمي، ولذلك ربما تؤدي إلى إطالة تأثير السوكساميثونيوم في الحجب العصبي العضلي. وتتضمن التالي:
الحمل والإرضاع:
لا يملك السوكساميثونيوم تأثيراً مباشراً على الرحم وغيره من العضلات الملساء. كما لا يعبر حاجز المشيمة في الجرعات العلاجية الطبيعية بكميات تكفي للتأثير على تنفس الجنين. ومع ذلك، لا ينبغي إعطاء السوكساميثونيوم للنساء الحوامل إلا إذا كانت الفائدة المرجوة من استخدامه تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
تفوق فوائد استخدام الساكساميثونيوم كجزء من التخدير التسلسلي السريع للتخدير العام عادة المخاطر المحتملة على الجنين.
من الممكن أن تنخفض مستويات الكولين إستراز خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل إلى حوالي 70-80% من مستوياتها قبل الحمل، كما يحدث انخفاض إضافي إلى حوالي 60-70% من مستوياته ما قبل الحمل في غضون 2-4 أيام بعد الولادة.
ترتفع مستويات الكولين إستراز في البلازما لتصل إلى المستوى الطبيعي خلال الأسابيع الستة التالية. ونتيجة لذلك، قد تعاني نسبة عالية من النساء الحوامل والمرضعات من حجب عصبي عضلي طويل الأمد بشكل طفيف تالي لحقن السوكساميثونيوم.
لا يُعرف ما إذا كان السوكساميثونيوم أو مستقلباته يفرز في حليب الأم، لذا يجب توخي الحذر بعد إعطاء السوكساميثونيوم للأمهات المرضعات.
التأثير على القيادة:
لا يتعلق هذا الاحتياط باستخدام حقن السوكساميثونيوم. وذلك لأنه يتم دائماً استخدامه مع المخدرات العامة، ولذلك تتعلق الاحتياطات لأداء المهام بعد تطبيق التخدير العام.
فرط الجرعة:
الأعراض: يعتبر انقطاع النفس وشلل العضلات لفترات طويلة هي الآثار الرئيسية والخطيرة لفرط الجرعة.
التدبير: